米力農(nóng)

鹽酸胺碘酮片

本品主要成分為米力農(nóng)。

本品主要成份為鹽酸胺碘酮?；瘜W(xué)名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20123132

國藥準(zhǔn)字H37021456

本品用于對洋地黃、利尿劑、血管擴(kuò)張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、靜脈注射：負(fù)荷量25-75ug/㎏，5-10分鐘緩慢靜注，以后每分鐘0.25-1.0ug/㎏維持。每日最大劑量不超過1.13mg/㎏。 2、口服：一次2.5-7.5mg,每日4次。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日1片-2片維持。

1、低血壓、心動過速、心肌梗死慎用。 2、腎功能不全者宜減量。 3、對本品過敏者禁用。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)； ② 房室傳導(dǎo)阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療； ② 甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測心電圖、肺功能。

1、心血管系統(tǒng)：接受米力農(nóng)II期和III期臨床試驗的病人，室性心律失常的發(fā)生率為12．1％；室性異位搏動8.5％；非持續(xù)性室性心動過速2.8％；持續(xù)性室性心動過速1％；心室顫動0.2%（2例病人有1種以上的心律失常）。Holter記錄證實注射米力農(nóng)可增加室性異位心律。包括非持續(xù)性室性心動過速。致命的心律失常并不常發(fā)生，并常與一些原有的因素有關(guān)，如原有的心律失常、代謝異常（低鉀血癥）、地高辛濃度異常和插管。電生理學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)米力農(nóng)有致心律失常作用。應(yīng)用米力農(nóng)的病人中，有3.8％發(fā)生室上性心律失常。室性心律失常和室上性心律失常的發(fā)生率與血漿米力農(nóng)濃度無關(guān)。其它心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)包括低血壓（2.9％）和心絞痛／胸痛（1.2％）。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：2.9％應(yīng)用米力農(nóng)的病人發(fā)生頭痛，通常為輕度至中度。 3、其它作用：已報道的其它不良反應(yīng)包括：低鉀血癥，0.6％；震顫，0.4％；血小板減少，0.4％。曾有支氣管痙攣的個案報道。

1、一般情況： （1）米力農(nóng)不能用于嚴(yán)重梗阻性主動脈瓣或肺動脈瓣性疾病，應(yīng)代之以外科手術(shù)解除梗阻。與其他正性肌力藥物一樣，米力農(nóng)可能會加重主動脈下肥厚狹窄引起的流出道梗阻。 （2）在接受治療的高危人群中，可觀察到室性和室上性心律失常。有些病人注射或口服米力農(nóng)，可增加室性異位搏動，包括非持續(xù)性室上性心動過速。多種藥物的應(yīng)用和合用，可增加充血性心力衰竭本身引起心律失常的潛在危險。應(yīng)用米力農(nóng)的病人在輸液過程中應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。 （3）米力農(nóng)可輕度縮短房室的傳導(dǎo)時間，表明其可能提高那些沒有使用洋地黃治療的心房撲動或心房顫動病人的心室率。 （4）米力農(nóng)治療過程中，應(yīng)監(jiān)測血壓和心率，如發(fā)現(xiàn)血壓過度降低，應(yīng)減慢輸液速度或停止輸液。 （5）如果懷疑因使用強(qiáng)利尿劑而導(dǎo)致心臟充盈壓顯著降低，此時應(yīng)在監(jiān)測血壓、心率和臨床癥狀的條件下謹(jǐn)慎應(yīng)用米力農(nóng)。 2、在急性心肌梗死中的應(yīng)用：目前尚無在急性心肌梗死患者中應(yīng)用米力農(nóng)的臨床研究。在獲得急性心肌梗死患者應(yīng)用該類藥物的臨床經(jīng)驗之前，不推薦應(yīng)用。 3、實驗室檢查：體液和電解質(zhì)：在應(yīng)用米力農(nóng)期間應(yīng)注意監(jiān)測體液和電解質(zhì)變化及腎功能。心輸出量增高導(dǎo)致多尿，需減少利尿劑的用量。過度利尿引起鉀丟失過多，會增加洋地黃化病人發(fā)生心律失常的危險性。因此，在用米力農(nóng)前或用藥過程中需補(bǔ)鉀以糾正低鉀血癥。

（1）過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； ② 極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 （3）下列情況應(yīng)慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴(yán)重充血性心力衰竭。 （4）多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時靜脈負(fù)荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷； （6