異煙肼注射液

阿奇霉素片

本品主要成份為異煙肼。

阿奇霉素

山東華魯制藥有限公司

石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H37020855

國藥準字H20045479

本品用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療各種類型結(jié)核病及部分非結(jié)核分枝桿菌病。

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

1、肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注：國內(nèi)極少肌內(nèi)注射，一般在強化期或?qū)τ谥匕Y或不能口服用藥的病人采用靜脈滴注的方法，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。 （1）成人一日0.3-0.4g或5-10mg/kg；兒童每日按體重10-15mg/kg，一日不超過0.3g。 （2）急性粟粒型肺結(jié)核或結(jié)核性腦膜炎患者，成人一日10-15mg/kg，每日不超過0.9g。 （3）采用間歇療法時，成人每次0.6-0.8g，每周2-3次。 2、局部用藥 （1）霧化吸入：每次0.1-0.2g，每日2次。 （2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管內(nèi)），每次50-200mg。

口服，在飯前1小時或飯后2小時服用。成人用量：1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致...

對本品過敏的患者禁用。

服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng)，過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

常用劑量不良反應(yīng)的發(fā)生率較低。劑量加大至6mg/kg時，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著增加，主要為周圍神經(jīng)炎及肝臟毒性，加用維生素B6雖可減少毒性反應(yīng)，但也可影響療效。 1、肝臟毒性：本品可引起輕度一過性肝損害如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高及黃疸等，發(fā)生率約為10%-20%。肝臟毒性與本品的代謝產(chǎn)物乙酰肼有關(guān)，快乙酰化者乙酰肼在肝臟積聚增多，故易引起肝損害。服藥期間飲酒可使肝損害增加。毒性反應(yīng)表現(xiàn)為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅(qū)癥狀）及深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性）。 2、神經(jīng)系統(tǒng)毒性：周圍神經(jīng)炎多見于慢乙?；?，并與劑量有明顯關(guān)系。較多患者表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應(yīng)在鉛中毒、動脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養(yǎng)不良及孕婦等較易發(fā)生。其他毒性反應(yīng)如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見，視神經(jīng)炎及萎縮等嚴重毒性反應(yīng)偶有報道。 3、變態(tài)反應(yīng)，包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結(jié)病、脈管炎等。一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥，如需再用，應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加劑量。 4、血液系統(tǒng)可有粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、高鐵血紅蛋白血癥等。 5、其他如口干、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內(nèi)分泌功能障礙等偶有報道。

阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、?溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌

1、精神病、癲癇、肝功能損害及嚴重腎功能損害者應(yīng)慎用本品或劑量酌減。 2、本品與乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物存在交叉過敏。 3、如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復查。 4、腎功能減退但血肌酐值低于6mg/100ml者，異煙肼的用量勿需減少。如腎功能減退嚴重或患者系慢乙?；邉t需減量，以異煙肼服用后24小時的血藥濃度不超過1mg/L為宜。在無尿患者中異煙肼的劑量可減為常用量的一半。 5、肝功能減退者劑量應(yīng)酌減。 6、用藥前、療程中應(yīng)定期檢查肝功能，包括血清膽紅素、AST，ALT，療程中密切注意有無肝炎的前驅(qū)癥狀，一旦出現(xiàn)肝毒性的癥狀及體征時應(yīng)即停藥，必須待肝炎的癥狀、體征完全消失后方可重新應(yīng)用本品，此時必須從小劑量開始，逐步增加劑量，如有任何肝毒性表現(xiàn)應(yīng)即停藥。 7、異煙肼結(jié)構(gòu)與維生素B6相似，大劑量應(yīng)用時，可使維生素B6大量隨尿排出，抑制腦內(nèi)谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導致驚厥，同時也可引起周圍神經(jīng)系統(tǒng)的多發(fā)性病變。因此成人每日同時口服維生素B650-100mg有助于防止或減輕周圍神經(jīng)炎及（或）維生素B6缺乏癥狀。如出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈，可服用維生素B1或B6，若重度者或有嘔血現(xiàn)象，應(yīng)立即停藥。 8、慢乙?；颊咻^易產(chǎn)生不良反應(yīng)，故宜用較低劑量。 9、對實驗室檢查指標的干擾：用硫酸酮法進行尿糖測定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測定結(jié)果。本品可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值增高。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高于母體血藥濃度。大鼠和家兔實驗證實異煙肼可引起死胎，在人類中雖未證實有問題，但孕婦應(yīng)避免應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時，必須充分權(quán)衡利弊。 （2）本品在乳汁中濃度可達12mg/L，與血藥濃度相近；雖然在人類尚未證實有問題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。如用藥則宜停止哺乳。 11、兒童用藥：新生兒肝臟乙?；芰^差，本品的消除半衰期可能延長，新生兒用藥時應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。 12、老年用藥：50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高，故老年人接受異煙肼治療時更需密切注意肝功能的變化，必要時減少劑量或同時酌情使用保肝制劑。 13、藥物過量： （1）藥物過量的表現(xiàn)：除上述不良反應(yīng)外，主要表現(xiàn)為抽搐、神志不清、昏迷等，處理不及時還可發(fā)生急性肝壞死。 （2）藥物過量的處理方法： ①停藥。 ②保持呼吸道通暢。 ③采用短效巴比妥制劑和維生素B6靜脈內(nèi)給藥。維生素B6劑量為每1mg異煙肼用1mg維生素B6，如服用異煙肼的劑量不明，可給予維生素B65g，每30分鐘一次，直至抽搐停止，患者恢復清醒。繼以洗胃，洗胃應(yīng)在服用本品后的2-3小時內(nèi)進行。 ④立即抽血測定血氣、電解質(zhì)、尿素氮、血糖等。 ⑤立即靜脈給予碳酸氫鈉，糾正代謝性酸中毒，需要時重復給予。 ⑥采用滲透性利尿藥，并在臨床癥狀已改善后繼續(xù)應(yīng)用，促進異煙肼排泄，預防中毒癥狀復發(fā)。 ⑦嚴重中毒患者應(yīng)及早配血，做好血液透析的準備，不能進行血液透析時，可進行腹膜透析，同時合用利尿劑。 ⑧采取有效措施，防止出現(xiàn)缺氧、低血壓及吸入性肺炎。

1.進食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時或飯后2小時口服。2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。3.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。4.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當措施。5.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。