硝普鈉

雙環(huán)醇片

本品主要成分為硝普鈉。

本品主要成份為雙環(huán)醇。

三門峽賽諾維制藥有限公司

北京協(xié)和藥廠

國藥準字H20113357

國藥準字H20051712

1、本品適用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進行控制降壓。

本品可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用硝普鈉： 1、用前將本品50mg溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml-1000ml5%葡萄糖注射液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。 2、成人常用量：靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/㎏。根據(jù)治療反應以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/㎏，極量為每分鐘按體重10μg/㎏?？偭繛榘大w重3.5μg/㎏。 3、小兒常用量：靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/㎏。按效應逐漸調整用量。

口服，成人常用劑量一次25mg，必要時可增至50mg，一日3次，最少服用6個月或...

代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時，禁用本品。

服用本品后，個別患者可能出現(xiàn)的不良反應均為輕度或中度，一般無需停藥、或短暫停藥、或對癥治療即可緩解。 在入選2200例12歲至65歲患者的雙環(huán)醇片Ⅳ期臨床研究中，未見嚴重不良反應，研究者報告30例與本品很可能有關或可能有關的不良事件，偶見（發(fā)生率<0.5%）皮疹、頭暈、腹脹、惡心，極個別（發(fā)生率<0.1%）出現(xiàn)頭痛、血清氨基轉移酶升高、睡眠障礙、胃部不適、血小板下降、一過性血糖血肌升高、脫發(fā)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品對孕婦及哺乳期婦女的研究資料，同其它藥物一樣，應權衡利弊，謹慎使用。 兒童用藥：12歲以下兒童的最適劑量遵醫(yī)囑。 老年用藥：70歲以上老年患者的最適劑量尚待確定。

1、短期應用適量不致發(fā)生不良反應。 2、本品毒性反應來自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物，如氰化物不能正常轉換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。 3、麻醉中控制降壓時突然停用本品，尤其血藥濃度較高而突然停藥時，可能發(fā)生反跳性血壓升高。 4、以下三種情況出現(xiàn)不良反應： （1）血壓降低過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮，煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關，與總量關系不大。 （2）硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現(xiàn)運動失調、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。 （3）氰化物中毒或超量時，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。 （4）皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間（1-2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。

藥理作用 雙環(huán)醇為聯(lián)苯結構衍生物。動物試驗結果發(fā)現(xiàn)：雙環(huán)醇對四氯化碳、D-氨基半乳糖、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基轉移酶升高有降低作用，肝臟組織病理形態(tài)學損害有不同程度的減輕。體外試驗結果顯示雙環(huán)醇對肝癌細胞轉染人乙肝病毒的2.2.15細胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遺傳毒性：雙環(huán)醇Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠微核試驗，結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠灌胃給予雙環(huán)醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前連續(xù)給藥60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天連續(xù)給藥。雄性、雌性大鼠分別于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天處死。結果顯示對妊娠率、吸收率、活胎數(shù)、胎仔性別、胎仔體重、骨骼發(fā)育、內臟發(fā)育未見明顯影響。

1、本品對光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍色，應棄去。溶液的保存與應用不應超過24小時。溶液內不宜加入其他藥品。 2、對診斷的干擾。用本品時血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品逾量時動脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。 3、下列情況慎用： （1）腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量應先予糾正再給藥。 （3）腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓。 （4）肝功能損害時，本品可能加重肝損害。 （5）甲狀腺功能過低時，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全時，本品可能加重氧損害。 （7）維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。 4、應用本品過程中，應經(jīng)常測血壓，最好在監(jiān)護室內進行。腎功能不全而本品應用超過48-72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時須測定肺動脈舒張壓或嵌壓。 5、藥液有局部刺激性，謹防外滲，推薦自中心靜脈給藥。 6、少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。 7、如靜滴已達每分鐘10μg/㎏，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 8、左心衰竭時應用本品可恢復心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 9、用本品過程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應視為中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。 11、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 12、老年用藥：老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反應也比較敏感，故用量宜酌減。 13、藥物過量：血壓過低時減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有氰化物中毒征象，吸入亞硝酸異戊酯或靜滴亞硝酸鈉或硫代硫酸鈉均有助于將氰化物轉為硫氰酸鹽而降低氰化物血藥濃度。

1.在用藥期間應密切觀察病人臨床癥狀，體征和肝功能變化，療程結束后也應加強隨訪。 2.有肝功能失代償者如膽紅素明顯升高、低白蛋白血癥、肝硬化腹水、食管靜脈曲張出血、肝性腦病及肝腎綜合征慎用或遵醫(yī)囑。