頭孢丙烯

來曲唑片

本品主要成分為頭孢丙烯。

本品主要成份為來曲唑。

南通康鑫藥業(yè)有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20143333

國藥準字H20133109

本品適用于敏感菌所致的下列輕、中度感染。

對絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。對已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經(jīng)或人工誘導絕經(jīng)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 口服。 1、成人（13歲和以上）上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次。下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次。皮膚或皮膚軟組織感染，每天0.5g，分1次或2次。嚴重病例每次0.5g，每天2次。 2、2至12歲兒童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg體重，每天2次。皮膚或皮膚軟組織感染，每次20mg/kg體重，每天1次。 3、6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎，每次15mg/kg體重，每天2次。急性鼻竇炎，一般每次7.5mg/kg體重，每天2次。嚴重病例，每次15mg/kg體重，每天2次。 4、療程一般7-14日，但β-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。 5、腎功能不全患者： （1）肌酐清除率為0-29ml/分鐘的患者服用劑量為常用劑量的50%，服藥間隔為常規(guī)間隔。 （2）肌酐清除率為30-120ml/分鐘的患者服用劑量為常用劑量，服藥間隔為常規(guī)間隔。 注：血液透析可清楚體內(nèi)部分頭孢丙烯，因此應在血液透析完畢后服用。 6、肝功能不全患者：肝功能受損患者無需調(diào)整劑量。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

禁用于對頭孢菌素類過敏患者。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續(xù)強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續(xù)時間60個月)、80%接受后續(xù)強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續(xù)時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻

1、頭孢丙烯的不良反應與其他口服頭孢菌素相似，主要為胃腸道反應，包括腹瀉，惡心，嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過敏反應，常見為皮疹、蕁麻疹。兒童發(fā)生過敏反應較成人多見，多在開始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。其他不良反應較少，包括： （1）肝膽系統(tǒng)AST（谷草轉(zhuǎn)氨酶）和ALT（谷丙轉(zhuǎn)氨酶）升高。 （2）偶見堿性磷酸酶和膽紅素升高膽汁淤積性黃痕罕見。 （3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、多動、頭痛，精神緊張、失眠。 （4）偶見嗜睡。 （5）血液系統(tǒng)：白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多。 （6）腎臟：血尿素氮增高，血肌酐增高。 （7）其他：尿布皮炎樣皮疹和二重感染，生殖器瘙癢和陰道炎。 （8）下述不良事件，無論是否已明確與頭孢丙烯的因果關(guān)系，在上市后監(jiān)測中均少見。包括過敏、血管神經(jīng)性水腫、結(jié)腸炎、（包括偽膜結(jié)腸炎）、多形性紅斑、發(fā)熱、血清病樣反應、Stevens-Johnson綜合征和血小板減少癥。 2、頭孢菌素類藥物的不良反應：除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應外，頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應和實驗室檢查異常： （1）再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、腎功能不全、中毒性表皮壞死、中毒性腎病、凝血酶原時間延長、Coomb試驗陽性、LDH增高、全血細胞減少、中性粒細胞減少、粒細胞缺乏癥。 （2）有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關(guān)，特別是腎功能損傷患者未減少用藥時。如與藥物治療有關(guān)的癲癇發(fā)作，應停用藥物，并根據(jù)臨床表現(xiàn)進行抗驚厥治療。

1、使用本品治療前，應仔細詢問病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物、青霉素類及其他藥物的過敏史。有青霉素過敏史患者服用本品應謹慎。凡以往有青霉素類藥物所致過敏性休克史或其他嚴重過敏反應者不宜使用本品。如發(fā)生過敏反應，應停止用藥。嚴重過敏反應需使用腎上腺素并采取其他緊急措施，包括給氧、靜脈輸液，靜注抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓藥及人工呼吸。 2、幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長期使用可引起非敏感性微生物的過度生長，改變腸道正常菌群，誘發(fā)二重感染，尤其是偽膜性腸炎。因此應仔細觀察用藥病人服藥后的反應，特別注意對繼發(fā)腹瀉患者的診斷。如在治療期間發(fā)生二重感染，應采取適當?shù)拇胧?。對偽膜性腸炎患者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據(jù)臨床癥狀采取調(diào)節(jié)水和電解質(zhì)平衡，補充蛋白，和用對耐藥菌有效的抗菌藥物治療。 3、確診或疑有腎功能損傷的病人（見用法用量）在用本品治療前和治療時，應嚴密觀察臨床癥狀并進行適當?shù)膶嶒炇覚z查。在這些病人中，常規(guī)劑量時血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應減少本品的每日用量。同時服用強利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應謹慎，因為這些藥物可能會對腎功能產(chǎn)生有害影響。 4、患有胃腸道疾病，尤其是腸炎病人應慎用頭孢丙烯。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測得少量藥物(＜服入量的0.3％)。24小時平均濃度為0.25-3.3mg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應謹慎。 6、兒童用藥： （1）2至12歲兒童上呼吸道感染，按體重一次7.5mg/kg，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，按體重一次20mg/kg，每天1次。 （2）6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎，按體重一次15mg/kg，每天2次；急性鼻竇炎，一般按體重一次7.5mg/kg，每天2次；嚴重病例，按體重一次15mg/kg體重，每天2次。 療程一般7-14天，但b溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10天。 （3）尚無6個月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積（由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長）的報道。 7、老年患者用藥：老年人（＞65歲）平均AUC相對于年輕成人約增高35％-60％，女性AUC較男性AUC高15％-20％。但頭孢丙烯藥代動力學在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。 8、藥物過量： （1）成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服劑量達5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀，猴單次口服劑量達3000mg/kg引起腹瀉和味覺喪失，但未見死亡。 （2）頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除，對嚴重過量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于頭孢丙烯清除。

1.本品應用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數(shù)變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍乐馗螕p傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法