鹽酸托泊替康

利培酮片

本品主要成份為鹽酸托泊替康。

化學(xué)名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

四川科瑞德凱華制藥有限公司

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國藥準(zhǔn)字H20113277

國藥準(zhǔn)字H20050776

本品用于小細(xì)胞肺癌、一線化療或后續(xù)化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、靜脈滴注： （1）推薦劑量：為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘，持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減小0.2mg/m2或與G-GSF同時(shí)使用，使用從第6天開始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時(shí)后再用G-GSF。 （2）注射液配制：用無菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。 （3）特殊人群的劑量：肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5-10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調(diào)整。腎功能不全者：對(duì)輕微腎功能不全（CLcr40-60ml分鐘）一般不需劑量調(diào)整，中度腎功能不全（CLcr20-39ml/分鐘）劑量為0.6mg/m2，沒有足夠資料可證明在嚴(yán)重腎功能不全者可否使用。 2、口服：口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑（75mg/m2）靜脈輸注，每21天為一個(gè)療程。 3、可根據(jù)患者耐受性調(diào)整本品劑量： （1）治療中出現(xiàn)3級(jí)血液學(xué)毒性，下一周期劑量可減少25％。如出現(xiàn)4度粒細(xì)胞減少合并嚴(yán)重感染性發(fā)熱則中止治療。 （2）治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復(fù)則停止用藥。 （3）肝功能轉(zhuǎn)氨酶大于正常值2.5倍時(shí)，下一周期劑量減少25％，大于5倍時(shí)停止用藥。 （4）治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級(jí)，下一周期劑量減少25％，如出現(xiàn)2級(jí)毒性則中止治療。

成人：應(yīng)在三天以上的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

1、對(duì)喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。 2、嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞＜1500個(gè)/mm3者。 3、妊娠、哺乳期婦女。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

1、血液系統(tǒng)：有白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等反應(yīng)。骨髓抑制（主要是中性粒細(xì)胞）是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監(jiān)測(cè)外周血象，在治療中中性粒細(xì)胞恢復(fù)至＞1500個(gè)/mm3，血小板恢復(fù)到100000個(gè)/mm3，血紅蛋白恢復(fù)至9.0g/dl方可繼續(xù)使用（必要時(shí)可使用G-GSF或輸注成份血）。與其它細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可加重骨髓抑制。 2、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。 3、皮膚及附件：脫發(fā)、偶見嚴(yán)重的皮炎及搔癢。 4、神經(jīng)肌肉：頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。 5、呼吸系統(tǒng)：可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會(huì)因此而造成死亡，但應(yīng)引起醫(yī)生的重視。 6、肝臟：有時(shí)出現(xiàn)肝功能異常、轉(zhuǎn)氨酶升高。 7、全身：乏力、不適、發(fā)熱。 8、局部：靜脈注射時(shí)，若藥液漏在血管外可產(chǎn)生局部刺激、紅腫。 9、過敏反應(yīng)：罕見過敏反應(yīng)及血管神經(jīng)性水腫。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1、本品必須在對(duì)癌癥化學(xué)治療有經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)師的特別觀察下使用，對(duì)可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當(dāng)處理的設(shè)施與條件。 2、由于可能發(fā)生嚴(yán)重骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，可導(dǎo)致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測(cè)外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當(dāng)處理。 3、本品是一種細(xì)胞毒抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進(jìn)行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，應(yīng)用水徹底沖洗。 4、注射用鹽酸托泊替康在避光包裝內(nèi)，溫度20-25℃時(shí)保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在20-25℃可保存24小時(shí)。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品動(dòng)物試驗(yàn)提示，本品對(duì)胎鼠有較強(qiáng)的致畸作用和生殖毒性作用，故孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 6、兒童用藥：未見報(bào)道。 7、老年用藥：除非腎功能不全，一般不作劑量調(diào)整。 8、藥物過量：目前尚不清楚本品過量的解毒方法，過量的主要并發(fā)癥是骨髓抑制。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)