阿那曲唑

伏格列波糖膠囊

本品的主要成分為阿那曲唑。

本品主要成份為伏格列波糖，其化學(xué)名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環(huán)已四醇。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20050327

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090178

本品用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對(duì)雌激素受體陰性的病人，若其對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽(yáng)性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)）。

阿那曲唑片： 1、成人（包括老年人）：口服，每日1次，每次1片。 2、兒童：本藥不推薦兒童服用。 3、腎功能損害：輕度至中度腎功能損害患者不用調(diào)整劑量。 4、肝功能損害：輕度肝功能損害患者不用調(diào)整劑量。 5、對(duì)于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

通常成人1次0.2mg(1次1粒)，1日3次，餐前口服，服藥后即刻進(jìn)餐。

本品禁用于以下情況： 1、絕經(jīng)前婦女。 2、懷孕或哺乳期婦女； 3、嚴(yán)重腎功能損害的病人（肌酐清除率小于20ml/min）。 4、中到重度肝病患者。 5、已知對(duì)阿那曲唑或任何組份過(guò)敏的患者。 其它含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，所以禁止與本品伍用。合并使用他莫昔芬治療（見(jiàn)藥物相互作用）。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0%)、上市后的使用結(jié)果調(diào)查(2000年9月為止)的4446例中有460例(10.3%)出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報(bào)告等可看到的。1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)(1)與其它糖尿病藥物并用時(shí)有時(shí)出現(xiàn)低血糖(不到0.1～5%)。另外，也有報(bào)告不并用其它糖尿病藥物也偶見(jiàn)低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加(不到0.1～5%)等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。(3)偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸(均小于0.1%)。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。(4)嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí)，因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化、意識(shí)障礙(頻率不明)，所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。2、其它不良反應(yīng)(1)消化系統(tǒng)：腹瀉、

1、一般的不良反應(yīng)： （1）多見(jiàn)（≥10%）血管系統(tǒng)：潮熱，通常為輕到中度。 （2）常見(jiàn)（≥1%，＜10%）一般情況：衰弱，通常為輕到中度。肌肉骨骼，結(jié)締組織和骨：關(guān)節(jié)疼痛/僵直，通常為輕到中度。生殖系統(tǒng)和乳腺：陰道干燥，通常為輕到中度。皮膚和皮下組織：毛發(fā)稀疏，通常為輕到中度；皮疹，通常為輕到中度。胃腸道：惡心，通常為輕到中度，腹瀉通常為輕到中度。神經(jīng)系統(tǒng)，頭痛，通常為輕到中度。腕管綜合征。肝膽系統(tǒng)：堿性磷酸酶，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高。 （3）不常見(jiàn)反應(yīng)（≥0.1%，＜1%）生殖系統(tǒng)和乳腺：陰道出血通常為輕到中度。代謝和營(yíng)養(yǎng)：厭食，通常為輕到中度；高膽固醇血癥通常為輕到中度。胃腸道：嘔吐通常為輕到中度。神經(jīng)系統(tǒng)嗜睡，通常為輕到中度。肝膽系統(tǒng)：γ-GT和膽紅素升高；肝炎。 （4）極罕見(jiàn)反應(yīng)（＜0.01%）皮膚和皮下組織：多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、變態(tài)反應(yīng)包括血管性水腫，蕁麻疹和過(guò)敏。 2、陰道出血現(xiàn)象偶見(jiàn)報(bào)告，主要出現(xiàn)在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續(xù)出血現(xiàn)象，應(yīng)考慮做進(jìn)一步的評(píng)估。由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降，使部份患者骨折的風(fēng)險(xiǎn)增加。

1、尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 2、對(duì)于激素狀態(tài)有懷疑的患者，應(yīng)通過(guò)生化檢查的方法確定是否絕經(jīng)（自然絕經(jīng)或人工絕經(jīng)）。 3、本品含乳酸。病人有罕見(jiàn)的半乳糖不耐受癥、原發(fā)性腸乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的不應(yīng)服用本品。 4、對(duì)中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人（肌酐清除率小于20ml/min），尚無(wú)支持本品安全應(yīng)用的資料。由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導(dǎo)致骨密度下降。目前尚無(wú)充足資料表明雙磷酸鹽對(duì)由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預(yù)防性使用的作用情況。伴有骨質(zhì)疏松或潛在的骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的婦女，應(yīng)當(dāng)在治療開(kāi)始以及其后定期的進(jìn)行正規(guī)的骨密度檢查，如DEXA掃描。應(yīng)當(dāng)在適當(dāng)?shù)臅r(shí)間開(kāi)始骨質(zhì)疏松的治療或預(yù)防，并進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測(cè)。 5、在ATAC試驗(yàn)中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報(bào)告血清膽固醇升高（阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%）。 6、運(yùn)動(dòng)員慎用。 7、對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響：本品不太可能影響病人駕駛和機(jī)械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報(bào)告，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)于駕車和操作機(jī)械時(shí)，應(yīng)特別注意。品不太可能影響病人駕駛和機(jī)械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報(bào)告，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)于駕車和操作機(jī)械時(shí)，應(yīng)特別注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦或哺乳期婦女。 9、兒童用藥：尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 10、老年用藥：參見(jiàn)用法用量。 11、藥物過(guò)量：目前在意外藥物過(guò)量方面的經(jīng)驗(yàn)有限。動(dòng)物試驗(yàn)證明阿那曲唑的急性毒性很低。臨床研究中也進(jìn)行了不同劑量的研究：在健康男性志愿者中最大單一劑量達(dá)60mg，絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女每日達(dá)10mg時(shí)仍然可被良好耐受。未得到產(chǎn)生有危及生命癥狀的單一劑量。本品藥物過(guò)量無(wú)專門(mén)解救藥，治療只能對(duì)癥處理。在處理藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)考慮到同時(shí)應(yīng)用了多種藥物的可能性。若病人清醒則可以進(jìn)行催吐。因本品蛋白結(jié)合率較低，故透析可以奏效。應(yīng)給予一般的支持性監(jiān)護(hù)包括密切觀察病人并監(jiān)測(cè)其生命體征。

一.下述患者應(yīng)慎重用藥1.正在服用其它糖尿病藥物的患者（同時(shí)服用本品有可能引起低血糖）。2.有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀）。3.伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者（因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化）。4.勒姆里爾德（Roem-held）綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化）。5.嚴(yán)重肝障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時(shí)伴隨意識(shí)障礙）。6.嚴(yán)重腎障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化）。二.重要注意事項(xiàng)1.本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽(yáng)性等也會(huì)出現(xiàn)糖尿病樣癥狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）。2.對(duì)只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上。3.飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法外，對(duì)并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血