復(fù)方次沒食子酸鉍栓Ⅱ

美沙拉秦栓

本品為復(fù)方制劑，每粒含次沒食子酸鉍0.2克、顛茄流浸膏0.03毫升、腎上腺素0.4毫克。輔料為:混合脂肪酸甘油酯、焦亞硫酸鈉、稀鹽酸。

美沙拉秦，其化學(xué)名為： 5-氨基水楊酸 　　分子式：C7H7NO3? 　　分子量：153.1

上?，F(xiàn)代制藥股份有限公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

國藥準(zhǔn)字H31022331

注冊(cè)證號(hào)H20140948

用于內(nèi)外痔瘡的炎癥及出血。

本品適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。

直腸給藥，使用時(shí)取側(cè)臥位，晨起或睡前使用。使用前先洗凈手及肛門，從塑料殼包裝上撕...

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵醫(yī)囑。

偶見局部刺激。

1．本品耐受性良好，主要不良反應(yīng)為： 　?。?）消化系統(tǒng)：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等； 　?。?）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：個(gè)別患者可見頭痛，頭暈等； 　?。?）過敏反應(yīng)：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現(xiàn)的過敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治療期間偶而會(huì)有肺泡炎出現(xiàn)，個(gè)別病例可能出現(xiàn)全腸炎（pancolitis）。 　?。?）在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。? 　　2．其他不良反應(yīng)： 　?。?）偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛； 　?。?）活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高； 　?。?）有報(bào)道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后，個(gè)別病例可見血液學(xué)改變，包括發(fā)育不全性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少和血小板減少等； 　?。?）偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報(bào)道，罕見病例中有肝功能參數(shù)（轉(zhuǎn)氨酶水平升高）改變。

孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在嚴(yán)格的指征下，妊娠前三個(gè)月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用本品；如果個(gè)體情況允許，妊娠的最后2～4周應(yīng)停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗(yàn)不足，如確需服用，須停止哺乳。 兒童用藥：由于缺乏相應(yīng)年齡段兒童的使用經(jīng)驗(yàn)，建議幼兒和小兒不使用本品。 老年用藥：高齡患者用本品應(yīng)酌減。

本品中所含次沒食子酸鉍有收斂止血作用；顛茄流浸膏具有解痙止痛作用；腎上腺素具有收縮血管及止血作用。

美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結(jié)腸粘膜炎癥。對(duì)家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。 　　大鼠長期毒性實(shí)驗(yàn)表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg·d）和中劑量（240mg/kg·d）組對(duì)肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg·d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復(fù)正常。動(dòng)物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

　 1.本品為外用制劑，切忌口服。　　 2.孕婦慎用?！?3.盡可能在排便后使用。　 4.用藥前應(yīng)將肛門洗凈?！　?5.忌食辛辣及刺激性食物?！　?6.高血壓、青光眼和前列腺肥大等患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用?！　?7.夏季高溫時(shí)栓劑可能變軟，使用前可先放置于冰箱中，待硬化后使用。　 8.對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用?！?9.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用?！　?10.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方?！　?11.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。　 12.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 13.本品在儲(chǔ)存過程中有時(shí)栓體表面會(huì)析出白霜，系基質(zhì)所致，不影響療效。

（1）使用本品應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。 　?。?）在治療期間，在醫(yī)生的指導(dǎo)下，應(yīng)注意血細(xì)胞計(jì)數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就經(jīng)該進(jìn)行這些檢查。此后，每用藥4周，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)檢查，這種檢查應(yīng)進(jìn)行2～3次。如果未見異常，每3個(gè)月應(yīng)進(jìn)行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 　?。?）治療期間，注意監(jiān)測高鐵血紅蛋白值水平。 　?。?）肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應(yīng)密切進(jìn)行監(jiān)測。 　?。?）包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫(yī)學(xué)監(jiān)測下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應(yīng)，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮膚紅斑等，應(yīng)立即停用本品。