苯磺酸氨氯地平片的藥理機(jī)制是什么？苯磺酸氨氯地平片的作用機(jī)理是怎樣的
相關(guān)企業(yè)： 輝瑞制藥有限公司絡(luò)活喜 （ 苯磺酸氨氯地平片 ）屬于鈣離子拮抗劑，是截止目前為止世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物。1990年以來(lái)，它在全球的使用已超過(guò)400億個(gè)病人治療日。該藥品的成功得益于其杰出的療效。主治高血壓(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)，心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。
【藥理作用】
[url=http://www.fuguantang.com/goods/1624.html]苯磺酸氨氯地平[/url]是二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
給予口服氨氧地平治療劑量后，6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為64-90％，氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響氨氯地平通過(guò)肝臟被廣泛(約90％)代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，其他10％以原藥形式排出，60％的代謝物經(jīng)尿液排出，體外研究表明，在高血壓患者中，血漿蛋白結(jié)合率約為93％。其血漿清除率為雙相性，終末消除半衰期約為35-50小時(shí)．連續(xù)每日給藥7-8天后，氨氯地平的血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)．氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應(yīng)接受常規(guī)初始
【藥理毒理】
臨床藥理學(xué)作用機(jī)理：氨氯地平是-種二氫毗啶鈣拮抗劑(亦稱(chēng)鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)，它能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過(guò)程依賴(lài)于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來(lái)完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用，但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這-作用。[url=http://www.fuguantang.com/goods/1624.html]氨氯地平[/url]不影響血清鈣的濃度。
【臨床試驗(yàn)】
對(duì)于高血壓的作用成人患者；氨氯地平的降壓療效在15個(gè)雙盲、隨機(jī)，安慰利對(duì)照的研究中得到了證實(shí)，其中氨氯地平組800人，安慰劑組538人。安慰劑校正后，接受每天一次本品給藥治療的輕中度高血壓患者用藥后24小時(shí)臥位和立位血壓下降有統(tǒng)汁學(xué)意義，平均立位血壓降低12／6mmHg，臥位血壓降低13／7mmHg．間隔24小時(shí)給藥觀察到藥物降壓作用可持續(xù)24小時(shí)(降壓峰值和谷值效果幾乎相同)。用藥時(shí)間達(dá)到1年的患者未顯示對(duì)藥物的耐受性．3個(gè)平行。固定劑量的劑量反應(yīng)研究顯示：在推薦劑量范圍內(nèi)，臥位和立位。
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