硝普鈉

格列美脲分散片

本品主要成分為硝普鈉。

本品主要成份為格列美脲。 ?化學(xué)名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。 ?分子式：C24H34N4O5S ?分子量：490.6

三門峽賽諾維制藥有限公司

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20113357

國藥準(zhǔn)字H20100183

1、本品適用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進(jìn)行控制降壓。

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用硝普鈉： 1、用前將本品50mg溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml-1000ml5%葡萄糖注射液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。 2、成人常用量：靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/㎏。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/㎏，極量為每分鐘按體重10μg/㎏。總量為按體重3.5μg/㎏。 3、小兒常用量：靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/㎏。按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。

遵醫(yī)囑口服用藥。對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期...

代償性高血壓如動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈縮窄時(shí)，禁用本品。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，同時(shí)開放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否則有傷害胎兒的危險(xiǎn)。妊娠期病人必須改用胰島素。對(duì)計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳：為了防止可能的母乳攝入和可能的兒童傷害，哺乳期婦女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必須改用胰島素，或停止哺乳。 兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 一項(xiàng)在30名兒科2型糖尿病患者（年齡為10-17歲）中評(píng)價(jià)格列美脲1mg單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)學(xué)、安全性和耐受性的實(shí)驗(yàn)顯示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2與之前在成人觀察到的結(jié)果

1、短期應(yīng)用適量不致發(fā)生不良反應(yīng)。 2、本品毒性反應(yīng)來自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物，如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。 3、麻醉中控制降壓時(shí)突然停用本品，尤其血藥濃度較高而突然停藥時(shí)，可能發(fā)生反跳性血壓升高。 4、以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng)： （1）血壓降低過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮，煩躁、胃痛、反射性心動(dòng)過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān)，與總量關(guān)系不大。 （2）硫氰酸鹽中毒或逾量時(shí)，可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識(shí)喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。 （3）氰化物中毒或超量時(shí)，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠(yuǎn)、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。 （4）皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時(shí)間（1-2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，同時(shí)開放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的β細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過

1、本品對(duì)光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色，應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時(shí)。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。 2、對(duì)診斷的干擾。用本品時(shí)血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品逾量時(shí)動(dòng)脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。 3、下列情況慎用： （1）腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足時(shí)，對(duì)低血壓的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降壓時(shí)，如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。 （3）腦病或其他顱內(nèi)壓增高時(shí)，擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓。 （4）肝功能損害時(shí)，本品可能加重肝損害。 （5）甲狀腺功能過低時(shí)，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全時(shí)，本品可能加重氧損害。 （7）維生素B12缺乏時(shí)使用本品，可能使病情加重。 4、應(yīng)用本品過程中，應(yīng)經(jīng)常測血壓，最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行。腎功能不全而本品應(yīng)用超過48-72小時(shí)者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時(shí)須測定肺動(dòng)脈舒張壓或嵌壓。 5、藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲，推薦自中心靜脈給藥。 6、少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時(shí)，需要用大量，甚至接近極量。 7、如靜滴已達(dá)每分鐘10μg/㎏，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 8、左心衰竭時(shí)應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時(shí)，須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 9、用本品過程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為中毒的先兆征象，此時(shí)減慢滴速，即可消失。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對(duì)孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。 11、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 12、老年用藥：老年人用本品須注意增齡時(shí)腎功能減退對(duì)本品排泄的影響，老年人對(duì)降壓反應(yīng)也比較敏感，故用量宜酌減。 13、藥物過量：血壓過低時(shí)減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有氰化物中毒征象，吸入亞硝酸異戊酯或靜滴亞硝酸鈉或硫代硫酸鈉均有助于將氰化物轉(zhuǎn)為硫氰酸鹽而降低氰化物血藥濃度。

　 1.病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動(dòng)和用藥時(shí)間; 　 2.治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝; 　 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。