硝普鈉

利魯唑片

本品主要成分為硝普鈉。

本品主要成份為利魯唑。

三門峽賽諾維制藥有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113357

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045977

1、本品適用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進(jìn)行控制降壓。

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 注射用硝普鈉： 1、用前將本品50mg溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml-1000ml5%葡萄糖注射液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。 2、成人常用量：靜脈滴注，開(kāi)始每分鐘按體重0.5μg/㎏。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/㎏，極量為每分鐘按體重10μg/㎏。總量為按體重3.5μg/㎏。 3、小兒常用量：靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/㎏。按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反...

代償性高血壓如動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈縮窄時(shí)，禁用本品。

利魯唑片常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見(jiàn)：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過(guò)敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見(jiàn)嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用利魯唑片時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化，請(qǐng)告知您的醫(yī)師或藥師。

1、短期應(yīng)用適量不致發(fā)生不良反應(yīng)。 2、本品毒性反應(yīng)來(lái)自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物，如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。 3、麻醉中控制降壓時(shí)突然停用本品，尤其血藥濃度較高而突然停藥時(shí)，可能發(fā)生反跳性血壓升高。 4、以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng)： （1）血壓降低過(guò)快過(guò)劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮，煩躁、胃痛、反射性心動(dòng)過(guò)速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān)，與總量關(guān)系不大。 （2）硫氰酸鹽中毒或逾量時(shí)，可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識(shí)喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。 （3）氰化物中毒或超量時(shí)，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠(yuǎn)、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。 （4）皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間（1-2年）才漸退。其他過(guò)敏性皮疹，停藥后消退較快。

【藥理作用】 雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，但有學(xué)說(shuō)認(rèn)為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。 利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚。利魯唑通過(guò)抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用，多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。試驗(yàn)表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對(duì)抗這種作用（細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗(yàn)研究中，采用一種表達(dá)人突變的CU/ZN SOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗(yàn)?zāi)Ｐ?，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開(kāi)始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時(shí)間，生存期增加了13至15天（比對(duì)照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒(méi)有明顯影響，對(duì)

1、本品對(duì)光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色，應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過(guò)24小時(shí)。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。 2、對(duì)診斷的干擾。用本品時(shí)血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品逾量時(shí)動(dòng)脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。 3、下列情況慎用： （1）腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足時(shí)，對(duì)低血壓的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降壓時(shí)，如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。 （3）腦病或其他顱內(nèi)壓增高時(shí)，擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓。 （4）肝功能損害時(shí)，本品可能加重肝損害。 （5）甲狀腺功能過(guò)低時(shí)，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全時(shí)，本品可能加重氧損害。 （7）維生素B12缺乏時(shí)使用本品，可能使病情加重。 4、應(yīng)用本品過(guò)程中，應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓，最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行。腎功能不全而本品應(yīng)用超過(guò)48-72小時(shí)者，每天須測(cè)定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過(guò)100μg/ml；氰化物不超過(guò)3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時(shí)須測(cè)定肺動(dòng)脈舒張壓或嵌壓。 5、藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲，推薦自中心靜脈給藥。 6、少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時(shí)，需要用大量，甚至接近極量。 7、如靜滴已達(dá)每分鐘10μg/㎏，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 8、左心衰竭時(shí)應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時(shí)，須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 9、用本品過(guò)程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為中毒的先兆征象，此時(shí)減慢滴速，即可消失。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對(duì)孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。 11、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 12、老年用藥：老年人用本品須注意增齡時(shí)腎功能減退對(duì)本品排泄的影響，老年人對(duì)降壓反應(yīng)也比較敏感，故用量宜酌減。 13、藥物過(guò)量：血壓過(guò)低時(shí)減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有氰化物中毒征象，吸入亞硝酸異戊酯或靜滴亞硝酸鈉或硫代硫酸鈉均有助于將氰化物轉(zhuǎn)為硫氰酸鹽而降低氰化物血藥濃度。

肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請(qǐng)告知醫(yī)師，因?yàn)槔斶蚱赡懿贿m合您。服用本藥時(shí)應(yīng)禁止過(guò)度飲酒?？赡馨l(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計(jì)數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患，請(qǐng)告知醫(yī)師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。