膠體果膠鉍

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成分為膠體果膠鉍。

鹽酸多奈哌齊。

湖南華納大藥廠手性藥物有限公司

陜西方舟制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20043254

國藥準(zhǔn)字H20030583

本品用于治療消化性潰瘍，特別是幽門螺桿菌相關(guān)性潰瘍，亦可用于慢性淺表性和萎縮性胃炎。

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 膠體果膠鉍膠囊：口服，每次100-150mg（2-3粒），每日3次，三餐前服用，睡前加服，一療程四周。 膠體果膠鉍顆粒：吞服或沖服，一次0.15g，一日4次，分別于3餐前半小時(shí)及臨睡時(shí)服用，四周為一個(gè)療程。 膠體果膠鉍干混懸劑：口服，一次150mg（1袋），加入到100ml溫水中，混懸均勻后服用。一日4次，分別于3餐前1小時(shí)及臨睡時(shí)服用，四周為一個(gè)療程。

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嚴(yán)重腎功能不全者禁用。

最常見的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 　　下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來一些除了個(gè)案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生頻率的定義為： 　　極常見（≥1/10），常見（ ≥1/100，<1/10），少見（≥1/1,000，<1/100），罕見（ ≥1/10,000，<1/1,000）。 　　極常見：腹瀉、惡心、頭痛。 　　常見：普通感冒、厭食、嘔吐、皮疹、瘙癢、幻覺、易激惹、攻擊行為、昏厥、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、乏力、疼痛、意外傷害。 　　少見：癲癇、心動(dòng)過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 　　罕見：錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常，包括肝炎。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實(shí)驗(yàn)中，從孕17天至產(chǎn)后20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個(gè)低劑量時(shí)，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。 2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。 兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。

膠體果膠鉍膠囊：按常規(guī)劑量服用本品無肝、腎、神經(jīng)系統(tǒng)等不良反應(yīng)。 膠體果膠鉍顆粒/膠體果膠鉍干混懸劑：偶可出現(xiàn)惡心、便秘等消化道癥狀。

藥理作用 　　目前認(rèn)為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。 　　毒理研究 　　生殖毒性： 　　大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8 倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16 和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13 倍和16 倍），未見明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17 天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8 倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4 天內(nèi)子代的成活率輕微下降。 　　遺傳毒性： 　　在Ames 細(xì)菌回復(fù)突變試驗(yàn)中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。 　　致癌性：

膠體果膠鉍膠囊： 1、服用本品后，糞便可呈無光澤的黑褐色，但無其他不適，當(dāng)屬正常反應(yīng)，停藥后1-2天內(nèi)糞便色澤轉(zhuǎn)為正常。 2、與抗生素聯(lián)合，用于胃幽門螺旋桿菌的根除治療。 3、服用本品期間不得服用其他鉍制劑，且本品不易長期大量服用。 4、兒童用藥需遵醫(yī)囑。 5、當(dāng)本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。 7、兒童用藥：兒童用藥請遵醫(yī)囑。 8、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠文猷參考。 9、藥物過量：本品若大劑量長期服用，會(huì)出現(xiàn)鉍中毒現(xiàn)象，表現(xiàn)為皮膚變?yōu)楹诤稚?，?yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。 膠體果膠鉍顆粒： 1、本品連續(xù)使用一療程后，癥狀未緩解或消失請咨詢醫(yī)師。 2、服藥期間若出現(xiàn)黑褐色無光澤大便但無其他不適為正常現(xiàn)象。停藥后1-2天后糞便色澤可轉(zhuǎn)為正常。 3、服用本品期間不得服用其他鉍制劑，本品應(yīng)按規(guī)定劑量服用，不宜大劑量長期服用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。哺乳期孕婦應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。 5、藥物過量：本品若大劑量長期服用，有出現(xiàn)鉍中毒現(xiàn)象的可能，臨床表現(xiàn)為皮膚為黑褐色，應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。 膠體果膠鉍干混懸劑： 1、本品連續(xù)使用一療程后，癥狀未緩解或消失請咨詢醫(yī)師。 2、服藥期間若出現(xiàn)黑褐色無光澤大便但無其他不適，為正?，F(xiàn)象。停藥后1-2天后糞便色澤可轉(zhuǎn)為正常。 3、服用本品期間不得服用其他鉍制劑，且本品不宜大劑量長期服用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。 5、藥物過量：本品若大劑量長期服用，會(huì)出現(xiàn)鉍中毒現(xiàn)象，表現(xiàn)為皮膚為黑褐色，應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSM IV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮中止治療。每個(gè)病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 　　麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 　　心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動(dòng)過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。 　　曾有昏厥和癲癇發(fā)作的報(bào)道。在這些患者中，需特別警惕發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的可能性。． 　?如出現(xiàn)精神紊亂癥狀（幻覺、易激蔥、攻擊行為），應(yīng)減少劑量或停止用藥。 　　對駕駛及操作機(jī)器能力的影響：癡呆可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)器的能