美司鈉

復(fù)方環(huán)磷酰胺片

本品主要成份為美司鈉。

本品為復(fù)方制劑，其組分為環(huán)磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P?H2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

山東睿鷹制藥集團有限公司

天津金世制藥有限公司

國藥準字H20083687

國藥準字H12021006

本品用于預(yù)防氧氮磷環(huán)類化療藥物（異環(huán)磷酰胺、環(huán)磷酰胺、曲磷胺）引起的的泌尿道毒性，尤其是既往接受小骨盆放療、既往使用異環(huán)磷酰胺、環(huán)磷酰胺或曲磷胺治療導致膀胱炎或存在泌尿道疾病時的高?；颊?。

適用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 美司鈉注射液： 1、劑量/給藥方式和時段： （1）除非另作處方規(guī)定，美司鈉通常在成人中按靜脈注射的方式給藥。給與的劑量為氧氮磷環(huán)類化療藥物劑量的20%，在時間點0小時、4小時和8小時給藥。 （2）在兒童的治療經(jīng)驗表明，在個別病例中，建議增加美司鈉的給藥頻率（例如最多6次）和縮短給藥間隔（例如3小時）。 （3）如果持續(xù)輸注異環(huán)磷酰胺，建議在0時間點（開始輸注，“0”小時）靜脈推注（20%）后加用美司鈉。最大劑量為持續(xù)輸注異環(huán)磷酰胺劑量的100%。此外，完成異環(huán)磷酰胺輸注后，使用異環(huán)磷酰胺劑量50%的美司鈉使泌尿系統(tǒng)保護效應(yīng)繼續(xù)維持6-12小時。 2、給藥持續(xù)時間：美司鈉的給藥持續(xù)時間取決于氧氮磷環(huán)類化療藥物的治療持續(xù)時間。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

已知對美司鈉、其他巰醇化合物或任何輔料過敏者禁用。

骨髓抑制為最常見的毒性，白細胞往往在給藥后10～14天最低，多在第21天恢復(fù)正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應(yīng)還有惡心、嘔吐。嚴重程度與劑量有關(guān)。 環(huán)磷酰胺的代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生嚴重的出血性膀胱炎，大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 當大劑量環(huán)磷酰胺（按體重50mg/kg）與大量液體同時給予時，可產(chǎn)生水中毒，可同時給予呋塞米以防止。 環(huán)磷酰胺可引起生殖系統(tǒng)毒性，如停經(jīng)或精子缺乏，妊娠初期給藥可致畸胎。 長期給予環(huán)磷酰胺可產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤。 用于白血病或淋巴瘤治療時，易發(fā)生高尿酸血癥及尿酸性腎病。 少見的副作用有發(fā)熱、過敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異?；蛞暳δ：?。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥特別在妊娠初期的三個月，由于環(huán)磷酰胺有致突變或畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在開始用復(fù)方環(huán)磷胺片治療時必須終止哺乳。兒童用藥：本品進進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1、給與美司鈉后，常見過敏樣反應(yīng)和其他超敏反應(yīng)的報道。例如在某些血小板計數(shù)下降有關(guān)的病例中。自體免疫性疾病患者的風險比腫瘤患者高。 2、可觀察到皮膚和黏膜反應(yīng)。例如蕁麻疹、瘙癢、疹病，可發(fā)展為水皰、粘膜疹、Lyell綜合征、Stevens-Johnoson綜合征、局部組織腫脹、結(jié)膜炎以及非特異的全身癥狀，例如發(fā)熱、寒戰(zhàn)、面部皮疹、咳嗽、咽炎、疲倦、疲勞、頭痛、背痛、關(guān)節(jié)痛、惡心和嘔吐、胃腸脹氣、腹瀉、便秘、絞痛、厭食和流感樣癥狀?？捎^察到循環(huán)系統(tǒng)反應(yīng)，例如血壓下降和心動過速、呼吸急促、血壓升高、ST段抬高和肌痛以及多重肝功能參數(shù)一過性升高。局部水腫和注射部位經(jīng)脈刺激較為少見。 3、大劑量靜脈注射和口服美司鈉的耐受性試驗中，如果一次給與60mg/kg體重或更大劑量，則可觀察到惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、四肢和關(guān)節(jié)疼痛、血壓下降和心動過速、皮膚反應(yīng)、疲倦、乏力、抑郁癥、煩躁和皮疹。治療期間，通常無法明確去區(qū)分上述不良反應(yīng)與氧氮磷環(huán)類化療藥物或其他聯(lián)合用藥導致的不良反應(yīng)。

1、自體免疫性疾病可伴隨過敏反應(yīng)和/或類過敏反應(yīng)的風險提高。因此，在這類患者中使用美司鈉保護泌尿道時需要進行慎重的風險/收益評估，并由醫(yī)師進行監(jiān)測。 2、開啟后未使用的藥品應(yīng)丟棄。 3、對駕駛和使用機器能力的影響：即使按指示用藥，美司鈉也可導致不良反應(yīng)。例如惡心、嘔吐和循環(huán)系統(tǒng)反應(yīng)，這可能對反應(yīng)能力有一定程度的改變，例如影響駕駛和使用機器的能力。聯(lián)合給與美司鈉與氧氮磷環(huán)類化療藥物時，需要額外觀察他們對反應(yīng)能力的影響。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕及哺乳期婦女如必須使用美司鈉以預(yù)防oxazaphosphrine對泌尿系統(tǒng)的損害時，應(yīng)根據(jù)正常應(yīng)用腫瘤藥物治療標準給藥。動物試驗未發(fā)現(xiàn)美司鈉影響胚胎發(fā)育或引發(fā)畸胎。 5、兒童用藥：兒童用藥時，可以縮短給藥間隔或增加給藥次數(shù)。藥物用于兒童腫瘤的治療經(jīng)驗表明用藥間隔時間短（例如3小時）為佳。美司鈉總劑量是oxazaphosphrine劑量的60%。 6、藥物過量：美司鈉的副作用與劑量呈相關(guān)性，因而藥物過量時其副作用也會出現(xiàn)。針對其副作用無特異的解毒劑，病人應(yīng)進行全身對癥支持療法。

1.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿素結(jié)石史、以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)，腎功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶）及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時，可采用以下的方法預(yù)防，大量補液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。 5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細胞減少（特別是粒細胞減少）或血小板減少，應(yīng)停用本品。 7.對診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。