愛捷康(亞葉酸鈣氯化鈉注射液)

苦參素片

本品主要成份為亞葉酸鈣。

本品主要成份及其化學(xué)名稱為氧化苦參堿。分子式：C15H24N2O2·H2O分子量：282.38

山東華魯制藥有限公司

吉林省長源藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040512

國藥準(zhǔn)字H20051249

1、本品用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療。

1、葉酸拮抗劑治療后亞葉酸鈣“解救”療法：根據(jù)甲氨喋呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時(shí)后，采用本品劑量按體表面積9-15mg/m2，每6-8小時(shí)一次，持續(xù)2日，直至血中甲氨喋呤濃度在5×10-8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次肌注9-15mg，視中毒情況而定。甲氨喋呤治療后亞葉酸鈣使用指導(dǎo)劑量：臨床情況實(shí)驗(yàn)室檢查亞葉酸鈣劑量和療程甲氨喋呤給藥后24小時(shí)，血漿甲氨喋呤60小時(shí)內(nèi)，肌注和靜脈注射常規(guī)水平大約10μmol，48小時(shí)后大約15mg，每6小時(shí)一次（消除1μmol，72小時(shí)后低于0.2μmol。在使用甲氨喋呤24小時(shí)后開始，共給藥10次）。甲氨喋呤晚給藥后72小時(shí)血漿甲氨繼續(xù)肌注和靜脈注射15mg，期延遲消除喋呤水平大于0.2μmol，每6小時(shí)一次，直到甲氨喋，并在用藥96小時(shí)呤水平低于0.05μmol。仍大于0.05μmol。甲氨喋呤血漿甲氨喋呤水平在給藥每3小時(shí)靜脈注射150mg，直到早期延遲后24小時(shí)大于等于50μmol，甲氨喋呤水平低于1μmol，消除和/或48小時(shí)大于/等于5μmol或然后每3小時(shí)靜脈注射或急性腎使用甲氨喋呤后，血肌酐15mg，直到甲氨喋呤損傷在24小時(shí)增加100％以上。水平低于0.05μmol。 2、甲氨喋呤的過量補(bǔ)救：當(dāng)不慎超劑量使用甲氨喋呤時(shí)，應(yīng)盡可能及時(shí)使用亞葉酸鈣進(jìn)行急救；排泄延遲時(shí)，也應(yīng)在甲氨喋呤使用24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用亞葉酸鈣。一般每6小時(shí)肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8mol/L（0.01μmol）。出現(xiàn)消化系統(tǒng)反應(yīng)（如惡心、嘔吐）時(shí)，亞葉酸鈣可胃腸外給藥，但不可鞘內(nèi)注射。治療前后每24小時(shí)監(jiān)測血清肌酐和甲氨喋呤水平。用藥后24小時(shí)血肌酐超過治療前50％或甲氨喋呤量大于治療前5×10-6mol/L或用藥后48小時(shí)甲氨喋呤量大于治療前9×10-7mol/L，亞葉酸鈣的用量增加到100mg/m2，每3小時(shí)一次靜注，直到甲氨喋呤水平低于10-8mol/L。 3、葉酸缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血：一般每天肌注1mg，尚無證據(jù)證明劑量增加療效會(huì)增加。 4、與氟尿嘧啶聯(lián)用，用于晚期結(jié)、直腸癌（推薦以下兩種聯(lián)合用藥方案）： （1）緩慢靜脈注射200mg/m2本品（不少于3分鐘）后，接著用370mg/m25-氟尿嘧啶靜注。 （2）靜脈注射20mg/m2本品后，接著用425mg/m25-氟尿嘧啶靜注。每日一次，連續(xù)5日為一療程，間隔4周，用2療程；根據(jù)毒性反應(yīng)的恢復(fù)情況，每隔4-5周可重復(fù)一次，并根據(jù)患者的耐受性調(diào)整5-氟尿嘧啶的劑量，以延長存活期。

慢性乙型病毒性：口服，每次0.2g-0.3g（2-3片），每日三次，三個(gè)月為一個(gè)療程，或遵醫(yī)囑

本品禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血。

患者對本品有較好的耐受性，不良反應(yīng)發(fā)生率較低。常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口苦、食欲減退、腹瀉、上腹不適或疼痛以及乏力，偶見皮疹、胸悶、發(fā)熱，癥狀一般可自行緩解。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不宜使用，哺乳期婦女慎用。兒童用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：減量或遵醫(yī)囑。

很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。

1、初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。 2、本品不應(yīng)與葉酸拮抗劑（如：甲氨喋呤）同時(shí)使用，以免影響后者的治療作用。 3、當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿（PH4、接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察： （1）治療前觀察肌酐閬清試驗(yàn)。 （2）甲氨喋呤劑量后12-24小時(shí)測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量，當(dāng)甲氨喋呤濃度低于5×10－8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察。 （3）甲氨喋呤治療前及以后每24小時(shí)測定血清肌肝量，用藥24小時(shí)肌酐大于治療前50％，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理。 （4）甲氨喋呤用藥前用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療（每日補(bǔ)液量在300ml/m2）。 （5）本品與甲氨喋呤同時(shí)使用，以免影響后者抗葉酸作用，一次劑量甲氨喋呤后24-48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)有要求血漿濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。 5、對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。 6、本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：尚不明確。 10、藥物過量：尚不明確。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 定期檢查肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥。