果糖

利培酮片

果糖注射液：本品主要成份為果糖。

本品主要成份為利培酮.。 化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

石家莊華旭藥業(yè)有限責任公司

國藥準字H20103508

國藥準字H20050042

本品用于注射劑的稀釋劑；用于燒創(chuàng)傷、術(shù)后及感染等胰島素抵抗狀態(tài)下或不適宜使用葡萄糖時需補充水分或能源的患者的補液治療。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 果糖注射液： 緩慢靜脈滴注，一般每日5-10%果糖注射液500-1000ml。劑量根據(jù)病人的年齡、體重和臨床癥狀調(diào)整。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位...

遺傳性果糖不耐受癥、痛風和高尿酸血癥患者禁用。 警告：使用時應(yīng)警惕本品過量使用有可能引起危及生命的乳酸性酸中毒，未診斷的遺傳性果糖不耐受癥患者使用本品時可能有致命的危險。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應(yīng)慎重 。

1、循環(huán)和呼吸系統(tǒng)：過量輸入可引起水腫，包括周圍水腫和肺水腫。 2、內(nèi)分泌和代謝：滴速過快（≥1g/kg/hr）可引起乳酸性酸中毒、高尿酸血癥以及脂代謝異常。 3、電解質(zhì)紊亂：稀釋性低鉀血癥。 4、胃腸道反應(yīng)：偶有上腹部不適、疼痛或痙攣性疼痛。 5、偶有發(fā)熱、蕁麻疹。 6、局部不良反應(yīng)包括注射部位感染、血栓性靜脈炎等。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1、腎功能不全者、有酸中毒傾向以及高尿酸血癥患者慎用。 2、本品過量使用可引起嚴重的酸中毒，故不推薦腸外營養(yǎng)中替代葡萄糖。 3、使用過程中應(yīng)監(jiān)測臨床和試驗室指標以評價體液平衡、電解質(zhì)濃度和酸堿平衡。 4、慎用于預(yù)防水過多和電解質(zhì)紊亂。 5、過量輸注無鉀果糖可引起低鉀血癥。本品不用于糾正高鉀血癥。 6、本品能加劇甲醇的氧化成甲醛，故本品不得用于甲醇中毒治療。 7、本品注射速度宜緩慢，以不超過0.5g/kg/hr為宜。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：無特殊，請遵醫(yī)囑。 9、兒童用藥：未進行兒童用藥安全性和有效性的臨床研究。 10、老年用藥：請遵醫(yī)囑。 11、藥物過量：輸注本品每天最多不超過300g果糖，過量輸注以原型從尿中排出。因大量輸注能引起乳酸性酸中毒和高尿酸血癥，因此也有部分國家將每天用量限定在25g果糖以內(nèi)。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見