夫西地酸鈉

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為夫西地酸鈉。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

四川青木制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113223

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

注射用夫西地酸鈉：

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 注射用夫西地酸鈉： 1、靜脈滴注。 2、成人：每次500mg，每天3次。 3、兒童及嬰兒：20mg/kg體重/天，分3次給藥。 4、取本品注射用粉針500mg溶于所附的無(wú)菌緩沖溶液中，然后用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至250-500毫升靜脈輸注。若葡萄糖注射液過(guò)酸，溶液會(huì)呈乳狀，如出現(xiàn)此情況即不能使用。每瓶的輸注時(shí)間不應(yīng)少于2-4小時(shí)。本品應(yīng)輸入血流良好，直徑較大的靜脈，或中心靜脈插管輸入，以減少發(fā)生靜脈痙攣及血栓性靜脈炎的危險(xiǎn)。靜脈輸注液配好后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)用完。 5、未經(jīng)稀釋的本品溶液不得直接靜脈注射。為避免局部組織損傷，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。 6、根據(jù)本品代謝和排泄的特點(diǎn)，腎功能不全及血液透析病人使用本品無(wú)需調(diào)整劑量，而本品的透析消除量也不高。 夫西地酸鈉軟膏： 每日2-3次，涂于患處。一般療程為7天，患處可使用或不用紗布。經(jīng)30多年世界各地的臨床使用經(jīng)驗(yàn)證明本品在各年齡組人群均安全有效。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

注射用夫西地酸鈉： 1、對(duì)夫西地酸過(guò)敏者不能使用本品。 2、本品靜脈注射劑不能與卡那霉素、慶大霉素、萬(wàn)古霉素、頭孢噻啶或羥芐青霉素混合。 3、本品不可與血、氨基酸溶液或含鈣溶液混合。當(dāng)溶液的PH低于7.4時(shí)，本品會(huì)沉淀。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

注射用夫西地酸鈉： 靜脈注射本品可能會(huì)導(dǎo)致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。每天用藥1.5-3g時(shí)有可逆性轉(zhuǎn)氨酶增高的報(bào)道。曾有報(bào)道個(gè)別病人用藥后出現(xiàn)可逆性黃疸，這主要見(jiàn)于大劑量靜脈給藥，尤其是嚴(yán)重的金黃色葡萄球菌性菌血癥的病人。若黃疸持續(xù)不退，需停用本品，則血清膽紅素會(huì)恢復(fù)正常，過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道十分罕見(jiàn)。 夫西地酸鈉軟膏： 本品與皮膚相容性較好，極少發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。曾有用藥后出現(xiàn)皮疹、濕疹、搔癢、膿皰、紅斑、紫癜、眶周水腫等可能與應(yīng)用本品有關(guān)的不良事件的報(bào)道。

注射用夫西地酸鈉： 1、由于本品的代謝和排泄特性，當(dāng)長(zhǎng)期大劑量用藥或本品聯(lián)合其它排出途徑相似的藥物（如林可霉素或利福平）時(shí)，對(duì)肝功能不全和膽道異常的病人應(yīng)定期檢查肝功能。 2、在體外實(shí)驗(yàn)時(shí)，本品可在白蛋白結(jié)合位點(diǎn)上取代膽紅素。這種取代作用的臨床意義尚不清楚，新生兒使用本品后亦未發(fā)現(xiàn)核黃疸。但早產(chǎn)兒、黃疸、酸中毒及嚴(yán)重病弱的新生兒使用本品時(shí)需留意這一因素。 3、所附緩沖液必須全部用完且藥品充分溶解后，再用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及多年的臨床經(jīng)驗(yàn)表明本品沒(méi)有致畸作用。由于本品可通過(guò)胎盤(pán)，理論上又有導(dǎo)致核黃疽的危險(xiǎn)，因此妊娠的后三個(gè)月應(yīng)避免使用本品。母乳中的本品濃度低至可忽略不計(jì)，因此哺乳母親可使用本品。 5、兒童用藥：可以使用。 6、老年用藥：可以使用。 7、藥物過(guò)量：成人每日總量不得超過(guò)2克。 夫西地酸鈉軟膏： 1、夫西地酸鈉有刺激性，本品不應(yīng)在眼部及其附近使用。 2、長(zhǎng)期使用本品，會(huì)使細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性，可能導(dǎo)致重復(fù)感染。故應(yīng)避免長(zhǎng)期、大面積使用本品。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及多年的臨床經(jīng)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)有致畸作用，但尚未有足夠的證據(jù)證明在人類(lèi)妊娠中的安全性。若醫(yī)師認(rèn)為無(wú)必要，孕婦不應(yīng)使用本品。有證據(jù)表明，在全身給藥治療時(shí)，夫西地酸能通過(guò)胎盤(pán)屏障。哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，禁用于乳房部位的皮膚感染。

本品是一種劑量依賴(lài)性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。