枸櫞酸莫沙必利

司莫司汀膠囊

本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。

主要成份為:司莫司灑。

成都弘達(dá)藥業(yè)有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H19990312

國藥準(zhǔn)字H33020804

本品用于功能性消化不良、慢性胃炎伴有燒心、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 枸櫞酸莫沙必利片： 成人常量：口服，每日3次，一次1片，飯前服用。 枸櫞酸莫沙必利膠囊： 口服，一次5mg（1粒），一日3次，飯前服用，或遵醫(yī)囑。 枸櫞酸莫沙必利分散片： 口服，一次5mg（一片），一日3次，飯前或飯后服用，或遵醫(yī)囑。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

1、對本品過敏者禁用。 2、胃腸道出血、腸梗阻或穿孔者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、堿性磷酸酶（AKP）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（GGT）升高。另可見心電圖的異常改變，或出現(xiàn)心悸反應(yīng)。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、服用一段時間（通常為2周）后，如消化道癥狀沒有改變，應(yīng)停止服用。 2、應(yīng)注意抗膽堿藥有降低本品作用的可能，合用時應(yīng)有間隔時間。 3、孕婦及哺乳婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女使用本品時的安全性尚未確定，應(yīng)避免使用本品。 4、兒童用藥：本品尚無兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，兒童使用本品的安全性尚未建立。 5、老年用藥：老年人用藥需注意觀察，慎重服用，發(fā)現(xiàn)副作用應(yīng)立刻進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚?，如減量服用（一日7.5mg）等。 6、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。