鹽酸尼莫司汀

鹽酸安非他酮緩釋片

本品主要成份為鹽酸尼莫司汀。

鹽酸安非他酮。

山東睿鷹制藥集團(tuán)有限公司

迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050049

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080398

用于腦腫瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、結(jié)腸癌、直腸癌）、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

用于治療抑郁癥。

通常，本劑按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述劑量，供靜脈或動(dòng)脈給藥。 1、以鹽酸尼莫司汀計(jì)，按體重給藥，1次給2－3mg/kg，其后據(jù)血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復(fù)，直到臨床滿意的效果。 2、以鹽酸尼莫司汀計(jì)，將1次量2mg/kg，隔1周給藥，2－3次后，據(jù)血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復(fù)，直到臨床滿意的效果。

口服。用藥開(kāi)始第 1 ～ 3 天為一次 150mg （一片），每日 1 次，連續(xù)使用 3 天，第4天后加至每日二次，每次150mg(1片)。本品的推薦劑量為一日300mg(2片)，分兩次間隔時(shí)間大于8小時(shí)，與其他抗抑郁藥一樣，本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更長(zhǎng)時(shí)間才顯示。每日300mg的用量臨床使用數(shù)周后未出現(xiàn)明顯改善著，可以考慮增加劑量到每日400mg。通常抑郁急性發(fā)作需持續(xù)藥物治療數(shù)月，甚至更長(zhǎng)，由于證據(jù)有限，尚不明確本品維持治療的劑量是否與推薦起效劑量一致，長(zhǎng)期維持服藥時(shí)需定期重新評(píng)價(jià)服藥的必要性。 肝功能損傷和腎功能損傷患者的用藥參見(jiàn)（注意事項(xiàng)）的內(nèi)容。

下列患者禁用： （1）骨髓功能抑制患者（據(jù)報(bào)道，會(huì)出現(xiàn)白細(xì)胞減少等骨髓功能抑制的不良反應(yīng)）。 （2）對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏癥既往史患者。

據(jù)國(guó)外的臨床研究和國(guó)內(nèi)臨床研究結(jié)果表明，安非他酮緩釋片的不良反應(yīng)有：食欲減退或厭食、口干、面部潮紅、出汗、耳鳴、震顫、腹痛、激越、焦慮、眩暈、失眠、肌痛、心悸、咽炎和尿頻、惡心嘔吐、便秘、視力模糊、頭疼。常見(jiàn)導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)有：面部潮紅、惡心、激越和偏頭痛。較少發(fā)生的不良反應(yīng)有：腹瀉、口苦、胃部不適、胃痛、唾液增多、皮膚癥狀、體重增加。(其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無(wú)妊娠婦女應(yīng)用的充分的對(duì)照研究資料來(lái)證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過(guò)乳汁分泌，考慮到本品對(duì)嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)當(dāng)充分評(píng)估本品對(duì)母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對(duì)兒童的有效性安全性尚未明確。老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲以上。此外，還有幾百名65歲以上的老年患者參加安非他酮普通片的研究（抗抑郁）。老年患者和年輕患者應(yīng)用本品的安全性和有效性沒(méi)有顯著差異。但某些老年患者可能對(duì)本品的敏感性較強(qiáng)。單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示安非他酮及其代謝物在老年人和年輕人體內(nèi)的分布相似。而其它藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，老年患者用藥后，安非他酮及其代謝物在體內(nèi)蓄積的風(fēng)險(xiǎn)在增加。安非他酮在肝臟中大量代謝為活性代謝物，這些代謝物最終通過(guò)腎臟代謝消除。腎功能受損者體內(nèi)代謝物的毒性反應(yīng)則會(huì)高一些。因此老年患者應(yīng)慎重選用合適劑量，并同時(shí)監(jiān)測(cè)腎功能。

1、骨髓抑制：出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血，有時(shí)出現(xiàn)出血傾向、骨髓抑制、全血細(xì)胞減少等，因此每次給藥后至少6周應(yīng)每周進(jìn)行周?chē)髾z查，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)做適當(dāng)處理。 2、間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥：偶出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥。 3、過(guò)敏癥：有時(shí)出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類過(guò)敏癥狀，應(yīng)停藥。 4、肝臟：有時(shí)出現(xiàn)AST、ALT等上升。 5、腎臟：有時(shí)出現(xiàn)BUN上升、蛋白尿。 6、消化道：出現(xiàn)食欲不振、惡心、欲吐、嘔吐，有時(shí)出現(xiàn)口內(nèi)炎、腹瀉等。 7、其他：有時(shí)出現(xiàn)全身乏力感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、痙攣、脫發(fā)、低蛋白血癥。

1、下列患者慎用： （1）肝腎功能損害患者。 （2）合并感染癥患者（因白細(xì)胞減少，降低對(duì)感染的抵抗力）。 （3）水痘患者（會(huì)出現(xiàn)致死性全身障礙）。 2、會(huì)引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此每次給藥后至少6周應(yīng)每周進(jìn)行臨床檢驗(yàn)(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等)，充分觀察患者狀態(tài)。若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)作減量或停藥等適當(dāng)處理。另外，長(zhǎng)期用藥會(huì)加重不良反應(yīng)呈遷延性推移，因此應(yīng)慎重給藥。 3、應(yīng)充分注意感染癥及出血傾向的出現(xiàn)及惡化。 4、小兒用藥應(yīng)慎重，尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的出現(xiàn)。 5、小兒及育齡患者用藥時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)性腺的影響。 6、給藥途徑：不得用于皮下或肌肉注射。 7、本品與其他藥物配伍有時(shí)會(huì)發(fā)生變化，故應(yīng)避免與其他藥物混合使用。 8、本品溶解后應(yīng)速使用，因遇光易分解，水溶液不穩(wěn)定。 9、靜脈內(nèi)給藥時(shí)，若藥液漏于管外，會(huì)引起注射部位硬結(jié)及壞死，故應(yīng)慎重給藥以免藥液漏于管外。

1. 孕婦、哺乳期婦女及兒童慎用；2. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用；4. 服用期間不宜駕駛或操作機(jī)械；5. 服用過(guò)量應(yīng)立即就醫(yī)。