鹽酸索他洛爾

鹽酸非索非那定片

本品為鹽酸索他洛爾。

本品主要成份為鹽酸非索非那定?；瘜W(xué)名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)恒欣藥業(yè)有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H19991060

國藥準(zhǔn)字H20040901

本品適用于：

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸索他洛爾片： 口服。一日1-2片，分二次服用，從小劑量開始，逐漸加量。室性心動過速者一日2-6片。腎功能不全者應(yīng)減少劑量。 鹽酸索他洛爾注射液： 推薦劑量為0.5-1.5mg/kg體重。稀釋于5%葡萄糖20ml。10分鐘內(nèi)緩慢推注，如有必要可在6小時后重復(fù)。注意本品同其它β-受體阻滯劑一樣，具有明顯種族差異，用藥劑量必須根據(jù)病人的治療反應(yīng)和耐受性而定，致心律失常可能發(fā)生在治療開始時。 注射用鹽酸索他洛爾： 本品同其他β-受體阻滯劑一樣，藥效可能具有明顯個體差異，用藥劑量必須根據(jù)每一病人的治療反應(yīng)和耐受性而定，致心律失?？赡馨l(fā)生在治療開始時。推薦劑量為0.5mg-1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內(nèi)緩慢推注，如有必要可在6小時后重復(fù)使用。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

禁用于以下患者： 1、支氣管哮喘。 2、竇性心動過緩。 3、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器)。 4、先天性或獲得性QT間期延長綜合癥、心源性休克。 5、未控制的充血性心力衰竭以及對本品過敏的病人。 6、當(dāng)患者肌酐清除率小于60ml/h時，應(yīng)慎用本品。

常見不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。 不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻(xiàn)報導(dǎo)，在美國一項季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中，12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)不良反應(yīng)非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經(jīng)1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實驗室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進(jìn)行的季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中,6-11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發(fā)熱2

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物未表現(xiàn)明顯的致畸作用，但由于對懷孕婦女未進(jìn)行充分的、良好對照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠(yuǎn)大于對胎兒的危害時才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關(guān)性地下降。但對哺乳期婦女未進(jìn)行充分的、良好對照的研究。因為許多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測。

1、與其他抗心律失常藥物相似，本品在某些患者可產(chǎn)生致心律失常的不良反應(yīng)，即可以誘發(fā)新的心律失?；蚴挂延械男穆墒С＜又?。 2、最常見的導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)：疲倦、心動過緩（低于50次/分）、呼吸困難、致心率失常、無力、眩暈。 3、偶有血清肝酶升高的報道，但與使用鹽酸索他洛爾的因果關(guān)系尚不明確。 4、本品會使糖尿病患者的血糖水平和胰島素的用量提高。下面是使用本品治療期間出現(xiàn)的各種不良反應(yīng)。全身：感染、發(fā)熱、局部疼痛。心血管：呼吸困難、心動過緩、胸痛、心悸、心電圖異常、低血壓、致心律失常、暈厥、心衰、類暈厥、外周血管異常、心血管異常、血管舒張、AICD放電、高血壓、高脂血。神經(jīng)、精神：疲勞、眩暈、虛弱、輕微頭痛、睡眠障礙、出汗、意識改變、抑郁、感覺異常、焦慮、味覺異常、情緒改變、中風(fēng)、情緒不穩(wěn)、運動失調(diào)、癱瘓、意識模糊。消化：惡心/嘔吐、腹瀉、消化不良、腹部疼痛、結(jié)腸異常、胃腸異常。呼吸：肺水腫、肺部異常、上呼吸道異常、哮喘。泌尿生殖：泌尿生殖紊亂、性功能障礙。代謝：實驗室檢查異常、體重改變。肌肉骨骼：末梢疼痛、背痛、痙攣、肌痛。皮膚及附件：皮疹、光過敏反應(yīng)、瘙癢、脫發(fā)。血液：出血、血小板減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少。 5、特殊感覺：視力障礙、聽力障礙。

1、心電圖監(jiān)測通常顯示在TdP發(fā)生前一刻或發(fā)生后即刻有QT間期和QTc間期明顯延長。對QT間期延長的患者用藥應(yīng)非常謹(jǐn)慎，若用藥前QT間期超過450msec，不應(yīng)使用本品。 2、本品所引起的嚴(yán)重心律失常作用多發(fā)生在開始用藥的最初7天或調(diào)整藥物劑量后的最初3天。故患者宜住院觀察，密切監(jiān)測血藥濃度和血鉀、血鎂、血鈣濃度及心電圖的變化。 3、充血性心衰（CHF）β-受體阻滯劑會進(jìn)一步抑制心肌收縮性并使心衰加重。 4、左心室功能不全的患者在接受本品治療（如已使用ACE抑制劑、利尿劑、洋地黃）開始時需謹(jǐn)慎，宜從小劑量開始并小心調(diào)整劑量。 5、另外，本品與洋地黃均使房室傳導(dǎo)延長、減慢心率，應(yīng)警惕其致心律失常作用。 6、電解質(zhì)紊亂低鉀血癥或低鎂血癥患者在紊亂糾正前不應(yīng)使用本品；因為這種情況反而會加重QT的延長，增加尖端扭轉(zhuǎn)型室速發(fā)生的可能性。 7、對嚴(yán)重或長期腹瀉病人或同時服用排鎂或排鉀藥物的病人，應(yīng)特別注意其電解質(zhì)和酸堿平衡情況。若患者有電解質(zhì)平衡紊亂癥狀，如長時間的腹瀉、出汗、嘔吐、食欲減退或口渴等，應(yīng)立即通知家庭醫(yī)生。傳導(dǎo)紊亂QT間期延長，＞550msec可作為中毒的指標(biāo)，應(yīng)避免發(fā)生。 8、突然停用β-受體阻滯劑的患者對兒茶酚胺高度敏感。有報道，突然停止β-受體阻滯劑治療后，偶爾會加劇心絞痛和心律失常，也可能會發(fā)生心肌梗塞。因此，長期使用本品停藥時應(yīng)慎重，特別對于有缺血性心臟病的患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控，需要時應(yīng)考慮使用替代的β-受體阻滯劑。若可能，應(yīng)在1-2周內(nèi)逐步減低用量。若發(fā)生絞痛或冠脈供血不足，應(yīng)及時進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煛]有醫(yī)生的通知，患者不能突然停藥或終斷治療。 9、非過敏性支氣管痙攣（慢性支氣管炎和肺水腫）有支氣管疾病的患者通常不使用β-受體阻滯劑。如需使用應(yīng)慎重，從最小有效劑量開始給藥。 10、過敏性：對各種過敏原有過敏反應(yīng)史的患者在多次服用β-受體阻滯劑后會使反應(yīng)加重，這種病人對用于治療過敏反應(yīng)的腎上腺素常用劑量不起反應(yīng)。麻醉病人在手術(shù)中以及使用了抑制心肌的麻醉藥如環(huán)丙烷或三氯乙烯，建議應(yīng)謹(jǐn)慎使用β-腎上腺素受體阻滯劑包括本品。 11、糖尿?。禾悄虿』颊撸ㄓ绕涫遣环€(wěn)定型糖尿?。┗蛴凶园l(fā)性低血糖發(fā)生史的病人，使用本品必須小心，因為β-阻滯劑可能會掩蓋一些重要的急性低血糖發(fā)生的先兆，如心動過速。甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)β-阻滯劑作用會掩蓋甲亢的某些臨床癥狀（如心動過速）。疑患有進(jìn)展型甲亢的病人應(yīng)避免β-阻滯劑的突然中斷給藥，因為這可能引起甲亢癥狀的加重，甚至發(fā)生甲狀腺危急。 12、肝損害：由于本品不經(jīng)過首過代謝，肝功能不良病人的本品消除率沒有變化。 13、銀屑?。簱?jù)報道β-阻滯劑很少加重銀屑病癥狀。 14、病竇綜合征：伴有病竇綜合征患者用本品時應(yīng)特別謹(jǐn)慎，謹(jǐn)防引起竇性心動過緩、竇性間歇或竇性停博。腎損害本品主要經(jīng)腎臟消除，其中大部分通過腎小球濾過，少量腎小管分泌。 15、本品可消除半衰期、尿排泄與腎功能直接相關(guān)。腎功能可由血清肌肝或肌肝清除率來確定。腎損害時的用藥劑量確定見劑量和用法。服用本品前應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)測下停用其它抗心律失常藥，一般停用時間至少應(yīng)為該藥血漿濃度半衰期的2-3倍。如停用藥物為胺碘酮，則應(yīng)待QT間期恢復(fù)正常時再給予本品。藥物治療和補(bǔ)充患者用藥物史包括所有的非處方藥、處方藥、植物藥或制劑以及可影響本品療效的如其它的抗心律失常藥物、吩噻嗪類藥物、bepridil、三環(huán)類抗抑郁藥、幾個口服大環(huán)內(nèi)酯類藥（避免與能延長QT間期的藥物合用，當(dāng)QT間期超過500msec時應(yīng)酌情減量或停藥，因尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)病率與QT間期延長程度呈正相關(guān)）等?；颊邞?yīng)將用藥情況的變化告知家庭醫(yī)生。患者就醫(yī)或使用其它藥物，應(yīng)告知目前正在使用本品。 16、在使用新的非處方藥之前應(yīng)進(jìn)行體檢。服藥時間若患者錯過了服藥時間，不能在下次服藥時服用雙倍劑量的藥物，應(yīng)在下次服藥時按照正常劑量服用。 17、運動員慎用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質(zhì)者慎用。