頭孢丙烯

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為頭孢丙烯。

活性成份：苯磺酸氨氯地平?；瘜W(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

南通康鑫藥業(yè)有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20143333

國藥準(zhǔn)字H20020390

本品適用于敏感菌所致的下列輕、中度感染。

高血壓病?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 口服。 1、成人（13歲和以上）上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次。下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次。皮膚或皮膚軟組織感染，每天0.5g，分1次或2次。嚴(yán)重病例每次0.5g，每天2次。 2、2至12歲兒童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg體重，每天2次。皮膚或皮膚軟組織感染，每次20mg/kg體重，每天1次。 3、6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎，每次15mg/kg體重，每天2次。急性鼻竇炎，一般每次7.5mg/kg體重，每天2次。嚴(yán)重病例，每次15mg/kg體重，每天2次。 4、療程一般7-14日，但β-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。 5、腎功能不全患者： （1）肌酐清除率為0-29ml/分鐘的患者服用劑量為常用劑量的50%，服藥間隔為常規(guī)間隔。 （2）肌酐清除率為30-120ml/分鐘的患者服用劑量為常用劑量，服藥間隔為常規(guī)間隔。 注：血液透析可清楚體內(nèi)部分頭孢丙烯，因此應(yīng)在血液透析完畢后服用。 6、肝功能不全患者：肝功能受損患者無需調(diào)整劑量。

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，可于較短時間內(nèi)開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

禁用于對頭孢菌素類過敏患者。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見的不良事件是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅；全身：疲勞。詳見說明書。

1、頭孢丙烯的不良反應(yīng)與其他口服頭孢菌素相似，主要為胃腸道反應(yīng)，包括腹瀉，惡心，嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過敏反應(yīng)，常見為皮疹、蕁麻疹。兒童發(fā)生過敏反應(yīng)較成人多見，多在開始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。其他不良反應(yīng)較少，包括： （1）肝膽系統(tǒng)AST（谷草轉(zhuǎn)氨酶）和ALT（谷丙轉(zhuǎn)氨酶）升高。 （2）偶見堿性磷酸酶和膽紅素升高膽汁淤積性黃痕罕見。 （3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、多動、頭痛，精神緊張、失眠。 （4）偶見嗜睡。 （5）血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多。 （6）腎臟：血尿素氮增高，血肌酐增高。 （7）其他：尿布皮炎樣皮疹和二重感染，生殖器瘙癢和陰道炎。 （8）下述不良事件，無論是否已明確與頭孢丙烯的因果關(guān)系，在上市后監(jiān)測中均少見。包括過敏、血管神經(jīng)性水腫、結(jié)腸炎、（包括偽膜結(jié)腸炎）、多形性紅斑、發(fā)熱、血清病樣反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征和血小板減少癥。 2、頭孢菌素類藥物的不良反應(yīng)：除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應(yīng)外，頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常： （1）再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、腎功能不全、中毒性表皮壞死、中毒性腎病、凝血酶原時間延長、Coomb試驗(yàn)陽性、LDH增高、全血細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥。 （2）有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關(guān)，特別是腎功能損傷患者未減少用藥時。如與藥物治療有關(guān)的癲癇發(fā)作，應(yīng)停用藥物，并根據(jù)臨床表現(xiàn)進(jìn)行抗驚厥治療。

1、使用本品治療前，應(yīng)仔細(xì)詢問病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物、青霉素類及其他藥物的過敏史。有青霉素過敏史患者服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。凡以往有青霉素類藥物所致過敏性休克史或其他嚴(yán)重過敏反應(yīng)者不宜使用本品。如發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。嚴(yán)重過敏反應(yīng)需使用腎上腺素并采取其他緊急措施，包括給氧、靜脈輸液，靜注抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓藥及人工呼吸。 2、幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長期使用可引起非敏感性微生物的過度生長，改變腸道正常菌群，誘發(fā)二重感染，尤其是偽膜性腸炎。因此應(yīng)仔細(xì)觀察用藥病人服藥后的反應(yīng)，特別注意對繼發(fā)腹瀉患者的診斷。如在治療期間發(fā)生二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧文ば阅c炎患者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據(jù)臨床癥狀采取調(diào)節(jié)水和電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白，和用對耐藥菌有效的抗菌藥物治療。 3、確診或疑有腎功能損傷的病人（見用法用量）在用本品治療前和治療時，應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在這些病人中，常規(guī)劑量時血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應(yīng)減少本品的每日用量。同時服用強(qiáng)利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@些藥物可能會對腎功能產(chǎn)生有害影響。 4、患有胃腸道疾病，尤其是腸炎病人應(yīng)慎用頭孢丙烯。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測得少量藥物(＜服入量的0.3％)。24小時平均濃度為0.25-3.3mg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 6、兒童用藥： （1）2至12歲兒童上呼吸道感染，按體重一次7.5mg/kg，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，按體重一次20mg/kg，每天1次。 （2）6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎，按體重一次15mg/kg，每天2次；急性鼻竇炎，一般按體重一次7.5mg/kg，每天2次；嚴(yán)重病例，按體重一次15mg/kg體重，每天2次。 療程一般7-14天，但b溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10天。 （3）尚無6個月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積（由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長）的報道。 7、老年患者用藥：老年人（＞65歲）平均AUC相對于年輕成人約增高35％-60％，女性AUC較男性AUC高15％-20％。但頭孢丙烯藥代動力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。 8、藥物過量： （1）成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服劑量達(dá)5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀，猴單次口服劑量達(dá)3000mg/kg引起腹瀉和味覺喪失，但未見死亡。 （2）頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除，對嚴(yán)重過量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于頭孢丙烯清除。

1.警告：開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，尤其是對那些有嚴(yán)重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時間延長和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個例報道，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.本品的擴(kuò)張血作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而，在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴(kuò)張劑合用時，應(yīng)慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時本品的半衰期延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，對這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過透析清除。