愛捷康(亞葉酸鈣氯化鈉注射液)

利培酮片

本品主要成份為亞葉酸鈣。

化學(xué)名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

山東華魯制藥有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20040512

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050776

1、本品用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的

1、葉酸拮抗劑治療后亞葉酸鈣“解救”療法：根據(jù)甲氨喋呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時(shí)后，采用本品劑量按體表面積9-15mg/m2，每6-8小時(shí)一次，持續(xù)2日，直至血中甲氨喋呤濃度在5×10-8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次肌注9-15mg，視中毒情況而定。甲氨喋呤治療后亞葉酸鈣使用指導(dǎo)劑量：臨床情況實(shí)驗(yàn)室檢查亞葉酸鈣劑量和療程甲氨喋呤給藥后24小時(shí)，血漿甲氨喋呤60小時(shí)內(nèi)，肌注和靜脈注射常規(guī)水平大約10μmol，48小時(shí)后大約15mg，每6小時(shí)一次（消除1μmol，72小時(shí)后低于0.2μmol。在使用甲氨喋呤24小時(shí)后開始，共給藥10次）。甲氨喋呤晚給藥后72小時(shí)血漿甲氨繼續(xù)肌注和靜脈注射15mg，期延遲消除喋呤水平大于0.2μmol，每6小時(shí)一次，直到甲氨喋，并在用藥96小時(shí)呤水平低于0.05μmol。仍大于0.05μmol。甲氨喋呤血漿甲氨喋呤水平在給藥每3小時(shí)靜脈注射150mg，直到早期延遲后24小時(shí)大于等于50μmol，甲氨喋呤水平低于1μmol，消除和/或48小時(shí)大于/等于5μmol或然后每3小時(shí)靜脈注射或急性腎使用甲氨喋呤后，血肌酐15mg，直到甲氨喋呤損傷在24小時(shí)增加100％以上。水平低于0.05μmol。 2、甲氨喋呤的過量補(bǔ)救：當(dāng)不慎超劑量使用甲氨喋呤時(shí)，應(yīng)盡可能及時(shí)使用亞葉酸鈣進(jìn)行急救；排泄延遲時(shí)，也應(yīng)在甲氨喋呤使用24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用亞葉酸鈣。一般每6小時(shí)肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8mol/L（0.01μmol）。出現(xiàn)消化系統(tǒng)反應(yīng)（如惡心、嘔吐）時(shí)，亞葉酸鈣可胃腸外給藥，但不可鞘內(nèi)注射。治療前后每24小時(shí)監(jiān)測(cè)血清肌酐和甲氨喋呤水平。用藥后24小時(shí)血肌酐超過治療前50％或甲氨喋呤量大于治療前5×10-6mol/L或用藥后48小時(shí)甲氨喋呤量大于治療前9×10-7mol/L，亞葉酸鈣的用量增加到100mg/m2，每3小時(shí)一次靜注，直到甲氨喋呤水平低于10-8mol/L。 3、葉酸缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血：一般每天肌注1mg，尚無證據(jù)證明劑量增加療效會(huì)增加。 4、與氟尿嘧啶聯(lián)用，用于晚期結(jié)、直腸癌（推薦以下兩種聯(lián)合用藥方案）： （1）緩慢靜脈注射200mg/m2本品（不少于3分鐘）后，接著用370mg/m25-氟尿嘧啶靜注。 （2）靜脈注射20mg/m2本品后，接著用425mg/m25-氟尿嘧啶靜注。每日一次，連續(xù)5日為一療程，間隔4周，用2療程；根據(jù)毒性反應(yīng)的恢復(fù)情況，每隔4-5周可重復(fù)一次，并根據(jù)患者的耐受性調(diào)整5-氟尿嘧啶的劑量，以延長(zhǎng)存活期。

成人：應(yīng)在三天以上的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

本品禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1、初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。 2、本品不應(yīng)與葉酸拮抗劑（如：甲氨喋呤）同時(shí)使用，以免影響后者的治療作用。 3、當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿（PH4、接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察： （1）治療前觀察肌酐閬清試驗(yàn)。 （2）甲氨喋呤劑量后12-24小時(shí)測(cè)定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量，當(dāng)甲氨喋呤濃度低于5×10－8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察。 （3）甲氨喋呤治療前及以后每24小時(shí)測(cè)定血清肌肝量，用藥24小時(shí)肌酐大于治療前50％，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理。 （4）甲氨喋呤用藥前用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療（每日補(bǔ)液量在300ml/m2）。 （5）本品與甲氨喋呤同時(shí)使用，以免影響后者抗葉酸作用，一次劑量甲氨喋呤后24-48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)有要求血漿濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。 5、對(duì)維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。 6、本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：尚不明確。 10、藥物過量：尚不明確。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)