卡維地洛

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

本品主要成份為卡維地洛。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

宜昌東陽光長江藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051931

國藥準(zhǔn)字H20093721

1、本品用于原發(fā)性高血壓：可單獨使用或與其他抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 卡維地洛片： 1、原發(fā)性高血壓：推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開始2天劑量為每次12.5mg每日1次，以后每次25mg每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg，每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg每日1次，即可在某些病人中取得滿意療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到推薦最大用量每日50mg，每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭： （1）劑量必須個體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開始兩周劑量為每次3.125mg每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg每日2次，然后每次12.5mg每日2次，再到每次25mg每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。 （2）一過性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時需減少卡維地洛劑量或暫時中止卡維地洛治療。 （3）卡維地洛停藥超過兩周時，再次用藥應(yīng)從每次3.125mg每日2次開始，然后以上述推薦方法增加劑量。 （4）血管擴張的癥狀，開始可通過降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量。在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩(wěn)定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時間與用餐無關(guān)，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。 卡維地洛膠囊： 1、口服：因存在明顯個體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。 2、推薦開始劑量為一次10mg，一日1次，兩日后可增至一次10mg，一日2次。如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg。 卡維地洛分散片： 1、原發(fā)性高血壓推薦一日1次用藥。 （1）成人：推薦開始2天劑量為每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。 （2）老年人：用初始劑量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得滿意的療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。 2、治療有癥狀的充血性心力衰竭：劑量必須個體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開始兩周劑量為每次3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85kg，最大推薦劑量為每次25mg（即2片）每日2次；體重大于85kg，最大推薦劑量為每次50mg（即4片）每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評估病人有無心力衰竭加重或血管擴張的癥狀。一過性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理，有時需減少卡維地洛劑量或暫時中止卡維地洛治療?？ňS地洛停藥超過兩周時，再次用藥應(yīng)從每次3.125mg（即1/4片）每日2次開始，然后以上述推薦方法增加劑量。血管擴張的癥狀，開始可通過降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量，然后如需要再降低卡維地洛劑量，在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴張的癥狀穩(wěn)定。 3、療程：卡維地洛治療一般需長期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對合并冠心病的病人特別重要。 4、給藥方法：服藥時間與用餐無關(guān)，但對充血性心衰病人必須飯中服用卡維地洛，以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態(tài)為36小時內(nèi))就應(yīng)開始治療。劑量指導(dǎo) 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

卡維地洛在下列病人中禁用： 1、紐約心臟病協(xié)會分級為IV級的失代償性心力衰竭，需使用靜脈正性肌力藥的病人。 2、哮喘病人。 3、伴有支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾?。–OPD）的病人。 4、有肝功能異常表現(xiàn)的病人。 5、II-III度房室傳導(dǎo)阻滯的病人。 6、嚴重心動過緩（心率小于50次/分）的病人。 7、心源性休克的病人。 8、病竇綜合癥（包括竇房阻滯）的病人。 9、嚴重低血壓（收縮壓小于85mmHg）的病人。 10、對卡維地洛過敏的病人。

臨床研究經(jīng)驗成人治療試驗在成人流感治療的皿期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發(fā)生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發(fā)生。絕大多數(shù)的情況下沒有導(dǎo)致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。在成人m期臨床試驗中，-些不良事件的發(fā)生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發(fā)生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數(shù)據(jù)總結(jié)了健康的年輕人和高?；颊?指流感并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關(guān)，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發(fā)生率高的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發(fā)生率ge；1%不良事件總結(jié)。詳見說明書。包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發(fā)生率ge；1%的不良事件?？偟膩砜?，高危患者中不良反應(yīng)的發(fā)生率與健康成年人的發(fā)生率相似。流感預(yù)防的試驗總共3434人參加了m期流感預(yù)防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對大鼠和家免進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長遲滯，產(chǎn)程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產(chǎn)生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評價磷酸奧司他韋導(dǎo)致胎兒畸形或胎兒毒副反應(yīng)的潛在可能性。因此只有在預(yù)期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數(shù)據(jù)初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產(chǎn)物。因此只有在對哺乳母親的預(yù)期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預(yù)防時劑量不需要調(diào)整(見【藥代動力學(xué)】)。

卡維地洛用于治療高血壓、心絞痛時發(fā)生的不良事件與充血性心衰時觀察到的是一致的，但是前者的不良反應(yīng)發(fā)生率更低一些。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （1）偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。 （2）抑郁、睡眠紊亂、感覺異常罕見。 2、心血管系統(tǒng)： （1）治療早期偶爾有心動過緩、體位性低血壓，很少有暈厥。 （2）外周循環(huán)障礙（四肢發(fā)涼）不常見、可使原有間歇性跛行或有雷諾現(xiàn)象的病人癥狀加重。 （3）水腫不常見。 （4）心絞痛不常見。 （5）個別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯和心衰加重。 （6）心衰病人可有頭暈，偶爾出現(xiàn)不同部位不同程度的水腫，完全性房室傳導(dǎo)阻滯或進展性心衰罕見，特別在劑量增加時。 3、呼吸系統(tǒng)： （1）偶爾有哮喘或呼吸困難傾向的病人易發(fā)病。 （2）鼻塞罕見。 4、消化系統(tǒng)：腸胃不適（如腹痛、腹瀉、惡心等）偶見，便秘和嘔吐不常見。 5、皮膚和附件： （1）可出現(xiàn)皮膚反應(yīng)（如變態(tài)反應(yīng)性皮疹少見，個別病人可出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應(yīng)）。 （2）可能會發(fā)生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。 6、生化和血液系統(tǒng)：偶見血清轉(zhuǎn)氨酶改變、血小板減少、白細胞減少等。 7、代謝： （1）由于本藥具有β受體阻斷劑的特性，可使隱性糖尿病人出現(xiàn)臨床癥狀，或使原有糖尿病的病人病情加重，并抑制反向葡萄糖調(diào)節(jié)機制。 （2）心衰病人偶見體重增加及高膽固醇血癥。 8、其他： （1）四肢疼痛偶見。 （2）口干、排尿障礙、性功能減退、視覺障礙及眼部刺激感罕見。 （3）可有眼干癥狀。 （4）有心衰和彌漫性血管病變和/或腎功能不全的病人可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現(xiàn)腎功能衰竭。

1、由于卡維地洛與洋地黃類藥物均能減慢房室傳導(dǎo)速度，故對已用洋地黃、利尿劑及血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑控制病情的充血性心衰的病人使用卡維地洛時應(yīng)謹慎小心。 2、由于卡維地洛可能會掩蓋或減弱急性低血糖的早期癥狀和體征，故對糖尿病病人使用卡維地洛時應(yīng)謹慎。伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡維地洛時，可能會使血糖難以控制。故在使用本藥的開始階段，應(yīng)定期監(jiān)測血糖并相應(yīng)調(diào)整降糖藥的用量。 3、卡維地洛治療伴有低血壓（收縮壓小于100mmHg）、缺血性心臟病、彌漫性血管病和（或）腎功能不全的充血性心衰的病人時，可引起可逆性腎功能障礙，此類病人在增加卡維地洛藥量時，應(yīng)密切監(jiān)測腎功能，如發(fā)生腎功能減退時，則應(yīng)減少卡維地洛的用量或停藥。 4、充血性心衰的病人在增加卡維地洛的藥物劑量期間，可能使心衰和水鈉潴留加重，此時應(yīng)增加利尿劑的用量，并在以上情況恢復(fù)前不再增加卡維地洛的用量，極個別情況下可能需要減少卡維地洛的用量或暫時停藥，以上情況通常不會影響以后增加卡維地洛的劑量。 5、除非治療后利大于弊，否則卡維地洛只能用于不需口服或吸入性支氣管解痙劑治療的慢性阻塞性肺病的病人。在支氣管痙攣傾向的病人可能會發(fā)生呼吸道阻力增加，從而導(dǎo)致呼吸窘迫。因此在使用卡維地洛的開始階段及增加劑量期間應(yīng)嚴密觀察病人的呼吸情況，在治療中如發(fā)現(xiàn)任何支氣管痙攣的證據(jù)均應(yīng)及時減少卡維地洛的用量。 6、戴隱形眼鏡者應(yīng)注意該藥可能會引起眼睛干燥。 7、停止卡維地洛治療時，不能突然停藥，伴有缺血性心臟病者尤其應(yīng)該注意，此類病人應(yīng)逐漸減少用量然后停藥（1-2周）。 8、和其它β受體阻滯劑一樣，卡維地洛可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀。 9、由于β受體阻滯劑可能會增加病人過敏的機會或?qū)е逻^敏反應(yīng)加重，因此有嚴重過敏史的和正在接受脫敏治療的病人應(yīng)小心使用卡維地洛。 10、對患有與β受體阻滯劑相關(guān)銀屑病的患者在應(yīng)用卡維地洛前應(yīng)考慮利弊關(guān)系。 11、嗜咯細胞瘤患者使用卡維地洛前，應(yīng)先使用α受體阻滯劑。盡管卡維地洛有α和β受體阻滯的藥理作用，但尚無在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗。因此，懷疑嗜咯細胞瘤的病人應(yīng)小心使用。 12、Prinzmetalis變異性心絞痛患者使用非選擇β受體阻滯劑時可能引發(fā)胸痛，雖然卡維地洛的α受體阻滯作用可能會預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但目前尚無在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗。故對懷疑有Prinzmetalis變異性心絞痛的患者應(yīng)小心應(yīng)用。 13、有外周血管疾病的患者使用卡維地洛應(yīng)小心，因為β受體阻滯劑可加重動脈供血不足。 14、外周血管失調(diào)的病人（如雷諾現(xiàn)象）應(yīng)用卡維地洛可能會加重病情。 15、手術(shù)病人使用卡維地洛要小心，因為卡維地洛與麻醉藥有協(xié)同負性肌力作用及低血壓等。 16、卡維地洛可誘發(fā)心動過緩，如心率小于55次/分，卡維地洛須減量。 17、卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或其它合用時，需嚴密監(jiān)視病人的心電圖和血壓情況。 18、由于缺少臨床經(jīng)驗，在不穩(wěn)定或繼發(fā)高血壓病人中請小心應(yīng)用。 19、對駕駛員和操作機器者的影響：卡維地洛降低警覺性（如駕駛和操作機器的能力），這種影響因人而異。在用藥開始，劑量改變和合并飲酒時更為明顯。 20、運動員慎用。 21、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）卡維地洛用于妊娠婦女尚無足夠的臨床經(jīng)驗。動物生殖實驗未發(fā)現(xiàn)卡維地洛有致畸作用。β受體阻斷降低胎盤灌注，這可能會導(dǎo)致胎死宮內(nèi)、流產(chǎn)和早產(chǎn)。還有，對胎兒和新生兒也會發(fā)生副作用（特別是低血糖和心動過緩）。還會增加新生兒發(fā)生心肺并發(fā)癥的危險性。除非利大于弊，否則孕婦不能使用卡維地洛。 （2）卡維地洛和/或它的代謝產(chǎn)物可通過乳汁分泌，因此卡維地洛治療期間不提倡母乳喂養(yǎng)。 22、兒童用藥：尚無18歲以下病人安全性及療效的研究資料。 23、老年用藥：參見【用法用量】。 24、藥物過量：此藥必須嚴格遵醫(yī)囑服用。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關(guān)性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應(yīng)該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監(jiān)測。 2.尚無證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對13歲以下兒童預(yù)防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預(yù)防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應(yīng)影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預(yù)防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學(xué)資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預(yù)防流感。 9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患