阿那曲唑

聚乙二醇4000散

本品的主要成分為阿那曲唑。

本品活性成份為聚乙二醇4000，為環(huán)氧乙烷和水縮聚而成的混合物。

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司

湖南華納大藥廠股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050327

國藥準(zhǔn)字H20052078

本品用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。

緩解成人便秘的癥狀。

阿那曲唑片： 1、成人（包括老年人）：口服，每日1次，每次1片。 2、兒童：本藥不推薦兒童服用。 3、腎功能損害：輕度至中度腎功能損害患者不用調(diào)整劑量。 4、肝功能損害：輕度肝功能損害患者不用調(diào)整劑量。 5、對于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

口服，將袋內(nèi)散劑溶于200～250ml水中后服用。每次1袋，每天1—2次。

本品禁用于以下情況： 1、絕經(jīng)前婦女。 2、懷孕或哺乳期婦女； 3、嚴(yán)重腎功能損害的病人（肌酐清除率小于20ml/min）。 4、中到重度肝病患者。 5、已知對阿那曲唑或任何組份過敏的患者。 其它含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，所以禁止與本品伍用。合并使用他莫昔芬治療（見藥物相互作用）。

1、當(dāng)大劑量服用時，有出現(xiàn)腹瀉的可能，停藥后24-48小時內(nèi)即可消失，隨后可減少劑量繼續(xù)治療。 2、對腸功能紊亂患者，有出現(xiàn)腹痛的可能。也可能出現(xiàn)惡心、腹脹、胃脹氣。 3、罕見過敏性反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹和水腫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：動物研究確切證實聚乙二醇4000無致畸作用。國內(nèi)外臨床應(yīng)用數(shù)年中亦無致流產(chǎn)或致畸的個例報道。由于醫(yī)學(xué)倫理學(xué)方面的原因，目前尚無孕婦使用聚乙二醇4000的安全性方面的臨床研究資料。因此，在妊娠期，需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。哺乳期婦女：口服聚乙二醇4000不會被消化道吸收，沒有資料顯示聚乙二醇4000能夠進(jìn)人母乳。因此可以在哺乳期服用本品。 兒童用藥：尚無安全性研究報道。 老年用藥：尚無老年患者大規(guī)模使用聚乙二醇4000的經(jīng)驗。

1、一般的不良反應(yīng)： （1）多見（≥10%）血管系統(tǒng)：潮熱，通常為輕到中度。 （2）常見（≥1%，＜10%）一般情況：衰弱，通常為輕到中度。肌肉骨骼，結(jié)締組織和骨：關(guān)節(jié)疼痛/僵直，通常為輕到中度。生殖系統(tǒng)和乳腺：陰道干燥，通常為輕到中度。皮膚和皮下組織：毛發(fā)稀疏，通常為輕到中度；皮疹，通常為輕到中度。胃腸道：惡心，通常為輕到中度，腹瀉通常為輕到中度。神經(jīng)系統(tǒng)，頭痛，通常為輕到中度。腕管綜合征。肝膽系統(tǒng)：堿性磷酸酶，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高。 （3）不常見反應(yīng)（≥0.1%，＜1%）生殖系統(tǒng)和乳腺：陰道出血通常為輕到中度。代謝和營養(yǎng)：厭食，通常為輕到中度；高膽固醇血癥通常為輕到中度。胃腸道：嘔吐通常為輕到中度。神經(jīng)系統(tǒng)嗜睡，通常為輕到中度。肝膽系統(tǒng)：γ-GT和膽紅素升高；肝炎。 （4）極罕見反應(yīng)（＜0.01%）皮膚和皮下組織：多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、變態(tài)反應(yīng)包括血管性水腫，蕁麻疹和過敏。 2、陰道出血現(xiàn)象偶見報告，主要出現(xiàn)在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續(xù)出血現(xiàn)象，應(yīng)考慮做進(jìn)一步的評估。由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降，使部份患者骨折的風(fēng)險增加。

藥理作用；大分子聚乙二醇（4000）是線性長鏈聚合物，通過氫鍵固定水分子，使水分保留在結(jié)腸內(nèi)，增加糞便含水量并軟化糞便，恢復(fù)糞便體積和重量至正常，促進(jìn)排便的最終完成，從而改善便秘癥狀。 毒理研究：未進(jìn)行該項實驗且無可直接參考文獻(xiàn)。

1、尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 2、對于激素狀態(tài)有懷疑的患者，應(yīng)通過生化檢查的方法確定是否絕經(jīng)（自然絕經(jīng)或人工絕經(jīng)）。 3、本品含乳酸。病人有罕見的半乳糖不耐受癥、原發(fā)性腸乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的不應(yīng)服用本品。 4、對中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人（肌酐清除率小于20ml/min），尚無支持本品安全應(yīng)用的資料。由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降。目前尚無充足資料表明雙磷酸鹽對由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預(yù)防性使用的作用情況。伴有骨質(zhì)疏松或潛在的骨質(zhì)疏松風(fēng)險的婦女，應(yīng)當(dāng)在治療開始以及其后定期的進(jìn)行正規(guī)的骨密度檢查，如DEXA掃描。應(yīng)當(dāng)在適當(dāng)?shù)臅r間開始骨質(zhì)疏松的治療或預(yù)防，并進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測。 5、在ATAC試驗中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報告血清膽固醇升高（阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%）。 6、運(yùn)動員慎用。 7、對駕駛和機(jī)械操作能力的影響：本品不太可能影響病人駕駛和機(jī)械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)于駕車和操作機(jī)械時，應(yīng)特別注意。品不太可能影響病人駕駛和機(jī)械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)于駕車和操作機(jī)械時，應(yīng)特別注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦或哺乳期婦女。 9、兒童用藥：尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 10、老年用藥：參見用法用量。 11、藥物過量：目前在意外藥物過量方面的經(jīng)驗有限。動物試驗證明阿那曲唑的急性毒性很低。臨床研究中也進(jìn)行了不同劑量的研究：在健康男性志愿者中最大單一劑量達(dá)60mg，絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女每日達(dá)10mg時仍然可被良好耐受。未得到產(chǎn)生有危及生命癥狀的單一劑量。本品藥物過量無專門解救藥，治療只能對癥處理。在處理藥物過量時應(yīng)考慮到同時應(yīng)用了多種藥物的可能性。若病人清醒則可以進(jìn)行催吐。因本品蛋白結(jié)合率較低，故透析可以奏效。應(yīng)給予一般的支持性監(jiān)護(hù)包括密切觀察病人并監(jiān)測其生命體征。

1、由于本品主要成份是聚乙二醇，罕有過敏性反應(yīng)（皮疹，蕁麻疹，水腫），特例報導(dǎo)有過敏性休克。因而，對聚乙二醇敏感的患者不宜使用。 2、本品既不含糖也不含多元醇，可用于糖尿病或需要無乳糖飲食的患者。 3、除非醫(yī)生建議，否則不要長期使用本品。 4、偶爾便秘可能與近期生活規(guī)律改變（如旅游）有關(guān)，本品可用作此癥狀的短期治療。但任何近期出現(xiàn)的非生活方式改變引起的便秘，以及任何伴有疼痛、發(fā)熱和胃脹的便秘需遵醫(yī)囑。 5、服用本品的過程中，可增加植物性食物（新鮮蔬菜、面食、水果），多飲水和果汁，加強(qiáng)身體鍛煉（如步行等體育活動），加強(qiáng)排便反射訓(xùn)練，有時可在食物中添加麩質(zhì)。