福莫司汀

鹽酸非索非那定片

本品的主要成分為福莫司汀。

本品主要成份為鹽酸非索非那定?；瘜W(xué)名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

山東睿鷹制藥集團(tuán)有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052262

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040901

本品適用于治療原發(fā)性惡性腦腫瘤和播散性惡性黑色素瘤（包括腦內(nèi)部位）。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用福莫司汀： 本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下用藥，在使用前立即配制溶液。溶液一經(jīng)配制，必須在避光條件下給予；靜脈輸注控制在1小時(shí)以上。用4ml安瓿瓶?jī)?nèi)的無菌乙醇溶液將福莫司汀瓶中的內(nèi)容物溶解，然后計(jì)算好用藥劑量，將溶液用250ml5%等滲葡萄糖稀釋后，用于靜脈輸注。 1、單一藥劑化療包括： （1）誘導(dǎo)治療：每周一次連續(xù)三次后，停止用藥4-5周。 （2）維持治療：每三周治療一次。通常使用劑量100mg/m2。 2.聯(lián)合化療：去掉誘導(dǎo)治療中的第三次給藥，劑量維持100mg/m2。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

1、懷孕期及哺乳期婦女。 2、禁用于合并使用黃熱病疫苗和采用苯妥英鈉作為預(yù)防治療（見藥物的相互作用）。 3、本品通常不推薦與減毒活疫苗聯(lián)合使用。

常見不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。 不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，在美國(guó)一項(xiàng)季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)不良反應(yīng)非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經(jīng)1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實(shí)驗(yàn)室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國(guó)和加拿大進(jìn)行的季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,6-11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發(fā)熱2

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動(dòng)物未表現(xiàn)明顯的致畸作用，但由于對(duì)懷孕婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠(yuǎn)大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時(shí)，觀察到幼崽體重增長(zhǎng)和存活率劑量相關(guān)性地下降。但對(duì)哺乳期婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。因?yàn)樵S多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對(duì)6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時(shí)需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè)。

1、不良反應(yīng)主要是對(duì)血液學(xué)方面的影響。表現(xiàn)為血小板減少（40.3%）和白細(xì)胞減少（46.3%），發(fā)生時(shí)間較晚，最低水平分別在首劑誘導(dǎo)治療后的4-5周和5-6周出現(xiàn)。若在注射用福莫司汀治療前，進(jìn)行過化學(xué)治療及/或本品與其它可以誘導(dǎo)造血毒性的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，會(huì)增加血液系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 2、常見中度惡心及嘔吐（46.7%），多出現(xiàn)在注射后2小時(shí)內(nèi)。此外見于氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素中有中度的、暫時(shí)性、可逆性的增高（29.5%）。 3、少見的不良反應(yīng)有發(fā)熱（3.3%）、注射部位靜脈炎（2.9%）、腹瀉（2.6%）、腹痛（1.3%）、尿素暫時(shí)性增加（0.8%）、瘙癢（0.7%）、暫時(shí)性、可逆性的神經(jīng)功能障礙（意識(shí)障礙、感覺異常、失味癥）（0.7%）等。 4、與達(dá)卡巴嗪聯(lián)合應(yīng)用時(shí)（參見藥物的相互作用），觀察到有極少發(fā)生的肺毒性（急性成年人呼吸抑制綜合癥）。

1、不推薦將本品用于過去4周內(nèi)接受過化療（或6周內(nèi)用過亞硝基脲類藥物治療）的患者。 2、只有患者在血小板和/或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)分別等于或大于100，000/mm3和2，000/mm3的情況才考慮使用本品。 3、每次新給藥前，均需進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)，并根據(jù)血液學(xué)狀態(tài)調(diào)整用藥劑量。下表可作指導(dǎo)：血細(xì)胞計(jì)數(shù)>100，000，粒細(xì)胞計(jì)數(shù)>2，000給藥量100%；100，000≥血細(xì)胞計(jì)數(shù)>80，000；2，000≥粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＞1，500給藥量75%；1，500≥粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＞1，00050%；血細(xì)胞計(jì)數(shù)≤80，000，粒細(xì)胞計(jì)數(shù)≤1，000，推遲治療。 4、建議從誘導(dǎo)治療開始和維持治療開始之間，推薦的間隔期是8周，每?jī)纱尉S持治療周期之間，間隔期是3周。 5、只有在血小板和/或粒性白細(xì)胞計(jì)數(shù)分別達(dá)到100，000/mm3和2，000/mm3時(shí)，才考慮進(jìn)行維持治療。 6、建議在誘導(dǎo)及其后治療期間進(jìn)行肝功能檢查。 7、配制的溶液應(yīng)避免接觸皮膚和粘膜，以及任何藥物溶液吸收的可能性，建議配制溶液時(shí)戴口罩和保護(hù)手套，如果意外濺出，用水徹底沖洗。 8、污染的物品應(yīng)在保證安全的條件下予以廢棄。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質(zhì)者慎用。