美司鈉

鹽酸西替利嗪片

本品主要成份為美司鈉。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學(xué)名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

山東睿鷹制藥集團(tuán)有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20083687

國藥準(zhǔn)字H20103387

本品用于預(yù)防氧氮磷環(huán)類化療藥物（異環(huán)磷酰胺、環(huán)磷酰胺、曲磷胺）引起的的泌尿道毒性，尤其是既往接受小骨盆放療、既往使用異環(huán)磷酰胺、環(huán)磷酰胺或曲磷胺治療導(dǎo)致膀胱炎或存在泌尿道疾病時(shí)的高?；颊?。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 美司鈉注射液： 1、劑量/給藥方式和時(shí)段： （1）除非另作處方規(guī)定，美司鈉通常在成人中按靜脈注射的方式給藥。給與的劑量為氧氮磷環(huán)類化療藥物劑量的20%，在時(shí)間點(diǎn)0小時(shí)、4小時(shí)和8小時(shí)給藥。 （2）在兒童的治療經(jīng)驗(yàn)表明，在個(gè)別病例中，建議增加美司鈉的給藥頻率（例如最多6次）和縮短給藥間隔（例如3小時(shí)）。 （3）如果持續(xù)輸注異環(huán)磷酰胺，建議在0時(shí)間點(diǎn)（開始輸注，“0”小時(shí)）靜脈推注（20%）后加用美司鈉。最大劑量為持續(xù)輸注異環(huán)磷酰胺劑量的100%。此外，完成異環(huán)磷酰胺輸注后，使用異環(huán)磷酰胺劑量50%的美司鈉使泌尿系統(tǒng)保護(hù)效應(yīng)繼續(xù)維持6-12小時(shí)。 2、給藥持續(xù)時(shí)間：美司鈉的給藥持續(xù)時(shí)間取決于氧氮磷環(huán)類化療藥物的治療持續(xù)時(shí)間。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評估尚未完全結(jié)束，如需使用，請服用滴劑產(chǎn)品，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個(gè)體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計(jì)算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調(diào)整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調(diào)整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

已知對美司鈉、其他巰醇化合物或任何輔料過敏者禁用。

偶有報(bào)告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運(yùn)動功能的客觀試驗(yàn)中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報(bào)道過敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗(yàn)顯示無任何致畸作用，但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個(gè)月的孕婦服用，同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項(xiàng)。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項(xiàng)腎功能損害患者用法用量。

1、給與美司鈉后，常見過敏樣反應(yīng)和其他超敏反應(yīng)的報(bào)道。例如在某些血小板計(jì)數(shù)下降有關(guān)的病例中。自體免疫性疾病患者的風(fēng)險(xiǎn)比腫瘤患者高。 2、可觀察到皮膚和黏膜反應(yīng)。例如蕁麻疹、瘙癢、疹病，可發(fā)展為水皰、粘膜疹、Lyell綜合征、Stevens-Johnoson綜合征、局部組織腫脹、結(jié)膜炎以及非特異的全身癥狀，例如發(fā)熱、寒戰(zhàn)、面部皮疹、咳嗽、咽炎、疲倦、疲勞、頭痛、背痛、關(guān)節(jié)痛、惡心和嘔吐、胃腸脹氣、腹瀉、便秘、絞痛、厭食和流感樣癥狀?？捎^察到循環(huán)系統(tǒng)反應(yīng)，例如血壓下降和心動過速、呼吸急促、血壓升高、ST段抬高和肌痛以及多重肝功能參數(shù)一過性升高。局部水腫和注射部位經(jīng)脈刺激較為少見。 3、大劑量靜脈注射和口服美司鈉的耐受性試驗(yàn)中，如果一次給與60mg/kg體重或更大劑量，則可觀察到惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、四肢和關(guān)節(jié)疼痛、血壓下降和心動過速、皮膚反應(yīng)、疲倦、乏力、抑郁癥、煩躁和皮疹。治療期間，通常無法明確去區(qū)分上述不良反應(yīng)與氧氮磷環(huán)類化療藥物或其他聯(lián)合用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)。

1、自體免疫性疾病可伴隨過敏反應(yīng)和/或類過敏反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)提高。因此，在這類患者中使用美司鈉保護(hù)泌尿道時(shí)需要進(jìn)行慎重的風(fēng)險(xiǎn)/收益評估，并由醫(yī)師進(jìn)行監(jiān)測。 2、開啟后未使用的藥品應(yīng)丟棄。 3、對駕駛和使用機(jī)器能力的影響：即使按指示用藥，美司鈉也可導(dǎo)致不良反應(yīng)。例如惡心、嘔吐和循環(huán)系統(tǒng)反應(yīng)，這可能對反應(yīng)能力有一定程度的改變，例如影響駕駛和使用機(jī)器的能力。聯(lián)合給與美司鈉與氧氮磷環(huán)類化療藥物時(shí)，需要額外觀察他們對反應(yīng)能力的影響。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕及哺乳期婦女如必須使用美司鈉以預(yù)防oxazaphosphrine對泌尿系統(tǒng)的損害時(shí)，應(yīng)根據(jù)正常應(yīng)用腫瘤藥物治療標(biāo)準(zhǔn)給藥。動物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)美司鈉影響胚胎發(fā)育或引發(fā)畸胎。 5、兒童用藥：兒童用藥時(shí)，可以縮短給藥間隔或增加給藥次數(shù)。藥物用于兒童腫瘤的治療經(jīng)驗(yàn)表明用藥間隔時(shí)間短（例如3小時(shí)）為佳。美司鈉總劑量是oxazaphosphrine劑量的60%。 6、藥物過量：美司鈉的副作用與劑量呈相關(guān)性，因而藥物過量時(shí)其副作用也會出現(xiàn)。針對其副作用無特異的解毒劑，病人應(yīng)進(jìn)行全身對癥支持療法。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強(qiáng)化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用；對健康志愿者的試驗(yàn)表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機(jī)敏性和反應(yīng)時(shí)間，少數(shù)情況下服用10mg本品會導(dǎo)致機(jī)敏性降低。