替硝唑葡萄糖注射液

巴柳氮鈉片

本品主要成份為替硝唑。

本品主要成份為巴柳氮鈉。

廣東艾希德藥業(yè)有限公司

山西安特生物制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20067454

國藥準(zhǔn)字H20041706

1、本品用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、口腔感染及術(shù)后傷口感染。

輕度至中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎。

靜脈滴注。 1、厭氧菌感染：一次0.8g，一日1次，靜脈緩慢滴注，一般療程5-6日，或根據(jù)病情決定。 2、預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：總量1.6g，分1次或2次滴注。第一次于手術(shù)前2-4小時，第二次于手術(shù)期間或術(shù)后12-24小時內(nèi)滴注。

口服。一次1．5g(3片)，一日4次，飯后及睡前服用。療程8周。

對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。

常見不良反應(yīng)包括：腹痛、腹瀉；偶見消化系統(tǒng)：食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸；呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽炎、鼻炎；其它：關(guān)節(jié)病、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕及哺乳的患者慎用巴柳氮鈉片(貝樂司),只有當(dāng)醫(yī)生判定其益處大于危險性時方可應(yīng)用5-氨基水楊酸可透過胎盤屏障，但數(shù)據(jù)有限不足以評價可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。動物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致畸。乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠(yuǎn)小于在母體血液中的濃度；沒有報道母體因服用5-氨基水楊酸不良反應(yīng)，但數(shù)據(jù)有限。 兒童用藥：尚無兒童應(yīng)用本品的資料。 老年用藥：尚無老年患者應(yīng)用本品的資料。

不良反應(yīng)少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有血管神經(jīng)性水腫、中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿，偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。

藥理作用：巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。 毒理研究：遺傳毒性：巴柳氦鈉Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，中國倉鼠肺細(xì)胞(CHV79／HGPRT)基因突變試驗(yàn)結(jié)果為陽性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)結(jié)果為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陽性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g／kg／天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。

1、本品滴注速度應(yīng)緩慢。濃度為2mg/ml時，每次滴注時間應(yīng)不少于1小時，濃度大于2mg/ml時，滴注速度宜再降低1-2倍。藥物不應(yīng)與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。 2、致癌、致突變作用：動物試驗(yàn)或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。 3、如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。 4、本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測定值降至零。 5、用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料。因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 6、肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并作血藥濃度監(jiān)測。 7、本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。 8、念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。 9.本品臨用前，應(yīng)在自然光下目視檢査（避免陽光直射），如有可見異物，不得使用。若發(fā)現(xiàn)瓶身瓶口有裂痕、封口松動、漏氣、溶液變色、混濁、發(fā)霉或有棉絮狀菌絲團(tuán)等嚴(yán)禁使用。 10、本品的滲透壓摩爾濃度比為0.9-1.1。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對照觀察，因此妊娠3個月內(nèi)應(yīng)禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。 （2）本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗(yàn)顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。 12、兒童用藥：12歲以下患者禁用。 13、老年用藥：老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時藥代動力學(xué)有所改變，需監(jiān)測血藥濃度。 14、藥物過量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1、患有幽門狹窄的患者可能會延長巴柳氮鈉片的胃中停留時間。 2、 對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應(yīng)注意使用。 應(yīng)定期監(jiān)測患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。