硝普鈉

加替沙星滴眼液

本品主要成分為硝普鈉。

本品主要成份為加替沙星。

三門峽賽諾維制藥有限公司

安徽省雙科藥業(yè)有限公司

國藥準字H20113357

國藥準字H20051825

1、本品適用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進行控制降壓。

本品適用于敏感菌所引起的急性細菌性結(jié)膜炎。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用硝普鈉： 1、用前將本品50mg溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml-1000ml5%葡萄糖注射液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。 2、成人常用量：靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/㎏。根據(jù)治療反應以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/㎏，極量為每分鐘按體重10μg/㎏?？偭繛榘大w重3.5μg/㎏。 3、小兒常用量：靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/㎏。按效應逐漸調(diào)整用量。

第1～2天:清醒狀態(tài)下，2小時1次，1次1滴，每天8次；第3～7天:清醒狀態(tài)下，每天4次，1次1滴。

代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時，禁用本品。

眼部用藥常見的不良反應為結(jié)膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結(jié)膜炎，發(fā)生率約為5～10%。發(fā)生率在1～4%的不良反應為球結(jié)膜水腫、結(jié)膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、跟臉水腫、頭痛、紅眼、視力減退和味覺紊亂。

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和家兔口服50mg/Kg/日加替沙星未發(fā)現(xiàn)致畸作用。而大鼠口服150mg/Kg/日可導致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產(chǎn)期口服200mg/Kg/日，出現(xiàn)流產(chǎn)、胎鼠圍產(chǎn)期死亡率增加。由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應咨詢醫(yī)生，權衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經(jīng)人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應慎重。兒童用藥：1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。老年用藥：老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見顯著不同。

1、短期應用適量不致發(fā)生不良反應。 2、本品毒性反應來自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物，如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。 3、麻醉中控制降壓時突然停用本品，尤其血藥濃度較高而突然停藥時，可能發(fā)生反跳性血壓升高。 4、以下三種情況出現(xiàn)不良反應： （1）血壓降低過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮，煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關，與總量關系不大。 （2）硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現(xiàn)運動失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。 （3）氰化物中毒或超量時，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。 （4）皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間（1-2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。

1.藥理作用 加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構酶IⅣ，從而抑制細菌DNA復制、轉(zhuǎn)錄和修復過程。 體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性（1）革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。（2）革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 （3）其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。 2.毒理研究 （1）遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的IⅡ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結(jié)果均為陰性。 （2）生殖毒

1、本品對光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍色，應棄去。溶液的保存與應用不應超過24小時。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。 2、對診斷的干擾。用本品時血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品逾量時動脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。 3、下列情況慎用： （1）腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量應先予糾正再給藥。 （3）腦病或其他顱內(nèi)壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內(nèi)壓。 （4）肝功能損害時，本品可能加重肝損害。 （5）甲狀腺功能過低時，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全時，本品可能加重氧損害。 （7）維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。 4、應用本品過程中，應經(jīng)常測血壓，最好在監(jiān)護室內(nèi)進行。腎功能不全而本品應用超過48-72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時須測定肺動脈舒張壓或嵌壓。 5、藥液有局部刺激性，謹防外滲，推薦自中心靜脈給藥。 6、少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。 7、如靜滴已達每分鐘10μg/㎏，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 8、左心衰竭時應用本品可恢復心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 9、用本品過程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應視為中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。 11、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 12、老年用藥：老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反應也比較敏感，故用量宜酌減。 13、藥物過量：血壓過低時減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有氰化物中毒征象，吸入亞硝酸異戊酯或靜滴亞硝酸鈉或硫代硫酸鈉均有助于將氰化物轉(zhuǎn)為硫氰酸鹽而降低氰化物血藥濃度。

1. 嚴格按照說明書或醫(yī)生指導使用；2. 避免與眼睛接觸；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 對本品過敏者禁用；5. 兒童使用需在成人監(jiān)護下；6. 使用后如出現(xiàn)不適癥狀，應立即停藥并咨詢醫(yī)生。