鹽酸尼莫司汀

司莫司汀膠囊

本品主要成份為鹽酸尼莫司汀。

主要成份為:司莫司灑。

山東睿鷹制藥集團有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20050049

國藥準字H33020804

用于腦腫瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、結(jié)腸癌、直腸癌）、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

通常，本劑按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述劑量，供靜脈或動脈給藥。 1、以鹽酸尼莫司汀計，按體重給藥，1次給2－3mg/kg，其后據(jù)血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復，直到臨床滿意的效果。 2、以鹽酸尼莫司汀計，將1次量2mg/kg，隔1周給藥，2－3次后，據(jù)血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復，直到臨床滿意的效果。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

下列患者禁用： （1）骨髓功能抑制患者（據(jù)報道，會出現(xiàn)白細胞減少等骨髓功能抑制的不良反應）。 （2）對本品有嚴重過敏癥既往史患者。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

1、骨髓抑制：出現(xiàn)白細胞減少、血小板減少、貧血，有時出現(xiàn)出血傾向、骨髓抑制、全血細胞減少等，因此每次給藥后至少6周應每周進行周圍血象檢查，若發(fā)現(xiàn)異常應做適當處理。 2、間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥：偶出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥。 3、過敏癥：有時出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類過敏癥狀，應停藥。 4、肝臟：有時出現(xiàn)AST、ALT等上升。 5、腎臟：有時出現(xiàn)BUN上升、蛋白尿。 6、消化道：出現(xiàn)食欲不振、惡心、欲吐、嘔吐，有時出現(xiàn)口內(nèi)炎、腹瀉等。 7、其他：有時出現(xiàn)全身乏力感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、痙攣、脫發(fā)、低蛋白血癥。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔茫饕c蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、下列患者慎用： （1）肝腎功能損害患者。 （2）合并感染癥患者（因白細胞減少，降低對感染的抵抗力）。 （3）水痘患者（會出現(xiàn)致死性全身障礙）。 2、會引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴重不良反應，因此每次給藥后至少6周應每周進行臨床檢驗(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等)，充分觀察患者狀態(tài)。若發(fā)現(xiàn)異常應作減量或停藥等適當處理。另外，長期用藥會加重不良反應呈遷延性推移，因此應慎重給藥。 3、應充分注意感染癥及出血傾向的出現(xiàn)及惡化。 4、小兒用藥應慎重，尤應注意不良反應的出現(xiàn)。 5、小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。 6、給藥途徑：不得用于皮下或肌肉注射。 7、本品與其他藥物配伍有時會發(fā)生變化，故應避免與其他藥物混合使用。 8、本品溶解后應速使用，因遇光易分解，水溶液不穩(wěn)定。 9、靜脈內(nèi)給藥時，若藥液漏于管外，會引起注射部位硬結(jié)及壞死，故應慎重給藥以免藥液漏于管外。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。