頭孢丙烯

伏格列波糖膠囊

本品主要成分為頭孢丙烯。

本品主要成份為伏格列波糖，其化學(xué)名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環(huán)已四醇。

南通康鑫藥業(yè)有限公司

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20143333

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090178

本品適用于敏感菌所致的下列輕、中度感染。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時(shí)）。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 口服。 1、成人（13歲和以上）上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次。下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次。皮膚或皮膚軟組織感染，每天0.5g，分1次或2次。嚴(yán)重病例每次0.5g，每天2次。 2、2至12歲兒童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg體重，每天2次。皮膚或皮膚軟組織感染，每次20mg/kg體重，每天1次。 3、6個(gè)月嬰兒至12歲兒童中耳炎，每次15mg/kg體重，每天2次。急性鼻竇炎，一般每次7.5mg/kg體重，每天2次。嚴(yán)重病例，每次15mg/kg體重，每天2次。 4、療程一般7-14日，但β-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。 5、腎功能不全患者： （1）肌酐清除率為0-29ml/分鐘的患者服用劑量為常用劑量的50%，服藥間隔為常規(guī)間隔。 （2）肌酐清除率為30-120ml/分鐘的患者服用劑量為常用劑量，服藥間隔為常規(guī)間隔。 注：血液透析可清楚體內(nèi)部分頭孢丙烯，因此應(yīng)在血液透析完畢后服用。 6、肝功能不全患者：肝功能受損患者無需調(diào)整劑量。

通常成人1次0.2mg(1次1粒)，1日3次，餐前口服，服藥后即刻進(jìn)餐。

禁用于對(duì)頭孢菌素類過敏患者。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0%)、上市后的使用結(jié)果調(diào)查(2000年9月為止)的4446例中有460例(10.3%)出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報(bào)告等可看到的。1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)(1)與其它糖尿病藥物并用時(shí)有時(shí)出現(xiàn)低血糖(不到0.1～5%)。另外，也有報(bào)告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加(不到0.1～5%)等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。(3)偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸(均小于0.1%)。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。(4)嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí)，因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化、意識(shí)障礙(頻率不明)，所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。2、其它不良反應(yīng)(1)消化系統(tǒng)：腹瀉、

1、頭孢丙烯的不良反應(yīng)與其他口服頭孢菌素相似，主要為胃腸道反應(yīng)，包括腹瀉，惡心，嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過敏反應(yīng)，常見為皮疹、蕁麻疹。兒童發(fā)生過敏反應(yīng)較成人多見，多在開始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。其他不良反應(yīng)較少，包括： （1）肝膽系統(tǒng)AST（谷草轉(zhuǎn)氨酶）和ALT（谷丙轉(zhuǎn)氨酶）升高。 （2）偶見堿性磷酸酶和膽紅素升高膽汁淤積性黃痕罕見。 （3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、多動(dòng)、頭痛，精神緊張、失眠。 （4）偶見嗜睡。 （5）血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多。 （6）腎臟：血尿素氮增高，血肌酐增高。 （7）其他：尿布皮炎樣皮疹和二重感染，生殖器瘙癢和陰道炎。 （8）下述不良事件，無論是否已明確與頭孢丙烯的因果關(guān)系，在上市后監(jiān)測(cè)中均少見。包括過敏、血管神經(jīng)性水腫、結(jié)腸炎、（包括偽膜結(jié)腸炎）、多形性紅斑、發(fā)熱、血清病樣反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征和血小板減少癥。 2、頭孢菌素類藥物的不良反應(yīng)：除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應(yīng)外，頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常： （1）再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、腎功能不全、中毒性表皮壞死、中毒性腎病、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、Coomb試驗(yàn)陽性、LDH增高、全血細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥。 （2）有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關(guān)，特別是腎功能損傷患者未減少用藥時(shí)。如與藥物治療有關(guān)的癲癇發(fā)作，應(yīng)停用藥物，并根據(jù)臨床表現(xiàn)進(jìn)行抗驚厥治療。

1、使用本品治療前，應(yīng)仔細(xì)詢問病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物、青霉素類及其他藥物的過敏史。有青霉素過敏史患者服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。凡以往有青霉素類藥物所致過敏性休克史或其他嚴(yán)重過敏反應(yīng)者不宜使用本品。如發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。嚴(yán)重過敏反應(yīng)需使用腎上腺素并采取其他緊急措施，包括給氧、靜脈輸液，靜注抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓藥及人工呼吸。 2、幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長(zhǎng)期使用可引起非敏感性微生物的過度生長(zhǎng)，改變腸道正常菌群，誘發(fā)二重感染，尤其是偽膜性腸炎。因此應(yīng)仔細(xì)觀察用藥病人服藥后的反應(yīng)，特別注意對(duì)繼發(fā)腹瀉患者的診斷。如在治療期間發(fā)生二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧?。?duì)偽膜性腸炎患者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據(jù)臨床癥狀采取調(diào)節(jié)水和電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白，和用對(duì)耐藥菌有效的抗菌藥物治療。 3、確診或疑有腎功能損傷的病人（見用法用量）在用本品治療前和治療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在這些病人中，常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應(yīng)減少本品的每日用量。同時(shí)服用強(qiáng)利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)對(duì)腎功能產(chǎn)生有害影響。 4、患有胃腸道疾病，尤其是腸炎病人應(yīng)慎用頭孢丙烯。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測(cè)得少量藥物(＜服入量的0.3％)。24小時(shí)平均濃度為0.25-3.3mg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對(duì)嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 6、兒童用藥： （1）2至12歲兒童上呼吸道感染，按體重一次7.5mg/kg，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，按體重一次20mg/kg，每天1次。 （2）6個(gè)月嬰兒至12歲兒童中耳炎，按體重一次15mg/kg，每天2次；急性鼻竇炎，一般按體重一次7.5mg/kg，每天2次；嚴(yán)重病例，按體重一次15mg/kg體重，每天2次。 療程一般7-14天，但b溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10天。 （3）尚無6個(gè)月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積（由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長(zhǎng)）的報(bào)道。 7、老年患者用藥：老年人（＞65歲）平均AUC相對(duì)于年輕成人約增高35％-60％，女性AUC較男性AUC高15％-20％。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。 8、藥物過量： （1）成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服劑量達(dá)5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀，猴單次口服劑量達(dá)3000mg/kg引起腹瀉和味覺喪失，但未見死亡。 （2）頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除，對(duì)嚴(yán)重過量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于頭孢丙烯清除。

一.下述患者應(yīng)慎重用藥1.正在服用其它糖尿病藥物的患者（同時(shí)服用本品有可能引起低血糖）。2.有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀）。3.伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者（因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化）。4.勒姆里爾德（Roem-held）綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化）。5.嚴(yán)重肝障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時(shí)伴隨意識(shí)障礙）。6.嚴(yán)重腎障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化）。二.重要注意事項(xiàng)1.本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會(huì)出現(xiàn)糖尿病樣癥狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）。2.對(duì)只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上。3.飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法外，對(duì)并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血