注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

苯磺酸氨氯地平片

本品為復(fù)方制劑，其組份為替卡西林鈉和克拉維酸鉀（替卡西林和克拉維酸為15：1）。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

海南美好西林生物制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20084302

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950224

本品適用于治療各種細(xì)菌感染，主要適應(yīng)癥如下：

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、用法： （1）本品可通過(guò)靜脈點(diǎn)滴間歇給藥；本品不用于肌肉注射。 （2）本品干粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配制成溶液后使用。 （3）安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3.2g安瓿裝）將瓶?jī)?nèi)干粉溶解，然后再轉(zhuǎn)移至輸注容器中，稀釋成相應(yīng)容積溶液后使用。 （4）注射用溶劑推薦用量：1.6g，注射用水50ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100ml；3.2g，注射用水100ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100/150ml。 （5）本品的一次靜脈輸注須在30-40分鐘內(nèi)完成。應(yīng)避免輸注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而造成血藥濃度低于治療劑量。本品溶解時(shí)會(huì)產(chǎn)生熱量，配制好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘余溶液必須丟棄。 （6）配伍禁忌及藥物穩(wěn)定性：配制好的本品靜脈輸注液須立即使用。盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質(zhì)穩(wěn)定，但注射用溶液仍應(yīng)隨用隨配。 （7）本品在下述靜脈輸注用溶劑中（于25℃條件下）的穩(wěn)定時(shí)間： ①注射用水：24小時(shí)。 ②葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）：12小時(shí)。 ③氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈注射液：24小時(shí)。 ④氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）：24小時(shí)。 ⑤葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液：6小時(shí)。 ⑥葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液：24小時(shí)。 ⑦葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v）：6小時(shí)。 ⑧山梨醇靜脈輸注液（30%w/v）：12小時(shí)。 ⑨乳酸鈉靜脈輸注液（M/6）：12小時(shí)。 ⑩復(fù)合乳酸鈉靜脈輸注液：12小時(shí)。 （8）本品輸注液應(yīng)在無(wú)菌條件下配制，并在相應(yīng)的穩(wěn)定時(shí)間內(nèi)使用。 （9）本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩(wěn)定。本品不可與血制品或蛋白質(zhì)水溶液（如水解蛋白或靜注脂質(zhì)乳劑）混合使用。 （10）如果本品與氨基糖甙類(lèi)抗生素合用，不可將二者同時(shí)混合于注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類(lèi)抗生素作用降低。 2、用量： （1）成人（包括老年人）： ①常用劑量：根據(jù)體重，每6-8小時(shí)給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。 ②最大劑量：每4小時(shí)給藥一次，每次3.2g（1.6g：2支；3.2g：1支）。 ③腎功能不全患者的推薦劑量：輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鐘）每8小時(shí)3.2g；中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鐘）每8小時(shí)1.6g；嚴(yán)重功能不全（肌酐清除率（2）兒童： ①常用劑量：每次80mg/kg體重，每6-8小時(shí)給藥一次。 ②新生兒期的用量：每次80mg/kg體重，每12小時(shí)給藥一次，繼而可增至每8小時(shí)給藥一次。 ③腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進(jìn)行調(diào)整。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。

有β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素（如：青霉素、頭孢菌素）過(guò)敏史者禁用。

在臨床對(duì)照研究、開(kāi)放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

1、過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止用藥。表現(xiàn)為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過(guò)敏反應(yīng)。 2、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見(jiàn)假膜性結(jié)腸炎。 3、肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個(gè)別報(bào)道可出現(xiàn)肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青霉素和頭孢菌素類(lèi)抗生素應(yīng)用中出現(xiàn)。 4、腎臟功能改變：罕見(jiàn)低鉀血癥。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：罕見(jiàn)驚厥，主要發(fā)生在腎功能不全或大劑量應(yīng)用本品的病人中。 6、血液系統(tǒng)改變：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥和出血現(xiàn)象。 7、局部反應(yīng)：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、在使用本品治療前，需進(jìn)行β-內(nèi)酰胺類(lèi)敏感試驗(yàn)（如：青霉素、頭孢菌素）。 2、在使用本品前，應(yīng)仔細(xì)詢問(wèn)患者有無(wú)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素（如青霉素、頭孢菌素）過(guò)敏的病史。 3、動(dòng)物試驗(yàn)表明本品無(wú)致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。 4、曾有個(gè)別患者使用本品后出現(xiàn)肝功能異常的報(bào)道，但其臨床意義尚不明確。肝功能?chē)?yán)重受損的病人需慎用本品。 5、對(duì)中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調(diào)整用藥。 6、極少數(shù)患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發(fā)生出血現(xiàn)象，多出現(xiàn)于腎功能不全患者，除非醫(yī)生認(rèn)為無(wú)其他藥物可以取代。否則應(yīng)予及時(shí)停藥和適當(dāng)治療。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品用于孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊，本品可用于哺乳期婦女。 8、兒童用藥：見(jiàn)用法用量。 9、老年用藥：見(jiàn)用法用量。 10、藥物過(guò)量：可以通過(guò)血液透析去除血循環(huán)中過(guò)量的替卡西林和克拉維酸。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。