醋酸甲羥孕酮片

硫鳥嘌呤片

醋酸甲羥孕酮。

本品化學(xué)名稱為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結(jié)構(gòu)式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

北京益民藥業(yè)有限公司

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

國藥準(zhǔn)字H11020895

國藥準(zhǔn)字H31022237

本品用于治療下列疾病:

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

1.功能性閉經(jīng)：口服，一日4-8mg，連服5-10天。2.子宮內(nèi)膜癌：口服，一次100mg，一日3次，或口服500mg，每日1～2次，作為肌內(nèi)注射后的維持量。

成人常用量，口服，開始時(shí)每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進(jìn)，白細(xì)胞未見抑制，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

對醋酸甲羥孕酮過敏者禁用;血栓性靜脈炎﹑血栓栓塞性疾病﹑嚴(yán)重肝功能不全﹑流產(chǎn)﹑骨轉(zhuǎn)移腫瘤患者中可能出現(xiàn)的高鈣血癥,原因不明的子宮出血禁用;妊娠婦女禁用。

已知對本品高度過敏的患者禁用

醋酸甲羥孕酮與其他孕激素一樣具有以下副作用:乳房脹痛﹑溢乳﹑陰道出血﹑月經(jīng)改變﹑閉經(jīng)﹑水腫﹑體重改變﹑宮頸糜爛程度或?qū)m頸分泌物的改變﹑黃疸﹑伴或不伴瘙癢的皮疹﹑精神抑郁。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異性藥物，對處于S期細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GPD）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

1.動(dòng)物試驗(yàn)表明醋酸甲羥孕酮具有腎上腺皮質(zhì)激素活性,在人體上也發(fā)現(xiàn)有同樣作用。長期用高劑量治療的病人應(yīng)仔細(xì)觀察通常與腎上腺治療有關(guān)的癥狀,如高血壓、哮喘、癲癇癥、偏頭痛,或其他可能因體液潴留而導(dǎo)致惡化的情況;卟啉癥和有精神抑郁史患者,治療時(shí)應(yīng)小心。 2.必須注意到小獵犬長期給予醋酸甲羥孕酮,可導(dǎo)致出現(xiàn)乳房結(jié)節(jié),并且偶爾為惡性。此項(xiàng)結(jié)果對人體尚無定論。 3.醋酸甲羥孕酮會(huì)升高血漿中鈣的水平,在治療乳腺癌時(shí)有個(gè)別高鈣血癥的報(bào)道。 4.本藥應(yīng)放置于兒童無法接觸的地方。警告: 5.醋酸甲羥孕酮片應(yīng)在癌癥化療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。 6.由于醋酸甲羥孕酮有增強(qiáng)血凝結(jié)的能力,若出現(xiàn)血栓栓塞性疾病、偏頭疼、突發(fā)性部分或者完全失明、復(fù)視、視神經(jīng)乳頭水腫、視網(wǎng)膜血管損害等癥狀,應(yīng)立即停藥。 7.若出現(xiàn)陰道出血,應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)檢查以明確診斷。如需要做組織學(xué)檢查,應(yīng)告知實(shí)驗(yàn)室人員該患者正接受孕激素類藥物的治療。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細(xì)胞減少或血小板顯著降低)。并出現(xiàn)相應(yīng)嚴(yán)重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風(fēng)病史，尿酸鹽結(jié)石病史者，4～6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者均應(yīng)慎用。 2用藥期間應(yīng)注意定期(每周)檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時(shí)服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現(xiàn)血細(xì)胞減少癥，特別是粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時(shí)，即應(yīng)迅速停藥，當(dāng)各實(shí)驗(yàn)值恢復(fù)后，可以小劑量開始服用。