鹽酸普萘洛爾

醋酸甲羥孕酮片

本品主要成分為普萘洛爾。

本品主要成分為：醋酸甲羥孕酮。化學(xué)名稱: 6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

常州市天華制藥有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20163438

注冊(cè)證號(hào)H20140648

1、本品用于作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。

本品用于治療下列疾?。?乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸普萘洛爾片、鹽酸普萘洛爾緩釋片： 1、高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3-4次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大劑量200mg。 2、心絞痛：開始時(shí)5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可漸增至每日200mg，分次服。 3、心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。飯前、睡前服用。 4、心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。 5、肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。 6、嗜鉻細(xì)胞瘤：10-20mg，每日3-4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用?受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。 鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊： 1、高血壓：開始一日1粒，在早晨或晚上服用，大多數(shù)病人服用后均有一定效果。必要時(shí)間增加至2粒。如在服用本品的同時(shí)再服利尿藥或其它降血壓藥物，血壓可進(jìn)一步降低。 2、心絞痛：每天服用1粒，常可收到療效，可根據(jù)病人方便，在早晨或晚上服用。 3、心肌梗死愈后：須在心肌梗死后5-21天內(nèi)開始口服鹽酸普萘洛爾普通片，每次40mg，每天4次，服2天或3天以后，每天口服一次160mg本品。依從性極為重要，因?yàn)樾枰L(zhǎng)期保持β-受體拮抗作用。 鹽酸普萘洛爾注射液：靜脈注射。 1、一次2.5-5mg（0.5-1支）加5％葡萄糖液20ml，以每2-3分鐘注射1mg的速度緩慢注射。 2、嚴(yán)重心律失常應(yīng)急時(shí)可靜脈注射1-3mg，以每分鐘不超過1mg的速度靜注，必要時(shí)2分鐘可重復(fù)一次，以后每隔4小時(shí)1次。 3、小兒按體重0.01-0.1mg/kg，緩慢注入，一次量不宜超過1mg。

給藥途徑：口服。本品須在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生指導(dǎo)下服用。 乳腺癌：推薦每日 500-1500mg，甚至每日高達(dá) 2g （大劑量可分成每天 2-3次用藥）。 子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

1、出現(xiàn)Ⅱ度和Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯。 2、心源性休克的病人。 3、有支氣管痙攣史的病人。 4、長(zhǎng)期禁食后的病人。 5、代謝性酸中毒（例如：某些糖尿病患者）。 6、重度心力衰竭。 7、竇性心動(dòng)過緩。

應(yīng)用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應(yīng)，按照不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度而非發(fā)生頻率依次羅列如下： 免疫系統(tǒng)異常 超敏反應(yīng)（如過敏反應(yīng)和過敏樣反應(yīng)、血管性水腫） 內(nèi)分泌異常 腎上腺皮質(zhì)激素樣作用（如類庫(kù)欣綜合征）、長(zhǎng)期無排卵 代謝和營(yíng)養(yǎng)異常 水腫/液體潴留、體重變化、糖尿病惡化 精神異常 意識(shí)模糊、抑郁、欣快、性欲改變、失眠、神經(jīng)質(zhì) 神經(jīng)系統(tǒng)異常 抑郁、頭暈、頭痛、集中力缺失、嗜睡、腦梗塞、腎上腺素樣反應(yīng)（手細(xì)顫、出汗、夜間小腿痛性痙攣） 眼部異常 視覺障礙、糖尿病性白內(nèi)障、視網(wǎng)膜血栓形成 心臟異常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心動(dòng)過速 血管異常 血栓栓塞疾病、潮熱 呼吸道、胸部及縱膈異常 肺栓塞 消化道異常 便秘、腹瀉、口干、惡心、嘔吐 肝膽異常 黃疸 皮膚和皮下組織異常 痔瘡、脫發(fā)、多毛癥、瘙癢癥、皮疹、蕁麻疹 腎臟和泌尿系統(tǒng)異常 糖尿 生殖系統(tǒng)和乳腺異常 異常子宮出血（不規(guī)律、增加、減少）、閉經(jīng)、宮頸糜爛、乳溢、乳房痛 全身異常和給藥部位不適 疲勞、注射部位反應(yīng)、不適、發(fā)熱 實(shí)驗(yàn)室檢查 宮頸分泌物改變、食欲改變、肝功能異常、白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)升高、高鈣血癥、糖耐量下降、血壓升高

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：本品禁用于妊娠女性。一些報(bào)告提出在某些特定情況下，妊娠早期宮內(nèi)暴露于孕激素類藥物與胎兒生殖器異常有關(guān)。如果患者在使用本品時(shí)妊娠，則應(yīng)被告知本品對(duì)于胎兒的潛在危害。2.哺乳：本品及其代謝產(chǎn)物可以分泌在乳汁中。雖尚無證據(jù)提示這將對(duì)被哺乳嬰兒帶來任何危害，仍建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。兒童用藥：不適用于兒童。老年用藥：沒有證據(jù)顯示老年患者與年輕患者相比在藥物代謝方面存在差異。因此，相同的劑量、禁忌和注意事項(xiàng)適用于每個(gè)年齡組。

1、應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊（尤見于老年人）、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏（低血壓所致）；心率過慢（＜50次/分鐘）。 2、較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭。 3、更少見的有發(fā)熱和咽痛（粒細(xì)胞缺乏）、皮疹（過敏反應(yīng)）、出血傾向（血小板減少）。 4、不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，需格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

1、本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。 2、β-受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化，首次用本品時(shí)需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。 3、注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。 4、冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。 5、甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。 6、長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。 7、長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃甙類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。 8、本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用，故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。 9、服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。 10、對(duì)診斷的干擾:服用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低，但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高，腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。 11、下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。 12、運(yùn)動(dòng)員慎用。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致官內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。 14、兒童用藥：尚未確定，一般按體重每日0.5-1.0mg/kg分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時(shí)，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。 15、老年用藥：因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低，使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。 16、藥物過量：—般情況下，如藥物過量痧盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過緩時(shí)給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地黃或利尿劑。低血壓時(shí)給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。

本品應(yīng)該在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤?？漆t(yī)師監(jiān)督指導(dǎo)下使用，且患者須進(jìn)行定期隨訪。 ·應(yīng)對(duì)本品治療期間發(fā)生的意外陰道出血進(jìn)行仔細(xì)檢查，明確診斷。 ·在送檢子宮內(nèi)膜或?qū)m頸組織時(shí)，應(yīng)告知病理學(xué)家（實(shí)驗(yàn)室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液體潴留，因此應(yīng)慎用于可能因液體潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有臨床抑郁治療史的患者，在接受本品治療時(shí)應(yīng)受到密切監(jiān)測(cè)。 ·某些接受本品治療的患者可能出現(xiàn)糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時(shí)應(yīng)受到密切觀察。 ·應(yīng)告知醫(yī)生/實(shí)驗(yàn)室本品的應(yīng)用可降低下述內(nèi)分泌指標(biāo)的水平： a. 血漿/尿類固醇（如皮質(zhì)醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睪酮） b. 血漿/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素結(jié)合球蛋白 ·如果視力突然部分或完全喪失或如果突發(fā)眼球突出、復(fù)視或偏頭痛，在檢查期間不應(yīng)再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變，則應(yīng)立即停藥。 ·雖然應(yīng)用醋酸甲羥孕酮與誘發(fā)血栓栓塞性疾病并無明確因果關(guān)系，但不推薦本品用于任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對(duì)于接受本品治療時(shí)發(fā)生VTE 的患者，建議停用本品。 ·本品可能會(huì)引起類庫(kù)欣綜合征。 ·某些接受本品治療的