鹽酸布比卡因注射液

利魯唑片

本品主要成份為：鹽酸布比卡因。其化學(xué)名稱為：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽一水合物。

本品主要成份為利魯唑。

山東華魯制藥有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H37022106

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045977

用于局部浸潤(rùn)麻醉外周神經(jīng)阻滯和椎管內(nèi)阻滯

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開的時(shí)間。

（1）臂叢神經(jīng)阻滯，0.25%溶液，20～30ml或0.375%，20ml(50～75mg)。 （2）骶管阻滯，0.25%，15～30ml(37.5～75.0mg)，或0.5%，15～20ml(75～100mg)。 （3）硬脊膜外間隙阻滯時(shí)，0.25%～0.375%可以鎮(zhèn)痛，0.5%可用于一般的腹部手術(shù)等。 （4）局部浸潤(rùn)，總用量一般以175～200mg(0.25%，70～80ml)為限，24小時(shí)內(nèi)分次給藥，一日極量400mg。 （5）交感神經(jīng)節(jié)阻滯的總用量50～125mg(0.25%，20～50ml)。 （6）蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，常用量5～15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反...

本品過敏者禁用。

利魯唑片常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用利魯唑片時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化，請(qǐng)告知您的醫(yī)師或藥師。

（1）少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、尿潴留及心率減慢等。如果出現(xiàn)嚴(yán)重副反應(yīng)，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。（2）過量或誤入血管可產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，一旦發(fā)生心肌毒性幾無(wú)復(fù)蘇希望。

【藥理作用】 雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，但有學(xué)說認(rèn)為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。 利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用，多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。試驗(yàn)表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對(duì)抗這種作用（細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗(yàn)研究中，采用一種表達(dá)人突變的CU/ZN SOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗(yàn)?zāi)Ｐ?，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時(shí)間，生存期增加了13至15天（比對(duì)照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響，對(duì)

過量或誤入血管可產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，一旦發(fā)生心肌毒性幾無(wú)復(fù)蘇希望。

肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請(qǐng)告知醫(yī)師，因?yàn)槔斶蚱赡懿贿m合您。服用本藥時(shí)應(yīng)禁止過度飲酒。可能發(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計(jì)數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患，請(qǐng)告知醫(yī)師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。