氨基己酸

富馬酸依美斯汀滴眼液

本品主要成分為氨基己酸。

化學(xué)名稱(chēng)：1H-苯并咪唑，1-（2-乙氧基乙基）-2-（6氫-4-甲基-1H-1,4-雙氮-1-y1）,(E)-2-丁烯二酸酯（1:2）二富馬酸鹽。分子式：C17H26N4O·2C4H4O4分子量：534.57防腐劑：苯扎氯銨0.01%

江蘇永安制藥有限公司

S.A.Alcon Couvreur N.V.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103550

注冊(cè)證號(hào)H20181192

本品用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血：

用于暫時(shí)緩解過(guò)敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

氨基己酸片： 口服，每次2g，每日3-4次，依病情用7-10日或更久。小兒口服劑量為0.1g/（kg·次），每日3-4次，本品吸收迅速完全，服后1-2小時(shí)可達(dá)血中有效濃度。 氨基己酸注射液、氨基己酸氯化鈉注射液： 因本品排泄快，需持續(xù)給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。本品在體內(nèi)的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。對(duì)外科手術(shù)出血或內(nèi)科大量出血者，迅速止血，要求迅速達(dá)到上述血液濃度。初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理鹽水或5%-10%葡萄糖溶液中，于15-30分鐘滴完。持續(xù)劑量為每小時(shí)1g，可口服也可注射。維持12-24小時(shí)或更久，依病情而定。

推薦量為患眼每次1滴,每日2次,如需要可增加到每日4次。

1、尿道手術(shù)后出血的病人慎用。 2、有血栓形成傾向或過(guò)去有血管栓塞者忌用。 3、腎功能不全者慎用。

13項(xiàng)臨床試驗(yàn)收集了696例患者，每天雙眼給藥EMADINE1-4次，持續(xù)42天。在臨休試驗(yàn)中，預(yù)期有將近7%的患者使用EMADINE后出現(xiàn)不良反應(yīng)：然而，僅有不到1%的患者由于不良反應(yīng)中斷治療。臨床試驗(yàn)中未報(bào)道有嚴(yán)重的眼部或全身不良反應(yīng)。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是眼部疼痛，報(bào)道占總不良反應(yīng)的2.0%以下是臨床試驗(yàn)中觀(guān)察到或上市后經(jīng)驗(yàn)得到的不良反應(yīng)。根據(jù)系統(tǒng)器官將他們分類(lèi)，并根據(jù)以下規(guī)定劃分等級(jí)：非常常見(jiàn)(1/10)、常見(jiàn)(1/100至<1/10)、不常見(jiàn)(1/1000至<1/100)、罕見(jiàn)(31/10000個(gè)<1/1000)、非常罕見(jiàn)(<1/10000及未知(根據(jù)已知數(shù)據(jù)不能評(píng)定的)。在每個(gè)頻率組中，不良反應(yīng)都按照產(chǎn)重性遞減順序列出。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：尚未有關(guān)于妊娠期婦女用藥的充足數(shù)據(jù)。已有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明其生育毒性。但對(duì)于人類(lèi)的潛在危險(xiǎn)還未知。因此，只有明確需要時(shí)，方能給孕婦使用本品。哺乳期婦女：口服此藥的哺乳期大鼠的泌乳中檢測(cè)到有依美斯汀。目前尚不清楚眼部滴用后,是否有足夠量的全身吸收,而能在乳汁中發(fā)現(xiàn)一定量的依美斯汀。故哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。3歲或3歲以上兒童患者的用藥劑量與成人相同。老年用藥：尚未針對(duì)65歲以上的老年人進(jìn)行研究。故不建議該人群使用本品。

1、本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應(yīng)增多，癥狀加重而且藥效維持時(shí)間較短，現(xiàn)已逐漸少用。 2、常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當(dāng)每日劑量超過(guò)16g時(shí)，尤易發(fā)生。 3、可因血管擴(kuò)張而發(fā)生體位性低血壓、結(jié)膜和鼻粘膜充血等。 4、本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑制尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術(shù)后有血尿的患者應(yīng)慎用。 5、易發(fā)生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1、本品排泄快，需持續(xù)給藥，否則難以維持穩(wěn)定的有效血濃度。 2、有報(bào)道認(rèn)為本品與肝素并用可解決纖溶與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）同時(shí)存在的矛盾。相反的意見(jiàn)則認(rèn)為兩者并用有拮抗作用，療效不如單獨(dú)應(yīng)用肝素者。近來(lái)認(rèn)為，兩者的使用應(yīng)按病情及化驗(yàn)檢查結(jié)果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢(shì)，繼發(fā)性纖溶尚未發(fā)生，不應(yīng)使用抗纖溶藥。DIC進(jìn)入低凝期并有繼發(fā)性纖溶時(shí)，肝素與抗纖溶藥可考慮并用。 3、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對(duì)抗，故前者過(guò)量時(shí)亦可使用氨基己酸對(duì)抗。 4、本品不能阻止小動(dòng)脈出血，術(shù)中有活動(dòng)性動(dòng)脈出血，仍需結(jié)扎止血。 5、使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基已酸時(shí)可增加血栓形成的傾向。 6、本品靜脈注射過(guò)快引起明顯血壓降低，心動(dòng)過(guò)速和心律失常。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。 8、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 9、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 10、藥物過(guò)量：本品使用過(guò)量在機(jī)體組織中的濃度與毒理的關(guān)系不詳。血液透析或腹透析可清除本品。

警告：本品只用于眼部滴用,不能用于注射或口服。 詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。