曲司氯銨

西達本胺片

本品主要成分曲司氯銨。

主要成份為西達本胺。

揚子江藥業(yè)集團江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H20080441

國藥準字H20140129

本品用于膀胱過度活動癥；尿頻，夜尿癥，非激素或器質病變所致膀胱功能紊亂（膀胱刺激、尿急）。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 曲司氯銨片/曲司氯銨膠囊： 口服，每日2次，每次1片（相當于每日40mg）。或遵醫(yī)囑。嚴重的腎功能不全（肌酐清除率在10－30毫升/分鐘/1.73平方米）患者的推薦劑量為每日或隔日1片（即每日或隔日20mg）。應飯前空腹用水沖服，整片服用。應由醫(yī)師決定服藥療程。并且在3－6月的定期隨訪時由醫(yī)師決定是否延續(xù)治療。

本品需在有經驗的醫(yī)生指導下使用。

1、對本品及其中成分過敏者禁用。 2、尿潴留、胃潴留及未控制的閉角型青光眼患者禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數據，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

該藥不良反應少見有口干和便秘等。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩(wěn)態(tài)峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數也無明顯影響。

曲司氯胺應慎用于以下患者： 1、幽門梗阻等有胃腸道梗阻的患者。 2、尿流梗阻有形成尿潴留危險者。 3、自主神經功能障礙者。 4、食道裂孔疝伴返流性食道炎者。 5、甲狀腺機能亢進，冠心病及充血性心力衰竭等非正常性的心率快速的患者。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。 6、兒童用藥：12歲以下兒童禁用此藥，請把藥物放置在兒童不能觸及之處。 7、老年患者用藥：尚不明確。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在你的醫(yī)生對你做了仔細的藥物受益和危險評估后才能遵醫(yī)囑服用本品，因為目前尚無妊娠期應用本品的有效資料，實驗動物研究顯示本品沒有胚胎毒性。 9、藥物過量：尚不明確。

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現血小板計數減少、白細胞計數減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發(fā)生血小板計數減少，38例（37.3%）患者發(fā)生白細胞計數減少，19例患者（18.6%）發(fā)生中性粒細胞計數減少，9例（8.8%）患者發(fā)生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數減少、白細胞計數減少、中性粒細胞計數減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規(guī)檢查。當出現≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規(guī)檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷