頭孢地嗪鈉

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為頭孢地嗪鈉。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)恒欣藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20103646

國藥準(zhǔn)字J20160005

本品用于敏感細(xì)菌引起的感染，如上、下泌尿道感染,下呼吸道感染，淋病等。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用頭孢地嗪鈉： 1、靜脈注射：0.5g或1.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于4ml注射用水，或2.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于10ml注射用水中，于3-5分鐘內(nèi)注射。 2、靜脈輸注：0.5g、1.0g或2.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于40ml注射用水、生理鹽水或林格氏液中，20-30分鐘內(nèi)輸注。 3、肌內(nèi)注射：0.5g或1.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于4ml注射用水，或2.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于10ml注射用水中，臀肌深部注射。為防止疼痛，可將本品溶于1%利多卡因溶液中注射（此時須避免注入血管內(nèi)）。 4、其它用法用量詳見說明書。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

對頭孢菌素類過敏者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

1、過敏反應(yīng)：可能出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)（蕁麻疹）、藥物熱和可能危及生命的嚴(yán)重急性過敏反應(yīng)。 2、對胃腸道的影響：惡心、嘔吐和腹瀉。在治療過程中及治療后最初幾周內(nèi)，如出現(xiàn)嚴(yán)重的持續(xù)性腹瀉，應(yīng)考慮有偽膜性腸炎的可能。 3、對肝功能的影響：血清肝酶（AST、ALT、γ-GT、ALP、LDH）及膽紅素升高。 4、血液成份的改變：可能發(fā)生血小板計(jì)數(shù)減少，嗜酸粒細(xì)胞計(jì)數(shù)增加，極少見溶血性貧血，療程超過10天時應(yīng)監(jiān)測血象。 5、腎臟：少數(shù)情況下，可見血清肌酐和尿素氮的暫時性升高。 6、局部反應(yīng)：注射部位可能出現(xiàn)炎癥反應(yīng)和疼痛。

1、本品溶解后應(yīng)盡早使用；在葡萄糖溶液中不能長期保持穩(wěn)定，應(yīng)立即注射；不易溶于乳酸鈉溶液中；不能與其它抗生素在同一溶液內(nèi)混合。與青霉素或其它β-內(nèi)酰胺類抗生素存在交叉過敏的可能。發(fā)生過敏性休克時，應(yīng)立即停止注射，保留靜脈插管或重新建立靜脈插管，保持病人臥位，雙腿抬高，氣道通暢；緊急時立即靜脈注射腎上腺素，繼而給予糖皮質(zhì)激素靜脈注射，如250-1000mg甲基強(qiáng)的松龍，可重復(fù)給藥，隨后靜脈滴注血容量擴(kuò)張劑；必要時采用人工呼吸、吸氧、抗組胺藥等治療措施。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期和哺乳期婦女不宜使用。 3、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 4、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 5、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。