異煙肼注射液

鹽酸莫西沙星片

本品主要成份為異煙肼。

主要成分：鹽酸莫西沙星。

山東華魯制藥有限公司

廣東東陽光藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H37020855

國藥準(zhǔn)字H20183246

本品用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療各種類型結(jié)核病及部分非結(jié)核分枝桿菌病。

治療成人(≥18歲)敏感細(xì)菌所引起的下列感染:急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、皮膚和皮膚組織感染、復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染、鼠疫、輕至中度盆腔炎性疾病等，詳見說明書。

1、肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注：國內(nèi)極少肌內(nèi)注射，一般在強化期或?qū)τ谥匕Y或不能口服用藥的病人采用靜脈滴注的方法，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。 （1）成人一日0.3-0.4g或5-10mg/kg；兒童每日按體重10-15mg/kg，一日不超過0.3g。 （2）急性粟粒型肺結(jié)核或結(jié)核性腦膜炎患者，成人一日10-15mg/kg，每日不超過0.9g。 （3）采用間歇療法時，成人每次0.6-0.8g，每周2-3次。 2、局部用藥 （1）霧化吸入：每次0.1-0.2g，每日2次。 （2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管內(nèi)），每次50-200mg。

鹽酸莫西沙星片用于感染性疾病(詳見【適應(yīng)癥】)的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結(jié)合疾病嚴(yán)重程度由臨床醫(yī)生最終確定。(其余詳見說明書)。

對本品過敏的患者禁用。

嚴(yán)重和其他重要的不良反應(yīng)：1.致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌健炎和肌鍵斷裂、周圍神經(jīng)病變和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響。2.肌腱病和肌腱斷裂。3.QT間期延長。4.過敏反應(yīng)。5.其他嚴(yán)重并且有時致命的反應(yīng)。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響(中樞神經(jīng)系統(tǒng)的良反應(yīng)和精神疾病的不良反應(yīng))。7.艱難梭菌相關(guān)性腹瀉。8.周圍神經(jīng)病變。9.對血糖的干擾。10.光敏感性/光毒性。11.耐藥菌的形成。在[注意事項]下對以上不良反應(yīng)進行了詳細(xì)說明。其余請詳見說明書。

常用劑量不良反應(yīng)的發(fā)生率較低。劑量加大至6mg/kg時，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著增加，主要為周圍神經(jīng)炎及肝臟毒性，加用維生素B6雖可減少毒性反應(yīng)，但也可影響療效。 1、肝臟毒性：本品可引起輕度一過性肝損害如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高及黃疸等，發(fā)生率約為10%-20%。肝臟毒性與本品的代謝產(chǎn)物乙酰肼有關(guān)，快乙?；咭阴ｋ略诟闻K積聚增多，故易引起肝損害。服藥期間飲酒可使肝損害增加。毒性反應(yīng)表現(xiàn)為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅(qū)癥狀）及深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性）。 2、神經(jīng)系統(tǒng)毒性：周圍神經(jīng)炎多見于慢乙?；?，并與劑量有明顯關(guān)系。較多患者表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應(yīng)在鉛中毒、動脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養(yǎng)不良及孕婦等較易發(fā)生。其他毒性反應(yīng)如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見，視神經(jīng)炎及萎縮等嚴(yán)重毒性反應(yīng)偶有報道。 3、變態(tài)反應(yīng)，包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結(jié)病、脈管炎等。一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥，如需再用，應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加劑量。 4、血液系統(tǒng)可有粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、高鐵血紅蛋白血癥等。 5、其他如口干、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內(nèi)分泌功能障礙等偶有報道。

1、精神病、癲癇、肝功能損害及嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用本品或劑量酌減。 2、本品與乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物存在交叉過敏。 3、如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復(fù)查。 4、腎功能減退但血肌酐值低于6mg/100ml者，異煙肼的用量勿需減少。如腎功能減退嚴(yán)重或患者系慢乙酰化者則需減量，以異煙肼服用后24小時的血藥濃度不超過1mg/L為宜。在無尿患者中異煙肼的劑量可減為常用量的一半。 5、肝功能減退者劑量應(yīng)酌減。 6、用藥前、療程中應(yīng)定期檢查肝功能，包括血清膽紅素、AST，ALT，療程中密切注意有無肝炎的前驅(qū)癥狀，一旦出現(xiàn)肝毒性的癥狀及體征時應(yīng)即停藥，必須待肝炎的癥狀、體征完全消失后方可重新應(yīng)用本品，此時必須從小劑量開始，逐步增加劑量，如有任何肝毒性表現(xiàn)應(yīng)即停藥。 7、異煙肼結(jié)構(gòu)與維生素B6相似，大劑量應(yīng)用時，可使維生素B6大量隨尿排出，抑制腦內(nèi)谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導(dǎo)致驚厥，同時也可引起周圍神經(jīng)系統(tǒng)的多發(fā)性病變。因此成人每日同時口服維生素B650-100mg有助于防止或減輕周圍神經(jīng)炎及（或）維生素B6缺乏癥狀。如出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈，可服用維生素B1或B6，若重度者或有嘔血現(xiàn)象，應(yīng)立即停藥。 8、慢乙?；颊咻^易產(chǎn)生不良反應(yīng)，故宜用較低劑量。 9、對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：用硫酸酮法進行尿糖測定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測定結(jié)果。本品可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值增高。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可穿過胎盤，導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母體血藥濃度。大鼠和家兔實驗證實異煙肼可引起死胎，在人類中雖未證實有問題，但孕婦應(yīng)避免應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時，必須充分權(quán)衡利弊。 （2）本品在乳汁中濃度可達(dá)12mg/L，與血藥濃度相近；雖然在人類尚未證實有問題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。如用藥則宜停止哺乳。 11、兒童用藥：新生兒肝臟乙?；芰^差，本品的消除半衰期可能延長，新生兒用藥時應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。 12、老年用藥：50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高，故老年人接受異煙肼治療時更需密切注意肝功能的變化，必要時減少劑量或同時酌情使用保肝制劑。 13、藥物過量： （1）藥物過量的表現(xiàn)：除上述不良反應(yīng)外，主要表現(xiàn)為抽搐、神志不清、昏迷等，處理不及時還可發(fā)生急性肝壞死。 （2）藥物過量的處理方法： ①停藥。 ②保持呼吸道通暢。 ③采用短效巴比妥制劑和維生素B6靜脈內(nèi)給藥。維生素B6劑量為每1mg異煙肼用1mg維生素B6，如服用異煙肼的劑量不明，可給予維生素B65g，每30分鐘一次，直至抽搐停止，患者恢復(fù)清醒。繼以洗胃，洗胃應(yīng)在服用本品后的2-3小時內(nèi)進行。 ④立即抽血測定血氣、電解質(zhì)、尿素氮、血糖等。 ⑤立即靜脈給予碳酸氫鈉，糾正代謝性酸中毒，需要時重復(fù)給予。 ⑥采用滲透性利尿藥，并在臨床癥狀已改善后繼續(xù)應(yīng)用，促進異煙肼排泄，預(yù)防中毒癥狀復(fù)發(fā)。 ⑦嚴(yán)重中毒患者應(yīng)及早配血，做好血液透析的準(zhǔn)備，不能進行血液透析時，可進行腹膜透析，同時合用利尿劑。 ⑧采取有效措施，防止出現(xiàn)缺氧、低血壓及吸入性肺炎。

1、致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂、周圍神經(jīng)病變、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響使用氟喹諾酮類藥物(包括鹽酸莫西沙星)，已有報告在同患者的身體不同器官系統(tǒng)同時發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，通常包括:肌健炎，肌踺斷裂，關(guān)節(jié)痛，肌痛，周圍神經(jīng)病變和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(幻覺，焦慮，抑郁，失眠，嚴(yán)重頭痛和錯亂)。這些不良反應(yīng)可發(fā)生在使用鹽酸莫西沙星后數(shù)小時至數(shù)周。任何年齡段的患者，之前沒有相關(guān)風(fēng)險因素，均有報告發(fā)生這些不良反應(yīng)。 2、肌腱病和肌腱斷裂 氟喹諾酮類藥物，包括鹽酸莫西沙星，會使所有年齡段患者的肌健炎和肌鍵斷裂的風(fēng)險增加。這種不良反應(yīng)最常發(fā)生在跟鍵，跟腱斷裂可能需要手術(shù)修復(fù)。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌踺點出現(xiàn)肌鍵炎和肌腱斷裂。肌健炎和肌鍵斷裂可發(fā)生在開始使用莫西沙星后數(shù)小時或數(shù)天，或結(jié)束治療后幾個月。肌鍵炎和肌腱斷裂可雙側(cè)發(fā)生。這種風(fēng)險在60歲以上老年患者，服用皮質(zhì)類固醇藥物患者及腎臟、心臟或肺移植手術(shù)的患者中進一步增加。除了年齡和使用皮質(zhì)類固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風(fēng)險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰退以及以前的肌踺疾病，如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)