富馬酸比索洛爾

鹽酸胺碘酮片

本品主要成分為富馬酸比索洛爾。

本品主要成份為鹽酸胺碘酮?；瘜W(xué)名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

四川青木制藥有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20056528

國藥準(zhǔn)字H37021456

本品用于治療高血壓、冠心?。ㄐ慕g痛）、伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心苷類藥物治療。

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療?？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 富馬酸比索洛爾膠囊： 1、本品需按照醫(yī)生處方使用。通常每日一次，每次5mg。輕度高血壓患者可以從2.5mg開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg。 2、本品劑量應(yīng)該根據(jù)個體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。 3、本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。 4、肝腎功能不全者：輕—中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎衰（肌肝清除率＜20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg（注：規(guī)格5mg的每次2粒、規(guī)格10mg的每次1粒）。 5、腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)較少，但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。 富馬酸比索洛爾片： 1、對于所有適應(yīng)癥：應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。 2、高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸本品。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸本品開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸本品。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。 3、慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：開始治療時患者病情必須穩(wěn)定（無急性衰竭）。慢性心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)治療包括一種ACEI（或當(dāng)對ACEI不耐受時使用血管緊張素受體阻滯劑）、β-受體阻滯劑、利尿劑，以及適當(dāng)使用強(qiáng)心甙類藥物。本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭需要經(jīng)過特殊的劑量滴定期。建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。本品治療慢性心力衰竭必須首先經(jīng)過下文所描述的劑量滴定期。使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量： （1）1.25mg，每日1次，用藥1周。 （2）如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周。 （3）如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周。 （4）如果耐受性良好，則增加至5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周。 （5）如果耐受性良好，則增加至7.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周 （6）如果耐受性良好，則增加至10mg，每日1次，作為維持治療。 最大劑量為10mg，每日1次。建議在首次服用后及劑量遞增期間嚴(yán)密監(jiān)測生命體征（血壓、心率）、傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭惡化的癥狀。 4、劑量調(diào)整：如果出現(xiàn)暫時的心力衰竭惡化、低血壓或心動過緩，建議重新考慮合并用藥的劑量。當(dāng)病情穩(wěn)定后考慮重新開始本品治療和或上調(diào)本品劑量。使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)長期用藥。若沒有醫(yī)師指導(dǎo)，不得突然停藥或變更劑量，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致暫時的病情惡化。尤其對于伴有缺血性心臟病患者不得突然停藥。如果需要停藥，建議逐步降低劑量。 5、特殊人群： （1）輕、中度肝、腎功能不全的患者：通常不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。腎透析患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)較少，但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量需要調(diào)整。 慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：尚無本品治療慢性心力衰竭并伴有肝、腎功能不全患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。此類患者的劑量遞增應(yīng)特別謹(jǐn)慎。 （2）老年患者：不需要劑量調(diào)整。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日1片-2片維持。

有以下情況之一者，禁用本品： 1、急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。 2、心源性休克患者。 3、二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（無心臟起搏器）。 4、病竇綜合癥患者。 5、竇房阻滯者。 6、心動過緩者，治療開始時心率少于60次/分鐘。 7、血壓過低者（收縮壓低于100mmHg）。 8、嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者。 9、外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者。 10、未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。 11、代謝性酸中毒患者。 12、已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成份過敏的患者。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)； ② 房室傳導(dǎo)阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療； ② 甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，大鼠實(shí)驗(yàn)已證實(shí)胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測心電圖、肺功能。

1、神經(jīng)系統(tǒng)：服藥初期，偶見輕微疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠異常、多夢及精神紊亂等中樞神經(jīng)紊亂的癥狀。這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然減退。 2、眼睛：少見視覺障礙，淚液分泌減少，結(jié)膜炎。 3、耳鼻咽喉：少見聽覺損害，過敏性鼻炎。 4、心血管系統(tǒng)：直立型低血壓、偶見脈搏緩慢（心動過緩）、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢發(fā)冷感覺，在極少情況下，會導(dǎo)致肌肉無力，肌肉痙攣。對間隙性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重。 5、呼吸道：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。 6、胃腸道：偶爾會出現(xiàn)胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛等。 7、骨骼肌系統(tǒng)：偶見肌肉無力，肌肉痙攣，一個或多個關(guān)節(jié)?。▎位蚨嚓P(guān)節(jié)炎）。 8、運(yùn)動系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動/震顫。 9、皮膚：僅在極少數(shù)情況下會有皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢、出汗和皮疹）?？赡芤鸹蚣又仄ぐ_，或?qū)е缕ぐ_樣疹，脫發(fā)。 10、泌尿生殖器官：極少數(shù)情況可能引起性功能障礙。 11、肝臟：肝酶（ALAT，ASAT）升高，肝炎。 12、代謝：可能導(dǎo)致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(xiàn)（如心跳加快）。個別病例觀察到甘油三酯水平升高。

1、和其它β-受體阻滯劑一樣，本品可能增加機(jī)體對過敏原的敏感性和加重過敏反應(yīng)，此時腎上腺素治療不一定會產(chǎn)生預(yù)期的治療效果。 2、患有牛皮癬或有牛皮癬家族史的病人，只是在慎重考慮利弊之后，方可決定是否應(yīng)用β-受體阻滯劑（如富馬酸比索洛爾膠囊）。 3、嗜鉻細(xì)胞瘤患者僅在使用α-受體阻滯劑后才能服用本品進(jìn)行治療。 4、使用本品治療可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。 5、支氣管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品時可能會引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時給予支氣管擴(kuò)張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β2-受體激動劑的劑量。 6、有以下情況之一者，在使用本品時應(yīng)特別注意： （1）心衰（用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量遞增期開始[詳見比索洛爾用于充血性心衰的說明書]）。 （2）支氣管痙攣（支氣管哮喘、呼吸道梗阻疾?。?。 （3）與吸入性麻醉劑合用時。 （4）糖尿病患者血糖水平波動較大時，可能會掩蓋低血糖癥狀。 （5）嚴(yán)格禁食。 （6）有嚴(yán)重過敏史。 （7）正在進(jìn)行脫敏治療。 （8）一度房室傳導(dǎo)阻滯。 （9）變異型心絞痛。 （10）外周動脈阻塞型疾病（癥狀可能加重，特別是在治療開始時）。 7、除非特別指明，否則使用本品進(jìn)行治療時不得突然停藥。 8、由于本品的降壓作用存在個體差異，應(yīng)用本品可能會減弱病人駕車或操縱機(jī)器的能力。尤其在開始服藥、增加劑量以及與酒精同服時更應(yīng)注意。

（1）過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； ② 極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 （3）下列情況應(yīng)慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴(yán)重充血性心力衰竭。 （4）多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時靜脈負(fù)荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷； （6