哌庫溴銨

琥珀酸美托洛爾緩釋片

本品主要成分哌庫溴銨。

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

四川科瑞德凱華制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080611

國藥準(zhǔn)字J20150044

本品適用于全身麻醉過程中肌肉松弛，多用于時(shí)間較長(zhǎng)的手術(shù)（20-30分鐘以上）的麻醉。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用哌庫溴銨： 1、與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，哌庫溴銨的劑量應(yīng)當(dāng)個(gè)體化。應(yīng)根據(jù)麻醉方法、外科手術(shù)時(shí)間、與麻醉前和麻醉期間其他用藥的相互作用、伴發(fā)病和病人的身體情況來確定劑量。為監(jiān)控神經(jīng)阻斷作用和恢復(fù)，建議使用外周神經(jīng)刺激器。哌庫溴銨首次劑量應(yīng)靜脈注射，隨后分次注射維持劑量以維持肌肉松弛作用，或持續(xù)輸注以達(dá)到所需的肌肉松弛作用時(shí)間。 2、與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，哌庫溴銨應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)和具有相應(yīng)人工呼吸設(shè)備的條件下使用。 3、以下劑量為哌庫溴銨首次劑量和維持劑量一般用藥原則，在平穩(wěn)麻醉?xiàng)l件下，無論氣管內(nèi)插管是否用哌庫溴銨，均能保證中、長(zhǎng)時(shí)間手術(shù)過程中適當(dāng)?shù)募∪馑沙谧饔谩?4、對(duì)于需要中度或較長(zhǎng)時(shí)間手術(shù)的成年病人，可采用靜脈給藥方式，如果需要達(dá)到誘導(dǎo)插管的肌肉松弛狀態(tài)，一般劑量為0.06-0.08mg/kg；在與琥珀酰膽堿合用時(shí)，哌庫溴銨用量為0.04-0.06mg/kg。腎功能不全病人，哌庫溴銨的劑量一般推薦不超過0.04mg/kg。在重復(fù)給藥時(shí)，重復(fù)劑量為最初劑量的1/4-1/3。劑量增大，肌松時(shí)間延長(zhǎng)。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯(lián)合治療?；颊呋加蟹€(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長(zhǎng)期治療的目標(biāo)用量為190mg

重癥肌無力及對(duì)哌庫溴銨或溴離子過敏者。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。(詳見說明書表格)。偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：無需調(diào)整劑量。

1、有報(bào)道可見對(duì)神經(jīng)阻斷劑的全身過敏反應(yīng)和組胺釋放反應(yīng)。 2、盡管哌庫溴銨的不良反應(yīng)未見報(bào)道，但應(yīng)始終保持警惕治療此種不良反應(yīng)。 3、特別是對(duì)已知先前對(duì)神經(jīng)肌肉阻斷劑有過敏反應(yīng)者，應(yīng)用哌庫溴銨時(shí)要特別謹(jǐn)慎，因?yàn)橛袌?bào)道說神經(jīng)肌肉阻斷劑間有交叉過敏反應(yīng)。劑量達(dá)0.10mg/kg體重時(shí)，并不引起神經(jīng)結(jié)阻斷或抗迷走神經(jīng)作用，只觀察到對(duì)心血管系統(tǒng)、血壓或心率有輕微的影響，對(duì)于在誘導(dǎo)麻醉時(shí)使用氟烷或芬太尼的病人，可以出現(xiàn)心動(dòng)過緩和血壓下降。 4、哌庫溴銨不引起組胺釋放反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)。

1、由于哌庫溴銨可引起呼吸肌松弛，用藥者需要人工呼吸支持直至自主呼吸恢復(fù)。 2、哌庫溴銨應(yīng)在具有專業(yè)醫(yī)療隊(duì)伍、氣管插管、人工呼吸、氧療和能立即應(yīng)用拮抗劑的條件下使用。 3、一般神經(jīng)肌肉阻斷劑的過敏反應(yīng)和組胺釋放反應(yīng)已有報(bào)道，雖然哌庫溴銨未見此種反應(yīng)的報(bào)道，但對(duì)此種反應(yīng)的發(fā)生應(yīng)始終保持警惕。 4、在肌肉松弛作用劑量范圍內(nèi)，哌庫溴銨無心血管作用。 5、哌庫溴銨不影響自主神經(jīng)系統(tǒng)。由于禁用適用于外科疾病的阿托品或其他迷走神經(jīng)松弛藥物，在麻醉期間可以出現(xiàn)迷走神經(jīng)反應(yīng)，這是由具有已知迷走神經(jīng)刺激作用的麻醉或外科手術(shù)的刺激引起的，禁用迷走神經(jīng)松弛藥的指征并非絕對(duì)的，在迷走神經(jīng)反應(yīng)過度時(shí)，使用迷走神經(jīng)松弛藥物可以挽救生命。 6、對(duì)于所有患有可以改變哌庫溴銨藥理作用的疾病的患者，為了避免藥物相對(duì)過量，幫助充分評(píng)價(jià)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)和肌張力的恢復(fù)程度，推薦使用外周神經(jīng)刺激器來監(jiān)控哌庫溴銨的神經(jīng)肌肉阻斷作用。 7、下列疾病狀態(tài)可以影響哌庫溴銨的藥物代謝動(dòng)力學(xué)和/或神經(jīng)肌肉阻斷作用。 （1）腎功能衰竭：對(duì)于腎功能衰竭病人，哌庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷作用的持續(xù)時(shí)間和恢復(fù)時(shí)間可能會(huì)延長(zhǎng)。 （2）神經(jīng)肌肉疾病：對(duì)于患有神經(jīng)肌肉疾病的病人，應(yīng)慎用哌庫溴銨。因?yàn)檫@些病人用藥后神經(jīng)肌肉阻斷作用增強(qiáng)或減弱均有可能出現(xiàn)。對(duì)于患有重癥肌無力或肌無力綜合癥（EatonLambert綜合癥）的病人，可以出現(xiàn)不典型的反應(yīng)。對(duì)于這些病人，推薦由在這一領(lǐng)域有經(jīng)驗(yàn)的合格內(nèi)科醫(yī)生進(jìn)行術(shù)前抗膽堿酯酶藥物優(yōu)化治療，氣管內(nèi)插管不應(yīng)使用非去極化型肌肉松弛藥物。因?yàn)檫@些病人處于“自動(dòng)神經(jīng)肌肉阻斷狀態(tài)”，因此推薦使用多次小劑量哌庫溴銨。不推薦并用影響神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)的麻醉藥物（苯二氮卓類藥物）。外科手術(shù)結(jié)束時(shí)應(yīng)提前10-15分鐘給予抗膽堿酯酶藥物。術(shù)前應(yīng)預(yù)見到術(shù)后人工呼吸按計(jì)劃延長(zhǎng)的時(shí)間，轉(zhuǎn)為自主呼吸時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)神經(jīng)肌肉阻斷作用和呼吸參數(shù)。 （3）肝膽疾?。褐挥挟?dāng)利大于弊時(shí)，哌庫溴銨才可用于肝病患者。 （4）惡性高熱：應(yīng)用哌庫溴銨引起人類惡性高熱未見報(bào)道，因?yàn)檫邘熹邃@從不單獨(dú)使用，而且麻醉期間惡性高熱甚至在缺乏已知誘發(fā)藥物的情況下也可能發(fā)生，因此所有麻醉術(shù)開始前，臨床醫(yī)生應(yīng)先熟悉惡性高熱的早期臨床表現(xiàn)、確診依據(jù)和治療方法。在一項(xiàng)對(duì)惡性高熱易患者的研究中，哌庫溴銨的使用與惡性高熱的發(fā)生無關(guān)。 （5）其他：與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，應(yīng)當(dāng)盡可能糾正電解質(zhì)紊亂，血pH值改變或脫水。體溫過低可以延長(zhǎng)作用時(shí)間。低血鉀、洋地黃中毒、利尿治療、高鎂血癥、低鈣血癥（輸血）、低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥和惡病質(zhì)可以加強(qiáng)或延長(zhǎng)其作用。與其他非去極化肌肉松弛劑一樣，哌庫溴銨可以縮短部分凝血活酶時(shí)間和凝血酶原時(shí)間。 8、經(jīng)麻醉科醫(yī)生和外科醫(yī)生同意，病人可以駕駛或操作機(jī)器。 9、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。

1.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 3.對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來開始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗