氨基己酸

佐米曲普坦片

本品主要成分為氨基己酸。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱(chēng)：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

江蘇永安制藥有限公司

萬(wàn)特制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103550

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061077

本品用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血：

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

氨基己酸片： 口服，每次2g，每日3-4次，依病情用7-10日或更久。小兒口服劑量為0.1g/（kg·次），每日3-4次，本品吸收迅速完全，服后1-2小時(shí)可達(dá)血中有效濃度。 氨基己酸注射液、氨基己酸氯化鈉注射液： 因本品排泄快，需持續(xù)給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。本品在體內(nèi)的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。對(duì)外科手術(shù)出血或內(nèi)科大量出血者，迅速止血，要求迅速達(dá)到上述血液濃度。初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理鹽水或5%-10%葡萄糖溶液中，于15-30分鐘滴完。持續(xù)劑量為每小時(shí)1g，可口服也可注射。維持12-24小時(shí)或更久，依病情而定。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

1、尿道手術(shù)后出血的病人慎用。 2、有血栓形成傾向或過(guò)去有血管栓塞者忌用。 3、腎功能不全者慎用。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無(wú)力、口干。感覺(jué)異?；蚋杏X(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒(méi)有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無(wú)人類(lèi)使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無(wú)系統(tǒng)的評(píng)價(jià)。

1、本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應(yīng)增多，癥狀加重而且藥效維持時(shí)間較短，現(xiàn)已逐漸少用。 2、常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當(dāng)每日劑量超過(guò)16g時(shí)，尤易發(fā)生。 3、可因血管擴(kuò)張而發(fā)生體位性低血壓、結(jié)膜和鼻粘膜充血等。 4、本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑制尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術(shù)后有血尿的患者應(yīng)慎用。 5、易發(fā)生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門(mén)氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對(duì)生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1、本品排泄快，需持續(xù)給藥，否則難以維持穩(wěn)定的有效血濃度。 2、有報(bào)道認(rèn)為本品與肝素并用可解決纖溶與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）同時(shí)存在的矛盾。相反的意見(jiàn)則認(rèn)為兩者并用有拮抗作用，療效不如單獨(dú)應(yīng)用肝素者。近來(lái)認(rèn)為，兩者的使用應(yīng)按病情及化驗(yàn)檢查結(jié)果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢(shì)，繼發(fā)性纖溶尚未發(fā)生，不應(yīng)使用抗纖溶藥。DIC進(jìn)入低凝期并有繼發(fā)性纖溶時(shí)，肝素與抗纖溶藥可考慮并用。 3、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對(duì)抗，故前者過(guò)量時(shí)亦可使用氨基己酸對(duì)抗。 4、本品不能阻止小動(dòng)脈出血，術(shù)中有活動(dòng)性動(dòng)脈出血，仍需結(jié)扎止血。 5、使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基已酸時(shí)可增加血栓形成的傾向。 6、本品靜脈注射過(guò)快引起明顯血壓降低，心動(dòng)過(guò)速和心律失常。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。 8、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 9、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 10、藥物過(guò)量：本品使用過(guò)量在機(jī)體組織中的濃度與毒理的關(guān)系不詳。血液透析或腹透析可清除本品。

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類(lèi)化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類(lèi)患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類(lèi)似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類(lèi)癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。 5.目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 6.對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操縱項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。