舒巴坦鈉

司莫司汀膠囊

本品的主要成分為舒巴坦鈉。

主要成份為:司莫司灑。

山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)恒欣藥業(yè)有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103580

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020804

本品與青霉素類或頭孢菌素類聯(lián)合，用于治療敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支氣管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、膽道感染、敗血癥、皮膚軟組織感染等。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 本品與氨芐西林以1∶2劑量比應(yīng)用時(shí)： 1、一般感染：成人劑量為一日舒巴坦1-2g，氨芐西林2-4g，分2-3次靜脈滴注或肌內(nèi)注射。 2、輕度感染：亦可一日舒巴坦0.5g，氨芐西林1g，分2次靜脈滴注或肌內(nèi)注射。 3、重度感染：可增大劑量至一日舒巴坦3-4g，氨芐西林6-8g，分3-4次靜脈滴注。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

當(dāng)與青霉素類藥物合用時(shí)，對(duì)青霉素類藥物過敏者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計(jì)毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個(gè)別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

本品與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用，不良反應(yīng)發(fā)生率約10%以下，需中止治療者僅0.7%。注射部位疼痛發(fā)生率3.6%，靜脈炎、腹瀉、惡心等反應(yīng)偶有發(fā)生，皮疹發(fā)生率1%-6%。偶見一過性嗜酸性粒細(xì)胞增多、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。極個(gè)別病例發(fā)生剝脫性皮炎、過敏性休克。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、本品必須和β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，單獨(dú)使用無效。 2、當(dāng)與青霉素合用時(shí)，用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽性者禁用。 3、交叉過敏反應(yīng)：對(duì)一種青霉素類抗生素過敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過敏。 4、腎功能減退者，根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整用藥： （1）血漿肌酐清除率≥30ml/min，半衰期為1小時(shí)，給藥間期為6-8小時(shí)。 （2）血漿肌酐清除率為15-29ml/min，半衰期為1小時(shí)，給藥間期為12小時(shí)。 （3）血漿肌酐清除率為5-14ml/min，半衰期為1小時(shí)，給藥間期為24小時(shí)。 5、本品配成溶液后必須及時(shí)使用，不宜久置。 6、對(duì)診斷的干擾： （1）用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響。 （2）大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥。 （3）可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 7、應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，母乳中亦含有本品，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴(yán)重問題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。 9、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 10、老年患者用藥：老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。 11、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。