葡萄糖酸依諾沙星

環(huán)磷酰胺片

本品主要成份為葡萄糖酸依諾沙星。

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

山東羅欣藥業(yè)集團恒欣藥業(yè)有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20056077

國藥準(zhǔn)字H22022673

本品適用于由敏感菌引起的：

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

葡萄糖酸依諾沙星葡萄糖注射液： 避光靜脈滴注。成人一次0.2g，一日2次。重癥患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7-10日，治療中病情顯著好轉(zhuǎn)后即可改用口服制劑。 注射用葡萄糖酸依諾沙星： 將本品每0.2g加入到100ml5%葡萄糖注射液中，避光靜脈滴注，在1小時內(nèi)滴完。成人一次0.2g，一日2次。重癥患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7-10日，治療中病情顯著好轉(zhuǎn)后可改用口服制劑。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。兒童常...

對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者、肌腱炎、跟腱斷裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。

骨髓抑制：白細胞減少最常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對血小板影響較小?？捎绊懜喂?。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1、胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4、偶可發(fā)生： （1）癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 （2）血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 （3）靜脈炎。 （4）結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。 （5）關(guān)節(jié)疼痛。 （6）面部潮紅、心悸、胸悶。 5、少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

本品在體外無活性，進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

1、由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 2、本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可能發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 4、應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 5、肝功能嚴重減退時，可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。 6、原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。 8、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未明確。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 9、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。 10、藥物過量：尚不明確。

本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。