哌庫溴銨

恩替卡韋片

本品主要成分哌庫溴銨。

本品主要成份為恩替卡韋。

四川科瑞德凱華制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080611

國藥準(zhǔn)字H20203225

本品適用于全身麻醉過程中肌肉松弛，多用于時間較長的手術(shù)（20-30分鐘以上）的麻醉。

恩替卡韋適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見【用法用量】。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用哌庫溴銨： 1、與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，哌庫溴銨的劑量應(yīng)當(dāng)個體化。應(yīng)根據(jù)麻醉方法、外科手術(shù)時間、與麻醉前和麻醉期間其他用藥的相互作用、伴發(fā)病和病人的身體情況來確定劑量。為監(jiān)控神經(jīng)阻斷作用和恢復(fù)，建議使用外周神經(jīng)刺激器。哌庫溴銨首次劑量應(yīng)靜脈注射，隨后分次注射維持劑量以維持肌肉松弛作用，或持續(xù)輸注以達到所需的肌肉松弛作用時間。 2、與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，哌庫溴銨應(yīng)在有經(jīng)驗醫(yī)師指導(dǎo)和具有相應(yīng)人工呼吸設(shè)備的條件下使用。 3、以下劑量為哌庫溴銨首次劑量和維持劑量一般用藥原則，在平穩(wěn)麻醉條件下，無論氣管內(nèi)插管是否用哌庫溴銨，均能保證中、長時間手術(shù)過程中適當(dāng)?shù)募∪馑沙谧饔谩?4、對于需要中度或較長時間手術(shù)的成年病人，可采用靜脈給藥方式，如果需要達到誘導(dǎo)插管的肌肉松弛狀態(tài)，一般劑量為0.06-0.08mg/kg；在與琥珀酰膽堿合用時，哌庫溴銨用量為0.04-0.06mg/kg。腎功能不全病人，哌庫溴銨的劑量一般推薦不超過0.04mg/kg。在重復(fù)給藥時，重復(fù)劑量為最初劑量的1/4-1/3。劑量增大，肌松時間延長。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下服用恩替卡韋。恩替卡韋應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。推薦劑量:成人:口服恩替卡韋，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg.(0.5mg兩片)。失代償性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。兒童:體重32.6kg或以上患者每日劑量應(yīng)該為本品0.5mg,體重大于10kg且小于326kg患者應(yīng)該使用口服溶液。兒童患者的治療決定應(yīng)該仔細(xì)考慮個體患者的需要，并參考現(xiàn)行兒童治療指南，包括有價值的基線組織學(xué)信息。連續(xù)治療的長期病毒學(xué)抑制獲益必須權(quán)衡延長治療的風(fēng)險,包括耐藥乙型肝炎病毒的出現(xiàn)。HBeAg陽性慢性乙型肝炎代償性肝病兒童患者，治療前血清ALT升高應(yīng)該至少持續(xù)6個月;HBeAg陰性兒童患者治療前血清ALT升高至少持續(xù)12個月。兒童患者的治療持續(xù)時間:尚不清楚最佳治療持續(xù)時間。按照現(xiàn)行兒童治療指南可考慮停止治療的情況如下:HBeAg陽性患者的治療應(yīng)該持續(xù)至達到HBVDNA不可測水平和HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換(至少間隔3-6個月的2次連續(xù)血清樣本HBeAg消失和抗-HBe陽性)后至少1

重癥肌無力及對哌庫溴銨或溴離子過敏者。

1.安全性概述：在代償性肝病患者的臨床研究中，可能與恩替卡韋相關(guān)的常見不同程度不良反應(yīng)為頭痛(9%)、疲勞(6%)、眩暈(4%)和惡心(3%)。恩替卡韋治療期間與停藥后的肝炎急性發(fā)作也有報告(見【注意事項】和c.選擇性不良反應(yīng)的描述)。其余詳見內(nèi)部說明書。

1、有報道可見對神經(jīng)阻斷劑的全身過敏反應(yīng)和組胺釋放反應(yīng)。 2、盡管哌庫溴銨的不良反應(yīng)未見報道，但應(yīng)始終保持警惕治療此種不良反應(yīng)。 3、特別是對已知先前對神經(jīng)肌肉阻斷劑有過敏反應(yīng)者，應(yīng)用哌庫溴銨時要特別謹(jǐn)慎，因為有報道說神經(jīng)肌肉阻斷劑間有交叉過敏反應(yīng)。劑量達0.10mg/kg體重時，并不引起神經(jīng)結(jié)阻斷或抗迷走神經(jīng)作用，只觀察到對心血管系統(tǒng)、血壓或心率有輕微的影響，對于在誘導(dǎo)麻醉時使用氟烷或芬太尼的病人，可以出現(xiàn)心動過緩和血壓下降。 4、哌庫溴銨不引起組胺釋放反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)。

1、由于哌庫溴銨可引起呼吸肌松弛，用藥者需要人工呼吸支持直至自主呼吸恢復(fù)。 2、哌庫溴銨應(yīng)在具有專業(yè)醫(yī)療隊伍、氣管插管、人工呼吸、氧療和能立即應(yīng)用拮抗劑的條件下使用。 3、一般神經(jīng)肌肉阻斷劑的過敏反應(yīng)和組胺釋放反應(yīng)已有報道，雖然哌庫溴銨未見此種反應(yīng)的報道，但對此種反應(yīng)的發(fā)生應(yīng)始終保持警惕。 4、在肌肉松弛作用劑量范圍內(nèi)，哌庫溴銨無心血管作用。 5、哌庫溴銨不影響自主神經(jīng)系統(tǒng)。由于禁用適用于外科疾病的阿托品或其他迷走神經(jīng)松弛藥物，在麻醉期間可以出現(xiàn)迷走神經(jīng)反應(yīng)，這是由具有已知迷走神經(jīng)刺激作用的麻醉或外科手術(shù)的刺激引起的，禁用迷走神經(jīng)松弛藥的指征并非絕對的，在迷走神經(jīng)反應(yīng)過度時，使用迷走神經(jīng)松弛藥物可以挽救生命。 6、對于所有患有可以改變哌庫溴銨藥理作用的疾病的患者，為了避免藥物相對過量，幫助充分評價神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)和肌張力的恢復(fù)程度，推薦使用外周神經(jīng)刺激器來監(jiān)控哌庫溴銨的神經(jīng)肌肉阻斷作用。 7、下列疾病狀態(tài)可以影響哌庫溴銨的藥物代謝動力學(xué)和/或神經(jīng)肌肉阻斷作用。 （1）腎功能衰竭：對于腎功能衰竭病人，哌庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷作用的持續(xù)時間和恢復(fù)時間可能會延長。 （2）神經(jīng)肌肉疾?。簩τ诨加猩窠?jīng)肌肉疾病的病人，應(yīng)慎用哌庫溴銨。因為這些病人用藥后神經(jīng)肌肉阻斷作用增強或減弱均有可能出現(xiàn)。對于患有重癥肌無力或肌無力綜合癥（EatonLambert綜合癥）的病人，可以出現(xiàn)不典型的反應(yīng)。對于這些病人，推薦由在這一領(lǐng)域有經(jīng)驗的合格內(nèi)科醫(yī)生進行術(shù)前抗膽堿酯酶藥物優(yōu)化治療，氣管內(nèi)插管不應(yīng)使用非去極化型肌肉松弛藥物。因為這些病人處于“自動神經(jīng)肌肉阻斷狀態(tài)”，因此推薦使用多次小劑量哌庫溴銨。不推薦并用影響神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)的麻醉藥物（苯二氮卓類藥物）。外科手術(shù)結(jié)束時應(yīng)提前10-15分鐘給予抗膽堿酯酶藥物。術(shù)前應(yīng)預(yù)見到術(shù)后人工呼吸按計劃延長的時間，轉(zhuǎn)為自主呼吸時，應(yīng)監(jiān)測神經(jīng)肌肉阻斷作用和呼吸參數(shù)。 （3）肝膽疾病：只有當(dāng)利大于弊時，哌庫溴銨才可用于肝病患者。 （4）惡性高熱：應(yīng)用哌庫溴銨引起人類惡性高熱未見報道，因為哌庫溴銨從不單獨使用，而且麻醉期間惡性高熱甚至在缺乏已知誘發(fā)藥物的情況下也可能發(fā)生，因此所有麻醉術(shù)開始前，臨床醫(yī)生應(yīng)先熟悉惡性高熱的早期臨床表現(xiàn)、確診依據(jù)和治療方法。在一項對惡性高熱易患者的研究中，哌庫溴銨的使用與惡性高熱的發(fā)生無關(guān)。 （5）其他：與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，應(yīng)當(dāng)盡可能糾正電解質(zhì)紊亂，血pH值改變或脫水。體溫過低可以延長作用時間。低血鉀、洋地黃中毒、利尿治療、高鎂血癥、低鈣血癥（輸血）、低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥和惡病質(zhì)可以加強或延長其作用。與其他非去極化肌肉松弛劑一樣，哌庫溴銨可以縮短部分凝血活酶時間和凝血酶原時間。 8、經(jīng)麻醉科醫(yī)生和外科醫(yī)生同意，病人可以駕駛或操作機器。 9、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝移植患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免與腎毒性藥物合用；4. 定期監(jiān)測腎功能和血磷水平；5. 服藥期間避免飲酒。