鹽酸維拉帕米

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為鹽酸維拉帕米。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

天津市中央藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H12020058

國藥準(zhǔn)字H10950224

用于快速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的轉(zhuǎn)復(fù)。應(yīng)用維拉帕米之前應(yīng)首選抑制迷走神經(jīng)的手法治療（如Valsalva法）；心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)心室率的暫時(shí)控制；心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)合并房室旁路通道（預(yù)激綜合癥和LGL綜合癥）時(shí)除外。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

注射用鹽酸維拉帕米： 必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。本品注射液與林格氏液.5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液均無配伍禁忌。因無法確定重復(fù)靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個(gè)體化治療。一般起始劑量為5-10mg（或按0.075-0.15mg/Kg體重），稀釋后緩慢靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑15-30分鐘后再給一次5-10mg或0.15mg/Kg體重。靜脈滴注給藥，每小時(shí)5-10mg，加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜滴，一日總量不超過50-100mg。 1、服用本品應(yīng)調(diào)整給藥劑量以達(dá)給藥個(gè)體化，服藥時(shí)不可咀嚼，應(yīng)用足量水送服，最好在餐中或餐后盡快服用。 2、療效不足，晚上加服1/2-1片；根據(jù)治療效果逐漸調(diào)整給藥劑量。增加劑量應(yīng)在上一劑量后24小時(shí)進(jìn)行。長期使用本品的日安全當(dāng)劑量為不超過480mg/日。對本品反應(yīng)增強(qiáng)的患者（老年人或身體瘦弱者）服用本品1片。 3、當(dāng)從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時(shí)，總劑量可能保持不變。 通過調(diào)整劑量達(dá)到個(gè)體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。 1、心絞痛：一般劑量為口服維拉帕米80-120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次口服。約在藥后8小時(shí)根據(jù)療效和安全評估決定是否增量。 2、心律失常： （1）慢性心房顫動(dòng)服用洋地黃治療的病人，每日總量為240-320mg，分三次或四次/日口服。 （2）預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速（未服用洋地黃的病人）成人的每日總量為240-480mg，分3-4次/日口服。 （3）年齡1-5歲：每日量4-8mg/Kg，一日分三次口服；或每隔8小時(shí)口服40-80mg。 （4）>5歲：每隔6-8小時(shí)口服80mg。 3、原發(fā)性高血壓：一般起始劑量為80mg，口服，一日三次。使用劑量可達(dá)每日360-480mg。對低劑量即有反應(yīng)的老年人或體型瘦小者，應(yīng)考慮起始劑量為40mg，口服，一日三次。 1、必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。本品注射液與林格氏液、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液均無配伍禁忌。因無法確定重復(fù)靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個(gè)體化治療。 2、一般起始劑量為5-10mg（或按0.075-0.15mg/kg體重），稀釋后緩慢靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑15-30分鐘后再給一次5-10mg或0.15mg/kg體重。靜脈滴注給藥，每小時(shí)5-10mg，加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜滴，一日總量不超過50-100mg。 1、心絞痛：每日1次，每次1粒（0.24g）。 2、原發(fā)性高血壓：每日1次，每次1粒（0.24g）。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、心源性休克。 2、急性心肌梗塞并發(fā)心動(dòng)過緩、低血壓、左心衰。 3、嚴(yán)重心臟傳導(dǎo)功能障礙（如Ⅱ或Ⅲ度竇房或房窒傳導(dǎo)阻滯），病竇綜合征。 4、充血性心衰。 5、房顫或房撲與預(yù)激綜合征并存（由于增加觸發(fā)室性心動(dòng)過速的可能性）。 6、已知對維拉帕米或本品的其它任何成分過敏。 7、與葡萄柚汁同服。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

1、維拉帕米能導(dǎo)致與心臟傳導(dǎo)（房室傳導(dǎo)阻滯）和心率（竇性心率過緩、竇性停搏和心臟猝停）有關(guān)的不良作用。 2、偶爾導(dǎo)致心衰或加重已存在的心衰。 3、偶爾出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓下降和/或直立性低血壓。 4、偶有報(bào)道使用維拉帕米后患者出現(xiàn)心悸和心動(dòng)過速等癥狀。 5、使用起博器的患者在使用鹽酸維拉帕米后可能會岀現(xiàn)起搏和感受閾增高的凊況。 6、常常會出現(xiàn)惡心（偶爾出現(xiàn)嘔吐）、腹脹或便秘，個(gè)別病例岀現(xiàn)腸梗阻，這可能與維拉帕米抑制腸道排空和通過功能有關(guān)。 7、偶爾岀現(xiàn)頭痛、過分緊張、頭暈、目眩、疲乏，甚至感覺障礙，如麻木、麻痹（感覺倒錯(cuò)、神經(jīng)?。?、顫抖（顫動(dòng)）、面色潮紅、皮膚發(fā)紅和感覺發(fā)熱。 8、偶見過敏反應(yīng)，如：紅斑、搔癢、風(fēng)疹、斑丘疹、肢端紅痛癥，少數(shù)情況下可出現(xiàn)支氣管痙攣。 9、偶見耳鳴。可能會出現(xiàn)小動(dòng)脈擴(kuò)張導(dǎo)致的周圍水腫。 10、偶見可逆性肝酶上升，可能是過敏性肝炎的一種表現(xiàn)。 11、少見糖耐量低減。 12、偶有陽痿的報(bào)道。 13、在長期使用藥物的老年患者中偶爾出現(xiàn)男性乳房發(fā)育。到目前為止，所有報(bào)道的病例在停用藥物后均能逆轉(zhuǎn)。有報(bào)道泌乳素水平上升，個(gè)別病例出現(xiàn)泌乳。 14、極少數(shù)情況下，可出現(xiàn)皮膚或粘膜的點(diǎn)狀或片狀岀血（紫癜）。有個(gè)別報(bào)道岀現(xiàn)曬傷樣皮膚反應(yīng)（光照性皮炎）。 15、非常少見的情況下出現(xiàn)肌內(nèi)無力或肌肉關(guān)節(jié)疼痛。 16、有個(gè)案報(bào)道用藥后岀現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫和史蒂文斯-約翰遜綜合征（Stevens-Johnson?syndrome）。 17、有個(gè)案報(bào)道用藥后出現(xiàn)齒齦增生（齒齦炎、岀血），這種情況在停藥后可以自行消失。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、低血壓：靜脈注射維拉帕米引起的血壓下降一般是一過性和無癥狀的，但也可能發(fā)生眩暈。靜脈注射維拉帕米之前靜脈給予鈣劑可預(yù)防該血流動(dòng)力學(xué)反應(yīng)。 2、極度心動(dòng)過緩/心臟停搏：維拉帕米影響房室結(jié)和竇房結(jié)，罕見導(dǎo)致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩。更甚者心臟停搏，易發(fā)生在病竇綜合征病人，這類疾病老年人多發(fā)。需立即采取適當(dāng)?shù)闹委煛?3、心力衰竭：輕度心力衰竭的病人如有可能必須在使用維拉帕米治療之前已由洋地黃類或利尿劑所控制。中到重度心功能不全者可能會出現(xiàn)心力衰竭急性惡化。 4、肌肉萎縮：靜脈給維拉帕米可誘發(fā)呼吸肌衰竭，肌肉萎縮病人慎用。 5、肝或腎功能損害：嚴(yán)重肝腎功能不全可能不增強(qiáng)維拉帕米的藥效，但可能延長其作用時(shí)間。反復(fù)靜脈給藥可能會導(dǎo)致蓄積，產(chǎn)生過度藥效。如果必須重復(fù)靜脈給藥，必須嚴(yán)密監(jiān)測血壓和PR間期或藥效過度的其他表現(xiàn)。 6、房室旁路通道（預(yù)激或LGL綜合癥）：房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。此類病人禁止使用。 7、顱內(nèi)壓增高：靜脈給維拉帕米升高幕上腫瘤病人的顱內(nèi)壓。顱內(nèi)壓增高者應(yīng)用時(shí)小心。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過胎盤。僅用于明確需要且利大于對胎兒的危害的孕婦。維拉帕米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷哺乳。 9、兒童用藥：非對照性研究提示新生兒使用靜脈給藥治療的效果與成人相似，但是，極少數(shù)新生兒和嬰兒發(fā)生嚴(yán)重的可致命的血流動(dòng)力學(xué)副作用。因此，兒科病人給藥時(shí)必須十分小心。 （1）0-1歲起始劑量0.1-0.2mg/kg體重（通常單劑0.75-2mg），持續(xù)心電監(jiān)測下，稀釋后靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，持續(xù)心電監(jiān)測下，首劑30分鐘后再給0.1-0.2mg/kg體重（通常單劑0.75-2mg）。 （2）1-15歲：0.1-0.3mg/kg體重（通常單劑2-5mg），總量不超過5mg，靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑30分鐘后再給一次0.1-0.3mg/kg體重（通常單劑2-5mg）。 10、老年用藥：老年人應(yīng)用起始劑量應(yīng)較低，且宜緩慢靜脈給藥（至少3分鐘）。 11、藥物過量： （1）使用維拉帕米過量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過緩（如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟停搏）、精神錯(cuò)亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。 （2）對癥治療包括應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣溶液（如10%的氯化鈣溶液）、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。