鹽酸丁卡因

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成分為鹽酸丁卡因。

甲磺酸伊馬替尼的化學(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。

上海朝暉藥業(yè)有限公司

Novartis Pharma Produktions Gm

國藥準字H31021051

H20150112

鹽酸丁卡因膠漿：

用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸丁卡因膠漿： 外用，一次2-5g，插管、鏡檢或手術(shù)前用。 1、用于做胃鏡檢查或食管擴張時，可將本品2g左右滴于患者舌根部，令患者做吞咽動作，立即起麻醉作用；同時將本品適量涂于胃鏡管或擴張器的表面（起潤滑作用）即可操作。 2、用于做喉或聲帶檢查時可按上述方法進行。 3、用于男性尿道時（如尿道擴張、膀胱鏡檢查、逆行腎盂造影、經(jīng)尿道進行前列腺切除術(shù)、導(dǎo)尿術(shù)等），先將尿道口洗凈消毒，將軟管插入尿道，將本品擠入（約5g），以陰莖夾夾住，2分鐘后即可插入膀胱鏡等器械，進行鏡檢或手術(shù)。 4、用于女性尿道檢查時基本方法同3。 5、用于婦科陰道檢查時，將軟管插入陰道，擠入本品約3g，同時可在擴張器或其他器械上涂上本品少許以增加潤滑減少陰道損傷。 6、用于人工流產(chǎn)時，可將本品擠在宮頸口上，2分鐘左右宮頸松弛，即可手術(shù)。 7、用于直腸鏡檢可將軟管插入肛門，擠出本品約3g時在擴張器或其他器械上涂上本品少許，即可進行檢查。肛門直腸鏡檢需擴肛時本品不能達到肛門括約肌松弛的目的。 8、用于肛門或肛裂時，直接將本品涂在肛門上即可。 鹽酸丁卡因注射液： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。 3、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 4、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1-2%溶液，一次限量為40mg。 注射用鹽酸丁卡因： 粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15%-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 3、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量為40mg。 4、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

開始劑量 ：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為60...

鹽酸丁卡因膠漿： 1、高過敏體質(zhì)患者禁用。 2、腔道破裂、血管外露者禁用。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、對本品過敏者禁用。 2、嚴重過敏體質(zhì)者禁用。 3、心、腎功能不全，重癥肌無力等患者禁用。 4、禁用于浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。

鹽酸丁卡因膠漿： 偶見過敏反應(yīng)。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、毒性反應(yīng)：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高。常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、寒戰(zhàn)、震顫、恐慌，最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。 2、變態(tài)反應(yīng)：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。 3、可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。

鹽酸丁卡因膠漿： 1、本品不適用于需做細菌培養(yǎng)的患者。 2、本品的最小包裝僅供一次性使用，以免交叉污染。 3、本品與普魯卡因、肥皂、碘化鉀、硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氰化物、枸櫞酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽配伍禁忌。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、本品為酯類局麻藥，過敏反應(yīng)罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應(yīng)，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過敏者慎用。 2、大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。 3、藥液不得注入血管內(nèi)，注射時需反復(fù)抽吸，不可有回血。 4、對小兒、年老體弱、營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)減量。 5、肝功能不全，血漿膽堿酯酶活動減弱時應(yīng)減量。 6、皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。 7、椎管內(nèi)麻醉時尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面，并隨時觀察血壓和脈搏的變化。 8、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，由于使用不當(dāng)致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘麻醉也應(yīng)監(jiān)測： （1）呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，包括心血管情況。 （2）中樞神經(jīng)活動，興奮或抑制。 （3）胎兒心率。同時對呼吸和循環(huán)等方面的意外，應(yīng)有預(yù)見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。 9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內(nèi)的用量，按本說明的介紹給藥。 10、給予最大用量后應(yīng)體息3小時以上方準行動。 11、注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。