琥珀酸亞鐵

西達(dá)本胺片

本品主要成份為琥珀酸亞鐵。

主要成份為西達(dá)本胺。

湖南華納大藥廠手性藥物有限公司

深圳微芯生物科技有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20093102

國藥準(zhǔn)字H20140129

本品用于缺鐵性貧血的預(yù)防和治療。

西達(dá)本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或難治的外周T細(xì)胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)單臂臨床試驗(yàn)的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準(zhǔn)。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實(shí)，隨機(jī)對照設(shè)計(jì)的確證性臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 琥珀酸亞鐵片：口服。 1、用于預(yù)防：成人一日1片，孕婦一日2片，兒童一日0.5片。 2、用于治療：成人一日2-4片，兒童一日1-3片，分次服用。 琥珀酸亞鐵顆粒： 1、成人：餐后溫水沖服?；蜃襻t(yī)囑。 （1）預(yù)防量：一次0.1g（0.1g規(guī)格1包），一日一次。 （2）治療量：一次0.1-0.2g（0.1g規(guī)格1-2包），一日二次。 2、兒童用藥：餐后溫水沖服。或遵醫(yī)囑。 （1）6-12個月：一次0.015g（0.03g規(guī)格半包），一日2-3次。 （2）1-3歲：一次0.015g（0.03g規(guī)格半包），一日2-4次。 （3）4-7歲：一次0.03g（0.03g規(guī)格一包），一日2-4次。 （4）8-12歲：一次0.06g（0.03g規(guī)格兩包），一日2-4次。 3、孕婦、哺乳期婦女、老年患者用藥詳見使用說明書。 琥珀酸亞鐵緩釋片：飯后口服。 1、成人預(yù)防量：每次1片，隔日服一次（即隔日0.2g）。 2、成人治療量：每次1-2片，每日一次（即每日0.2g-0.4g）。 3、或遵醫(yī)囑。血紅蛋白正常后仍需繼續(xù)服用1-2月。

本品需在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

1、肝腎功能嚴(yán)重?fù)p害。尤其是伴有未經(jīng)治療的尿路感染者禁用。 2、鐵負(fù)荷過高、血色病或含鐵血黃素沉著癥患者禁用。 3、非缺鐵性貧血（如地中海貧血）患者禁用。

西達(dá)本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數(shù)據(jù)，主要來源于一項(xiàng)關(guān)鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗(yàn)（N=83）和一項(xiàng)探索性、單臂、開放、II期臨床試驗(yàn)（N=19）。在PTCL關(guān)鍵性II期臨床試驗(yàn)中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

琥珀酸亞鐵片： 1、可見胃腸道不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、上腹疼痛、便秘。 2、本品可減少腸蠕動，引起便秘，并排黑便。 琥珀酸亞鐵顆粒/琥珀酸亞鐵緩釋片： 可能出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等。可適當(dāng)減少服用量或停藥。

目前西達(dá)本胺尚未進(jìn)行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達(dá)本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達(dá)唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩(wěn)態(tài)峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細(xì)胞進(jìn)行CYP450酶誘導(dǎo)試驗(yàn)結(jié)果顯示，在0.1μM濃度下，西達(dá)本胺對肝細(xì)胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導(dǎo)作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導(dǎo)作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯(lián)合紫杉醇和卡鉑以非小細(xì)胞肺癌為適應(yīng)癥的IB期臨床研究中觀察到，西達(dá)本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內(nèi)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達(dá)本胺的體內(nèi)動力學(xué)參數(shù)也無明顯影響。

琥珀酸亞鐵片： 1、用于日常補(bǔ)鐵時，應(yīng)采用預(yù)防量。 2、本品不應(yīng)與濃茶同服。 3、本品宜在飯后或飯時服用，以減輕胃部刺激。 4、如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。 5、對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 6、治療劑量不得長期使用，應(yīng)在醫(yī)師確診為缺鐵性貧血后使用，且治療期間應(yīng)定期檢查血象和血清鐵水平。 7、下列情況慎用：酒精中毒、肝炎、急性感染、腸道炎癥、胰腺炎、胃與十二指腸潰瘍、潰瘍性腸炎。 8、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 9、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 10、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 11、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 琥珀酸亞鐵顆粒/琥珀酸亞鐵緩釋片： 1、酒精中毒、肝炎、肝腎功能不良、急性感染、腸道炎癥、胰腺炎、消化性潰瘍慎用。 2、服時忌茶，以免被鞣質(zhì)沉淀而無效。 3、用藥期間應(yīng)定期檢查血紅蛋白、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血清鐵蛋白及血清鐵。 4、與制酸藥如碳酸氫鹽同用易產(chǎn)生沉淀影響吸收。 5、與四環(huán)素類藥物同用可形成絡(luò)合物而妨礙吸收。 6、與維生素C同服可增加本品吸收，而易致胃腸道反應(yīng)。 7、應(yīng)用本品可使大便隱血試驗(yàn)陽性而干擾上消化道出血的診斷。 8、本品應(yīng)整片吞服。 9、治療同時需尋找缺鐵的原因。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠后三個月使用，預(yù)防性補(bǔ)鐵，每次一片，隔日或每日一次（即每日0.1-0.2g）。或遵醫(yī)囑。 11、兒童用藥：應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。小兒常用量，每日每千克體重服9-18mg琥珀酸亞鐵。 12、老年用藥：資料表明鐵制劑為主動吸收機(jī)制的藥物，老年人吸收減少。 13、藥物過量：過量的鐵離子可能破壞腸粘膜對鐵的吸收的調(diào)控，從而大量進(jìn)入血液而引起鐵中毒。鐵中毒可用噴替酸鈣鈉（促排靈）或去鐵胺救治并對癥處理。

一般注意事項(xiàng)血液學(xué)不良反應(yīng)服用西達(dá)本胺片治療時，可能會出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、血紅蛋白濃度降低等血液學(xué)不良反應(yīng)。在西達(dá)本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗(yàn)中（N=102），51例（50.0%）患者發(fā)生血小板計(jì)數(shù)減少，38例（37.3%）患者發(fā)生白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少，19例患者（18.6%）發(fā)生中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少，9例（8.8%）患者發(fā)生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計(jì)數(shù)減少、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應(yīng)】表1）。大約75%的首次血液學(xué)不良反應(yīng)出現(xiàn)在服藥后的六周內(nèi)。在服藥過程中，建議每周進(jìn)行一次血常規(guī)檢查。當(dāng)出現(xiàn)≥3級血液學(xué)不良反應(yīng)時，應(yīng)進(jìn)行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進(jìn)行一次血常規(guī)檢查，待相關(guān)血液學(xué)不良反應(yīng)緩解至用藥條件后可以恢復(fù)用藥（詳見【用法用量】血液學(xué)不良反應(yīng)的處理和劑量調(diào)整）。肝功能異常在西達(dá)本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗(yàn)中（N=102），觀察到有部分患者出現(xiàn)肝功能檢測指標(biāo)異常，包括7例（6.9%）γ-谷