氨基己酸

利培酮片

本品主要成分為氨基己酸。

本品主要成份為利培酮.。 化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

江蘇永安制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103550

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050042

本品用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

氨基己酸片： 口服，每次2g，每日3-4次，依病情用7-10日或更久。小兒口服劑量為0.1g/（kg·次），每日3-4次，本品吸收迅速完全，服后1-2小時(shí)可達(dá)血中有效濃度。 氨基己酸注射液、氨基己酸氯化鈉注射液： 因本品排泄快，需持續(xù)給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。本品在體內(nèi)的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。對(duì)外科手術(shù)出血或內(nèi)科大量出血者，迅速止血，要求迅速達(dá)到上述血液濃度。初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理鹽水或5%-10%葡萄糖溶液中，于15-30分鐘滴完。持續(xù)劑量為每小時(shí)1g，可口服也可注射。維持12-24小時(shí)或更久，依病情而定。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位...

1、尿道手術(shù)后出血的病人慎用。 2、有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用。 3、腎功能不全者慎用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。 8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn) 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個(gè)體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重 。

1、本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應(yīng)增多，癥狀加重而且藥效維持時(shí)間較短，現(xiàn)已逐漸少用。 2、常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當(dāng)每日劑量超過16g時(shí)，尤易發(fā)生。 3、可因血管擴(kuò)張而發(fā)生體位性低血壓、結(jié)膜和鼻粘膜充血等。 4、本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑制尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術(shù)后有血尿的患者應(yīng)慎用。 5、易發(fā)生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

1、本品排泄快，需持續(xù)給藥，否則難以維持穩(wěn)定的有效血濃度。 2、有報(bào)道認(rèn)為本品與肝素并用可解決纖溶與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）同時(shí)存在的矛盾。相反的意見則認(rèn)為兩者并用有拮抗作用，療效不如單獨(dú)應(yīng)用肝素者。近來認(rèn)為，兩者的使用應(yīng)按病情及化驗(yàn)檢查結(jié)果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢(shì)，繼發(fā)性纖溶尚未發(fā)生，不應(yīng)使用抗纖溶藥。DIC進(jìn)入低凝期并有繼發(fā)性纖溶時(shí)，肝素與抗纖溶藥可考慮并用。 3、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對(duì)抗，故前者過量時(shí)亦可使用氨基己酸對(duì)抗。 4、本品不能阻止小動(dòng)脈出血，術(shù)中有活動(dòng)性動(dòng)脈出血，仍需結(jié)扎止血。 5、使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基已酸時(shí)可增加血栓形成的傾向。 6、本品靜脈注射過快引起明顯血壓降低，心動(dòng)過速和心律失常。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。 8、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 9、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 10、藥物過量：本品使用過量在機(jī)體組織中的濃度與毒理的關(guān)系不詳。血液透析或腹透析可清除本品。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見