硫酸雙肼屈嗪

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為雙肼屈嗪。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

常州武新制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H32021168

國藥準字J20160005

本品用于治療高血壓或心力衰竭。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

硫酸雙肼屈嗪片： 成人常用量口服，每次12.5-25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

有主動脈瘤、腦中風及嚴重腎功能障礙的患者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

1、多見的不良反應(yīng)有：腹瀉、心悸、心動過速、頭痛、嘔吐、惡心。 2、少見的不良反應(yīng)有：便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。 3、罕見的不良反應(yīng)有：免疫變態(tài)反應(yīng)所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經(jīng)炎、水腫、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡。

1、對中度原發(fā)性高血壓，肼屈嗪合并利尿藥和受體阻滯劑的應(yīng)用則可以獲得良好療效。但本藥不單獨應(yīng)用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。 2、動物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變的作用。本品可通過胎盤，但缺少在人體的研究，本品長期使用可產(chǎn)生血容量增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應(yīng)緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：雙肼屈嗪廣泛適用于妊娠期高血壓，但妊娠早期則須慎用，因其可與DNA結(jié)合導致Ames試驗（鼠傷寒、沙門營養(yǎng)缺陷回復(fù)突變試驗——一種致突變試驗）陽性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用于乳母。 4、兒童用藥：未見兒童應(yīng)用的安全性試驗。 5、老年患者用藥：老年人對本品的降壓作用較敏感，并易有腎功能減低，故宜減少劑量。 6、藥物過量：過量會使血壓下降、心率增快，嚴重時發(fā)生休克。如有過量，應(yīng)停藥，將胃排空，給活性炭，若有休克，應(yīng)于擴溶治療。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。