鹽酸丁卡因

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為鹽酸丁卡因。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

上海朝暉藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31021051

國藥準(zhǔn)字H20020528

鹽酸丁卡因膠漿：

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸丁卡因膠漿： 外用，一次2-5g，插管、鏡檢或手術(shù)前用。 1、用于做胃鏡檢查或食管擴(kuò)張時(shí)，可將本品2g左右滴于患者舌根部，令患者做吞咽動(dòng)作，立即起麻醉作用；同時(shí)將本品適量涂于胃鏡管或擴(kuò)張器的表面（起潤滑作用）即可操作。 2、用于做喉或聲帶檢查時(shí)可按上述方法進(jìn)行。 3、用于男性尿道時(shí)（如尿道擴(kuò)張、膀胱鏡檢查、逆行腎盂造影、經(jīng)尿道進(jìn)行前列腺切除術(shù)、導(dǎo)尿術(shù)等），先將尿道口洗凈消毒，將軟管插入尿道，將本品擠入（約5g），以陰莖夾夾住，2分鐘后即可插入膀胱鏡等器械，進(jìn)行鏡檢或手術(shù)。 4、用于女性尿道檢查時(shí)基本方法同3。 5、用于婦科陰道檢查時(shí)，將軟管插入陰道，擠入本品約3g，同時(shí)可在擴(kuò)張器或其他器械上涂上本品少許以增加潤滑減少陰道損傷。 6、用于人工流產(chǎn)時(shí)，可將本品擠在宮頸口上，2分鐘左右宮頸松弛，即可手術(shù)。 7、用于直腸鏡檢可將軟管插入肛門，擠出本品約3g時(shí)在擴(kuò)張器或其他器械上涂上本品少許，即可進(jìn)行檢查。肛門直腸鏡檢需擴(kuò)肛時(shí)本品不能達(dá)到肛門括約肌松弛的目的。 8、用于肛門或肛裂時(shí)，直接將本品涂在肛門上即可。 鹽酸丁卡因注射液： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。 3、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 4、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1-2%溶液，一次限量為40mg。 注射用鹽酸丁卡因： 粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15%-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 3、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量為40mg。 4、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)服用；但在性活動(dòng)前0.5～4...

鹽酸丁卡因膠漿： 1、高過敏體質(zhì)患者禁用。 2、腔道破裂、血管外露者禁用。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、對(duì)本品過敏者禁用。 2、嚴(yán)重過敏體質(zhì)者禁用。 3、心、腎功能不全，重癥肌無力等患者禁用。 4、禁用于浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。

鹽酸丁卡因膠漿： 偶見過敏反應(yīng)。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、毒性反應(yīng)：本品藥效強(qiáng)度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高。常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、寒戰(zhàn)、震顫、恐慌，最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時(shí)搶救。 2、變態(tài)反應(yīng)：對(duì)過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時(shí)也需注意。 3、可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對(duì)環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血

鹽酸丁卡因膠漿： 1、本品不適用于需做細(xì)菌培養(yǎng)的患者。 2、本品的最小包裝僅供一次性使用，以免交叉污染。 3、本品與普魯卡因、肥皂、碘化鉀、硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氰化物、枸櫞酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽配伍禁忌。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、本品為酯類局麻藥，過敏反應(yīng)罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應(yīng)，故對(duì)普魯卡因或具有對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過敏者慎用。 2、大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。 3、藥液不得注入血管內(nèi)，注射時(shí)需反復(fù)抽吸，不可有回血。 4、對(duì)小兒、年老體弱、營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)減量。 5、肝功能不全，血漿膽堿酯酶活動(dòng)減弱時(shí)應(yīng)減量。 6、皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴(yán)重的部位需慎用。 7、椎管內(nèi)麻醉時(shí)尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面，并隨時(shí)觀察血壓和脈搏的變化。 8、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，由于使用不當(dāng)致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘麻醉也應(yīng)監(jiān)測： （1）呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，包括心血管情況。 （2）中樞神經(jīng)活動(dòng)，興奮或抑制。 （3）胎兒心率。同時(shí)對(duì)呼吸和循環(huán)等方面的意外，應(yīng)有預(yù)見，覺察及時(shí)，防治和搶救得法，沒有時(shí)間上延誤。 9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，必須嚴(yán)格操作和管理，控制單位時(shí)間內(nèi)的用量，按本說明的介紹給藥。 10、給予最大用量后應(yīng)體息3小時(shí)以上方準(zhǔn)行動(dòng)。 11、注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。

其他藥物對(duì)西地那非的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50MG和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H