富馬酸比索洛爾

琥珀酸美托洛爾緩釋片

本品主要成分為富馬酸比索洛爾。

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

四川青木制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20056528

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150044

本品用于治療高血壓、冠心?。ㄐ慕g痛）、伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心苷類藥物治療。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 富馬酸比索洛爾膠囊： 1、本品需按照醫(yī)生處方使用。通常每日一次，每次5mg。輕度高血壓患者可以從2.5mg開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg。 2、本品劑量應(yīng)該根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。 3、本品宜長(zhǎng)期用藥。無(wú)醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。 4、肝腎功能不全者：輕—中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎衰（肌肝清除率＜20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過(guò)10mg（注：規(guī)格5mg的每次2粒、規(guī)格10mg的每次1粒）。 5、腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)較少，但也沒(méi)有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。 富馬酸比索洛爾片： 1、對(duì)于所有適應(yīng)癥：應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。 2、高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸本品。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸本品開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸本品。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長(zhǎng)期用藥。無(wú)醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。 3、慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：開始治療時(shí)患者病情必須穩(wěn)定（無(wú)急性衰竭）。慢性心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)治療包括一種ACEI（或當(dāng)對(duì)ACEI不耐受時(shí)使用血管緊張素受體阻滯劑）、β-受體阻滯劑、利尿劑，以及適當(dāng)使用強(qiáng)心甙類藥物。本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭需要經(jīng)過(guò)特殊的劑量滴定期。建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。本品治療慢性心力衰竭必須首先經(jīng)過(guò)下文所描述的劑量滴定期。使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量： （1）1.25mg，每日1次，用藥1周。 （2）如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周。 （3）如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周。 （4）如果耐受性良好，則增加至5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周。 （5）如果耐受性良好，則增加至7.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周 （6）如果耐受性良好，則增加至10mg，每日1次，作為維持治療。 最大劑量為10mg，每日1次。建議在首次服用后及劑量遞增期間嚴(yán)密監(jiān)測(cè)生命體征（血壓、心率）、傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭惡化的癥狀。 4、劑量調(diào)整：如果出現(xiàn)暫時(shí)的心力衰竭惡化、低血壓或心動(dòng)過(guò)緩，建議重新考慮合并用藥的劑量。當(dāng)病情穩(wěn)定后考慮重新開始本品治療和或上調(diào)本品劑量。使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)長(zhǎng)期用藥。若沒(méi)有醫(yī)師指導(dǎo)，不得突然停藥或變更劑量，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致暫時(shí)的病情惡化。尤其對(duì)于伴有缺血性心臟病患者不得突然停藥。如果需要停藥，建議逐步降低劑量。 5、特殊人群： （1）輕、中度肝、腎功能不全的患者：通常不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過(guò)10mg。腎透析患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)較少，但也沒(méi)有證據(jù)表明該類患者的劑量需要調(diào)整。 慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：尚無(wú)本品治療慢性心力衰竭并伴有肝、腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。此類患者的劑量遞增應(yīng)特別謹(jǐn)慎。 （2）老年患者：不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無(wú)效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯(lián)合治療?；颊呋加蟹€(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過(guò)急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長(zhǎng)期治療的目標(biāo)用量為190mg

有以下情況之一者，禁用本品： 1、急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。 2、心源性休克患者。 3、二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（無(wú)心臟起搏器）。 4、病竇綜合癥患者。 5、竇房阻滯者。 6、心動(dòng)過(guò)緩者，治療開始時(shí)心率少于60次/分鐘。 7、血壓過(guò)低者（收縮壓低于100mmHg）。 8、嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者。 9、外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者。 10、未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。 11、代謝性酸中毒患者。 12、已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成份過(guò)敏的患者。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。(詳見說(shuō)明書表格)。偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過(guò)緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：無(wú)需調(diào)整劑量。

1、神經(jīng)系統(tǒng)：服藥初期，偶見輕微疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠異常、多夢(mèng)及精神紊亂等中樞神經(jīng)紊亂的癥狀。這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然減退。 2、眼睛：少見視覺(jué)障礙，淚液分泌減少，結(jié)膜炎。 3、耳鼻咽喉：少見聽覺(jué)損害，過(guò)敏性鼻炎。 4、心血管系統(tǒng)：直立型低血壓、偶見脈搏緩慢（心動(dòng)過(guò)緩）、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢發(fā)冷感覺(jué)，在極少情況下，會(huì)導(dǎo)致肌肉無(wú)力，肌肉痙攣。對(duì)間隙性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重。 5、呼吸道：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。 6、胃腸道：偶爾會(huì)出現(xiàn)胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛等。 7、骨骼肌系統(tǒng)：偶見肌肉無(wú)力，肌肉痙攣，一個(gè)或多個(gè)關(guān)節(jié)病（單或多關(guān)節(jié)炎）。 8、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動(dòng)/震顫。 9、皮膚：僅在極少數(shù)情況下會(huì)有皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢、出汗和皮疹）?？赡芤鸹蚣又仄ぐ_，或?qū)е缕ぐ_樣疹，脫發(fā)。 10、泌尿生殖器官：極少數(shù)情況可能引起性功能障礙。 11、肝臟：肝酶（ALAT，ASAT）升高，肝炎。 12、代謝：可能導(dǎo)致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(xiàn)（如心跳加快）。個(gè)別病例觀察到甘油三酯水平升高。

1、和其它β-受體阻滯劑一樣，本品可能增加機(jī)體對(duì)過(guò)敏原的敏感性和加重過(guò)敏反應(yīng)，此時(shí)腎上腺素治療不一定會(huì)產(chǎn)生預(yù)期的治療效果。 2、患有牛皮癬或有牛皮癬家族史的病人，只是在慎重考慮利弊之后，方可決定是否應(yīng)用β-受體阻滯劑（如富馬酸比索洛爾膠囊）。 3、嗜鉻細(xì)胞瘤患者僅在使用α-受體阻滯劑后才能服用本品進(jìn)行治療。 4、使用本品治療可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。 5、支氣管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品時(shí)可能會(huì)引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時(shí)給予支氣管擴(kuò)張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β2-受體激動(dòng)劑的劑量。 6、有以下情況之一者，在使用本品時(shí)應(yīng)特別注意： （1）心衰（用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量遞增期開始[詳見比索洛爾用于充血性心衰的說(shuō)明書]）。 （2）支氣管痙攣（支氣管哮喘、呼吸道梗阻疾?。?。 （3）與吸入性麻醉劑合用時(shí)。 （4）糖尿病患者血糖水平波動(dòng)較大時(shí)，可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。 （5）嚴(yán)格禁食。 （6）有嚴(yán)重過(guò)敏史。 （7）正在進(jìn)行脫敏治療。 （8）一度房室傳導(dǎo)阻滯。 （9）變異型心絞痛。 （10）外周動(dòng)脈阻塞型疾?。òY狀可能加重，特別是在治療開始時(shí)）。 7、除非特別指明，否則使用本品進(jìn)行治療時(shí)不得突然停藥。 8、由于本品的降壓作用存在個(gè)體差異，應(yīng)用本品可能會(huì)減弱病人駕車或操縱機(jī)器的能力。尤其在開始服藥、增加劑量以及與酒精同服時(shí)更應(yīng)注意。

1.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 3.對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過(guò)敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來(lái)開始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗