硫辛酸

尼麥角林片

本品主要成分為硫辛酸。

尼麥角林。 化學(xué)名為10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5′-溴煙酸酯。 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C24H26BrN3O3 分子量：484.39

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20123157

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113418

本品適用于糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常。

?1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時(shí)對(duì)認(rèn)知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射劑： 1、本品可用于靜脈注射或肌肉注射。 （1）靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸。 （2）用于肌肉注射，每個(gè)注射部位硫辛酸用量不得超過(guò)50mg。如需大劑量給藥，每個(gè)注射部位最大注射量2ml，分?jǐn)?shù)個(gè)不同部位給藥。 2、本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mg硫辛酸加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時(shí)間約30分鐘。 3、除非有特別醫(yī)囑，對(duì)嚴(yán)重糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg，2-4周為一個(gè)療程。 口服固體： 口服，每日一次，每次0.6g，早餐前半個(gè)小時(shí)服用。對(duì)于較嚴(yán)重的癥狀，建議起始先采用注射治療。由于糖尿病周圍神經(jīng)病變是慢性疾病，一般需長(zhǎng)期服用，具體使用時(shí)間由醫(yī)生根據(jù)個(gè)體特點(diǎn)決定。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時(shí)間，至少六個(gè)月...

對(duì)本品過(guò)敏者。

可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠。臨床試驗(yàn)中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時(shí)間無(wú)相關(guān)性。國(guó)外已有纖維化反應(yīng)的病例報(bào)道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗(yàn)未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不用于兒童。 老年用藥：藥代動(dòng)力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

注射劑： 1、靜脈滴注過(guò)快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難，但可自行緩解。極個(gè)別患者使用本品后，出現(xiàn)抽搐、復(fù)視、紫癜以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。 2、肌肉注射偶可在注射部位出現(xiàn)局部變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為蕁麻疹或濕疹。也可能出現(xiàn)全身變態(tài)反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生休克。若發(fā)生休克，醫(yī)護(hù)人員應(yīng)急時(shí)搶救。 口服固體： 1、本品的不良反應(yīng)如下： （1）胃腸道系統(tǒng)：非常罕見(（2）過(guò)敏反應(yīng)：非常罕見(（3）神經(jīng)系統(tǒng)：非常罕見(（4）全身反應(yīng)：非常罕見(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少數(shù)病例中出現(xiàn)血糖降低。此時(shí)低血糖的癥狀有眩暈、出汗、頭痛和視物異常。 2、如發(fā)生上述一項(xiàng)癥狀，應(yīng)立即停藥，并通知醫(yī)生，醫(yī)生會(huì)根據(jù)程度決定是否繼續(xù)用藥。過(guò)敏癥狀一出現(xiàn)，即應(yīng)停藥并通知醫(yī)生。如發(fā)生任何上述未來(lái)提及的不良反應(yīng)，請(qǐng)通知醫(yī)生或藥師。

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴(kuò)張作用。可加強(qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用?？纱龠M(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長(zhǎng)期給藥試驗(yàn)中，在臨床給藥劑量的五倍時(shí)，出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過(guò)臨床規(guī)定劑量的十倍以上時(shí)出現(xiàn)毒性反應(yīng)。行為，試驗(yàn)室檢查和病理組織學(xué)方面的毒性評(píng)估為陰性，尼麥角林對(duì)生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無(wú)影響。尼麥角林無(wú)致突變和致癌作用。

注射劑： 1、配好的輸液，用鋁箔紙包裹避光，6小時(shí)內(nèi)保持穩(wěn)定。 2、本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。 3、在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時(shí)，對(duì)糖尿病本身的控制也是必需的。 4、由于活性成份對(duì)光敏感，應(yīng)在使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。 6、兒童用藥：兒童和少年應(yīng)排除在治療之外，因?yàn)檫€沒有經(jīng)過(guò)臨床驗(yàn)證。 7、老年用藥：臨床上無(wú)需特別調(diào)整使用劑量。 8、藥物過(guò)量：迄今尚未見硫辛酸中毒特征的報(bào)道。亦未見可能出現(xiàn)的中毒癥狀的藥理學(xué)描述。 口服固體： 1、食物會(huì)影響本品的吸收，因此應(yīng)將硫辛酸和食物分開服用。 2、長(zhǎng)期飲酒是神經(jīng)病變發(fā)生、發(fā)展的重要危險(xiǎn)因素，可影響本品治療的成功率。因此建議糖尿病周圍神經(jīng)病變患者盡可能戒灑．無(wú)治療間期內(nèi)也如此。 3、由于補(bǔ)充一定的疏辛酸可以降低血糖濃度，因此對(duì)于那些帶有糖尿病和偏頭痛耐受不良者要謹(jǐn)慎。有必要的話，為避免出現(xiàn)低血糖，要進(jìn)行血糖監(jiān)控和將血糖藥物的劑量調(diào)整。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在謹(jǐn)慎評(píng)估利益-風(fēng)險(xiǎn)后，本品才能用于妊娠或哺乳期婦女。生殖毒理學(xué)來(lái)提示對(duì)生育力及胚胎早期發(fā)育的影響，胚胎毒性效應(yīng)不明顯，目前有關(guān)硫辛酸進(jìn)入母乳的途徑尚未知。因此妊娠和哺乳期婦女只有在醫(yī)生強(qiáng)烈建議時(shí)才能使用本品。 5、兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。 6、老年用藥：老年患者用藥的安全有效性尚未確立。 7、藥物過(guò)量： （1）已有報(bào)道，意外或自殺式飲酒，同時(shí)口服大劑量硫辛酸后，可出現(xiàn)嚴(yán)重的中毒癥狀甚至致命性后果。中毒早期可能表現(xiàn)為煩躁、坐立不安或意識(shí)模糊，后期伴發(fā)生全身驚厥及乳酸性酸中毒。此外，大劑量硫辛酸的中毒表現(xiàn)為低血糖、休克、橫紋肌溶解、溶血、彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）、骨髓抑制和多臟器衰竭。 （2）中毒時(shí)治療措施：如果懷疑硫辛酸輕度中毒（如成年人>6g、兒童>50mg/kg體重），應(yīng)立即入院并開始實(shí)施中毒的一般治療措施（如催吐、洗胃、活性炭吸附等）；全身驚厥、乳酸性酸中毒和其他致命性后果的處理應(yīng)以強(qiáng)化治療和全身治療為中心，目前，血液透析、血液灌注或過(guò)濾技術(shù)對(duì)加速硫辛酸排泄的益處尚不明確。

應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。通常本品在治療劑量時(shí)對(duì)血壓無(wú)影響，但對(duì)敏感患者可能會(huì)逐漸降低血壓?？赡茉黾咏祲核幍淖饔?，因此與降壓藥合用應(yīng)慎重。慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風(fēng)史的患者，或與可能影響尿本代謝的藥物合用。腎功能不良者應(yīng)減量。孕婦一般不宜使用，必需時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。國(guó)外已有纖維化反應(yīng)的病例報(bào)道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。其與對(duì)5-羥色胺2β受體產(chǎn)生激動(dòng)作用有關(guān)。有纖維化風(fēng)險(xiǎn)的患者，慎用該產(chǎn)品，伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現(xiàn)麥角中毒癥狀(包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮)的報(bào)道。置于兒童接觸不到處。